Лекарствен справочник геотар. Използването на оксазепам при неврози, невротични и тревожни разстройства

C 15 H 11 ClN 2 O 2

Фармакологична група на веществото Оксазепам

Нозологична класификация (ICD-10)

CAS код

604-75-1

Характеристики на веществото Оксазепам

Анксиолитик от бензодиазепиновата серия.

Бяло или бяло с леко жълтеникав оттенък кристален прах без мирис. Практически неразтворим във вода, слабо разтворим в етанол, хлороформ, етер, разтворим в диметилформамид.

Фармакология

фармакологичен ефект - анксиолитично, хипнотично, успокоително.

Взаимодейства със специфични бензодиазепинови рецептори, разположени в постсинаптичния GABA A рецепторен комплекс в лимбичната система на мозъка, възходящ активиращ ретикуларна формация на мозъчния ствол и интернейрони на страничните рога на гръбначния мозък. Повишава чувствителността на GABA рецепторите към медиатора (GABA). В резултат на това честотата на отваряне на трансмембранните канали в цитоплазматичната мембрана на невроните за входящи токове на хлорни йони се увеличава. Настъпва хиперполяризация на мембраната и инхибиране на невронната активност. По този начин инхибиторният ефект на GABA в централната нервна система се засилва.

Има седативен, анксиолитичен и хипнотичен ефект върху централната нервна система. Излита емоционален стрес, намалява тревожността, страха, безпокойството, насърчава настъпването на съня. Облекчава симптомите на остро отнемане на алкохол. Има слаб мускулен релаксант (централен) и антиконвулсивен ефект.

Оксазепамът се характеризира с широк терапевтичен диапазон (голяма разлика между ефективната доза и дозата, предизвикваща странични ефекти).

При проучвания на толерантността и токсичността на оксазепам при различни видове животни (мишки, плъхове, кучета), имаше значителна разлика в ефективните дози (анксиолитичен ефект) и дозите, причиняващи странични ефекти... По този начин, при мишки с орално приложение на оксазепам, ефективните дози са били почти 10 пъти по-ниски от дозите, предизвикващи атаксия (ротабарен тест) и седация (отмяна на спонтанната двигателна активност).

В двугодишно проучване при плъхове, когато се прилагат дози 30 пъти по-високи от MRDC, е установено увеличаване на честотата на доброкачествени фоликуларни тумори щитовидната жлеза, аденоми на тестисите (интерстициална клетка) и аденоми на простатата. В деветмесечно проучване при плъхове, когато се приемат дози 35-100 пъти дневната доза за хора, е установено дозозависимо увеличение на честотата на чернодробните аденоми. В същото време няма доказателства, че клиничната употреба на оксазепам е свързана с появата на тумори.

След перорално приложение бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. C max се постига за 1-4 часа.Свързването на белтъците в кръвта е 97%. Равновесната концентрация в кръвта се постига в рамките на няколко дни след началото на приложението. Разпределени върху тъканите. Преминава през BBB, плацентарната бариера, навлиза в кърмата. Подлага се на глюкурониране в черния дроб, активни метаболити не. T 1/2 е средно 8,2 часа (5,7 - 10,9 часа). Екскретира се предимно чрез бъбреците под формата на глюкурониди. Когато се приемат многократни дози, натрупването е минимално.

Приложение на веществото Оксазепам

Неврози, психопатии, неврозоподобни и психопатични състояния, придружени от страх, безпокойство, повишена раздразнителност, нарушения на съня и др .; сенесто-хипохондрични разстройства и мания (особено при лоша поносимост към други анксиолитици); вегетативни нарушения при жени, свързани с менопаузата, предменструален синдром; реактивна депресия (като част от комбинирана терапия с антидепресанти), синдром на отнемане на алкохол (като част от комбинирана терапия).

Противопоказания

Свръхчувствителност, психози, тежка миастения гравис, остра бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, бременност (особено първия триместър), кърмене, възраст до 6 години.

Ограничения за употреба

Пристрастяване към злоупотреба психотропни лекарства.

Приложение по време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременност (особено през първия триместър). По време на лечението кърменето трябва да се преустанови.

Странични ефекти на веществото Оксазепам

От нервната система и сетивните органи: сънливост (обикновено през първите дни от лечението), летаргия, замаяност, повишена умора, главоболие, увреждане на паметта, мускулна слабост, атаксия, тремор, замъглена реч, парадоксални реакции при психично болни, вкл. психомоторна възбуда, тревожност.

Други: сухота в устата, гадене, диспептични симптоми, левкопения, нарушена чернодробна функция (включително жълтеница), алергични реакции, припадък, промени в либидото.

Възможна зависимост, наркомания, синдром на отнемане (вж. "ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ").

Взаимодействие

Укрепва ефекта на лекарствата, които потискат централната нервна система, вкл. хипнотици, антиепилептични лекарства, антипсихотици, обща анестезия, алкохол.

Предозиране

Симптоми: депресия на централната нервна система с различна тежест (от сънливост до кома) - сънливост, объркване, летаргия; в по-тежки случаи (особено по време на прием на други лекарства, които потискат централната нервна система или алкохол) - атаксия, понижаване на кръвното налягане, хипнотично състояние, кома.

Лечение: предизвикване на повръщане, стомашна промивка, симптоматична терапия, мониторинг на жизнените функции. При тежка хипотония се прилага норепинефрин. Специфичен антидот е антагонистът на бензодиазепиновия рецептор флумазенил (приложение само в болница). Хемодиализата е неефективна.

Начин на приложение

Вътре.

Предпазни мерки за веществото оксазепам

Използва се с повишено внимание в случай на предразположение към артериална хипотония, особено при пациенти в напреднала възраст (поради възможността за сърдечна дисфункция), повишен риск от лекарствена зависимост.

Не трябва да се прилага с МАО инхибитори, производни на фенотиазин. Вероятността от симптоми на предозиране се увеличава с едновременното приложение на лекарства, които потискат централната нервна система или алкохол. По време на периода на лечение приемът на алкохолни напитки е изключен.

Не трябва да се използва дълго време (поради риск от наркотична зависимост). Ако е необходимо продължително лечение (няколко месеца), курсът трябва да се проведе съгласно метода на интермитентната терапия, като се спре приемът за няколко дни, последвано от назначаването на същата индивидуално избрана доза. Отмяната трябва да става постепенно. При рязко отнемане на оксазепам може да се появи синдром на отнемане (тремор, конвулсии, коремни или мускулни спазми, повръщане, изпотяване), най-често след приемане на високи дози или продължително лечение.

При продължително лечение е необходимо да се следи чернодробната функция и картината периферна кръв.

Клинична и фармакологична група

02.008 (транквилизатор (анксиолитичен))

фармакологичен ефект

Анксиолитично средство (транквилизатор) от групата на бензодиазепиновите производни. Има анксиолитичен и седативен ефект. Има антиконвулсантна и централна мускулна релаксация. Механизмът на действие е свързан с увеличаване на GABA-ергичните процеси в мозъка. Засяга главно активиращата ретикуларна формация на мозъка, намалявайки възприемането на импулси от сензорни рецептори върху лимбичната система и намалявайки емоционалното оцветяване.

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира бавно, напълно. Свързването с плазмените протеини е 97%. Cmax се достига след 1-4 часа и е 450 ng / ml след прием на доза от 30 mg. Прониква ВВВ, плацентарна бариера, в кърма... Той се метаболизира в черния дроб с образуването на глюкурониди, които нямат фармакологична активност. Т1 / 2 - 5-15 ч. Екскретира се през бъбреците и с изпражненията. Css се отбелязва след 1-3 дни лечение. Натрупването при многократно приложение е минимално (отнася се за бензодиазепини с къс и среден T1 / 2), екскрецията след прекратяване на лечението е бърза.

Дозировка

Задава се индивидуално, в зависимост от показанията и развитието на терапевтичния ефект. Дневната доза варира от 10 до 120 mg. Продължителността на курса на лечение се определя индивидуално. Терапията трябва да приключи постепенно.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с орални контрацептиви, ефективността на оксазепам намалява.

При едновременна употреба бионаличността на зидовудин умерено се увеличава и честотата на главоболие се увеличава.

При едновременна употреба с фенитоин съществува риск от намаляване на концентрацията на оксазепам в кръвната плазма.

При едновременна употреба с етанол се засилва инхибиторният ефект върху централната нервна система.

Приложение по време на бременност и кърмене

Оксазепамът е токсичен за плода и увеличава риска от развитие вродени дефекти когато се използва през първия триместър на бременността. Приемане на терапевтични дози в повече късни дати бременността може да причини депресия на централната нервна система на новороденото. Непрекъснатото използване по време на бременност може да доведе до физическа зависимост с развитието на синдром на отнемане при новороденото. Деца, особено в по-млада възрастса много чувствителни към депресиращото действие на ЦНС на бензодиазепините. Прилагането непосредствено преди раждането или по време на раждането може да причини респираторна депресия при новороденото, намален мускулен тонус, хипотония, хипотермия и синдром на вяло смучене на новороденото.

Странични ефекти

От централната нервна система и периферната нервна система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) са възможни сънливост, замаяност, умора, нарушена концентрация, атаксия, нестабилност на походката и лоша координация на движенията, летаргия, притъпяване на емоциите, забавяне на умствените и двигателните реакции; рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, депресивно настроение, изтръпване, нарушение на паметта, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения, включително очите), слабост, мускулна слабост през деня, дизартрия (замъглена реч), объркване; изключително рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, психомоторна възбуда, страх, суицидни тенденции, мускулен спазъм, халюцинации, остра възбуда, раздразнителност, безпокойство, безсъние).

От страна на хемопоетичната система: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (студени тръпки, хипертермия, възпалено гърло, необичайна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения.

Отстрани храносмилателната система: сухота в устата или лигавене, киселини, гадене, повръщане, анорексия, запек, диария, чернодробна дисфункция, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.

От пикочната система: уринарна инконтиненция, задържане на урина, нарушена бъбречна функция.

От репродуктивната система: повишено или намалено либидо, дисменорея.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Ефекти върху плода: тератогенност, депресия на централната нервна система, дихателна недостатъчност и потискане на смучещия рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството.

Други: пристрастяване, зависимост от наркотици, понижаване на кръвното налягане; рядко - депресия на дихателния център, зрително увреждане (диплопия), булимия, загуба на тегло, тахикардия, антероградна амнезия.

С рязко намаляване на дозата или прекратяване на синдрома на отнемане на лекарството (раздразнителност, главоболие, тревожност, възбуда, възбуда, страх, нервност, нарушение на съня, дисфория, спазъм на гладката мускулатура вътрешни органи и скелетни мускули, обезличаване, повишено изпотяване, депресия, гадене, повръщане, треперене, нарушения на възприятието, вкл. хиперакузия, парестезия, фотофобия, тахикардия, конвулсии, халюцинации, рядко остра психоза).

Показания

Неврози, нарушения на съня, психовегетативни нарушения. Вегетативни нарушения при жени, свързани с нарушения менструален цикъл или менопауза, както и с тежък предменструален синдром. Реактивна депресия (при комбинирана терапия).

Противопоказания

Кома, шок, остър алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции, остра интоксикация с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система (наркотици, хипнотици и психотропни лекарства), миастения гравис, закритоъгълна глаукома ( остра атака или предразположение), тежка ХОББ (прогресия на степента на дихателна недостатъчност), остра дихателен дистрес, тежка депресия (могат да се появят суицидни тенденции), бременност (особено през първия триместър), кърмене ( кърмене), деца под 6-годишна възраст, свръхчувствителност към оксазепам.

специални инструкции

Всяка промяна на дозата трябва да се извършва под наблюдението на лекар.

Използва се с повишено внимание при склонност към артериална хипотония, с повишен риск от лекарствена зависимост, при пациенти в напреднала възраст, с чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, церебрална и гръбначна атаксия, хиперкинеза, склонност към злоупотреба с психотропни лекарства, органични мозъчни заболявания, психоза (възможно парадоксални реакции), хипопротеинемия, сънна апнея (установена или подозирана).

Оксазепам не трябва да се използва дълго време (в продължение на няколко месеца) поради възможността за лекарствена зависимост. При продължително лечение е необходимо да се следи чернодробната функция и състоянието на периферната кръв.

Влияние върху способността за шофиране и използване на механизми

По време на периода на лечение не трябва да шофирате и да участвате в други потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание; не трябва да пиете алкохол.

Препарати, съдържащи OXAZEPAM

... Раздел TAZEPAM., С покритие. филмово покритие, 10 mg: 50 бр.
... Раздел NOSEPAM (NOZEPAM). 10 mg: 50 бр.
... Раздел NOSEPAM (NOZEPAM). 10 mg: 20 или 50 бр.
... Раздел OXAZEPAM-FEREIN (OXAZEPAM-FEREIN). 10 mg: 20, 40, 50 или 100 бр.

Апо-оксазепам, нозепамум, тазепам.

Състав и форма на освобождаване

Оксазепам. Таблетки (10 mg, 15 mg, 30 mg).

фармакологичен ефект

Транквилизатор от групата на бензодиазепиновите производни. Оксазепам има анксиолитичен и седативен ефект. Има антиконвулсантна и централна мускулна релаксираща активност. Механизмът на действие е свързан с усилването на GABA-ергичните процеси в мозъка. Засяга главно активиращата ретикуларна формация на мозъка, намалявайки възприемането на импулси от сензорни рецептори върху лимбичната система и намалявайки емоционалното оцветяване.

Показания

Нарушения на съня, психовегетативни нарушения. Автономни нарушения при жени, свързани с нарушения на менструалния цикъл или менопауза, както и с предменструален синдром. Реактивен (като част от комбинираната терапия).

Приложение

Дозата се избира индивидуално в зависимост от показанията и ефективността на лекарството. Обикновено те започват с малки дози - 5-10 mg 2-3 r / ден. За амбулаторно лечение средната доза е 30-50 mg / ден.

При болнично лечение, особено при тежки и остри състояния, се предписват до 120 mg / ден. Продължителността на курса на лечение се определя индивидуално, средно - 2-4 седмици. Отмяната на лекарството и края на курса на терапия се извършва постепенно. Всяка промяна на дозата се извършва под наблюдението на лекар.

Прилага се с повишено внимание при тенденция към артериална хипотония, с повишен риск от лекарствена зависимост, както и при пациенти в напреднала възраст. Лекарството не трябва да се предписва дълго време (в продължение на няколко месеца) поради възможността за лекарствена зависимост.

При продължително лечение е необходимо да се следи чернодробната функция и състоянието на периферната кръв. По време на лечението не трябва да шофирате и да се занимавате с каквито и да било дейности, които изискват повишено внимание; не трябва да пиете алкохол.

Страничен ефект

Преходно чувство на умора, слабост, сънливост. Възможни са парадоксални реакции: психомоторна възбуда, тревожност. Нарушение на паметта.

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството, бременност.

Оксазепам е лекарство от анксиолитичната (анти-тревожна) група от серията бензодиазепини.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството против тревожност се произвежда под формата на таблетки, където активното вещество е оксазепам. Съдържа се във фармацевтичния продукт и редица спомагателни съединения. Срокът на годност на лекарството с анксиолитичен ефект е 36 месеца.

фармакологичен ефект

Лекарства Оксазепам има анксиолитичен, хипнотичен и седативен ефект. Взаимодейства с бензодиазепиновите рецептори, разположени в лимбичната система на мозъка, както и в ретикуларната формация. Лекарството повишава чувствителността на GABA рецепторите, в резултат на което се получава инхибиране на така наречената невронална активност и инхибиторният ефект на GABA се активира в централната нервна система.

След приема на хапчетата пациентът има успокояващ, анти-тревожен ефект, настъпва хипнотичен ефект, премахва се негативният емоционален стрес, намалява страхът, тревожността и лекарството насърчава настъпването на съня.

Под действието на лекарството се облекчават симптомите на така нареченото отнемане на алкохол, записва се слаб мускулен релаксиращ ефект и не се изключва антиконвулсивен ефект.

След прием на Oxazepam вътре активно вещество на храносмилателен тракт усвоява се бавно. Час или 4 часа по-късно се записва максималната концентрация на лекарството. Свързването с плазмените протеини е високо, достига 97%. Разпределя се доста равномерно върху тъканите. Полуживотът продължава средно 8 часа. Екскретира се чрез бъбреците под формата на така наречените глюкурониди.

Показания за употреба

Ще изброя условията, когато фармацевтичният агент Оксазепам е показан за употреба:

При неврози, психопатии, както и при неврозоподобни и психопатични състояния, придружени от повишена раздразнителност, страх, тревожност, както и нарушения на съня и други негативни прояви;
С мания и със сенесто-хипохондрични разстройства, особено с лоша поносимост към други анксиолитични лекарства;
С вегетативни нарушения при нежния пол, свързани с настъпването на менопаузата, както и с настъпването на предменструален синдром;
Предписвайте лекарство за реактивна депресия заедно с антидепресанти.

В допълнение, фармацевтичният агент Оксазепам се предписва на пациенти със симптоми на отнемане. алкохолен синдром заедно с изпълнението комбинирано лечение.

Противопоказания за употреба

Оксазепам е противопоказан в следните ситуации:

С повишена чувствителност към компонентите на лекарството;
С психоза;
На възраст до шест години;
Чернодробна недостатъчност;
Не предписвайте лекарство за тежка миастения гравис;
При кърмене;
Остър бъбречна недостатъчност,
Бременност през първия триместър.

С повишено внимание Oxazepam се използва с предразположение към хипотония при пациенти в напреднала възраст, с повишен риск от лекарствена зависимост, заедно с МАО инхибитори и производни на фенотиазин.

Приложение и дозировка

Лекарството Оксазепам се приема през устата с вода. Продължителността на терапевтичния курс се определя индивидуално, първоначалната единична доза съответства на 5-10 mg, при амбулаторна терапия - 30-50 mg, при стационарни условия на пациента може да се предпише 120 mg / ден. Продължителността на лечението съответства на период от 2 до 4 седмици.

При продължителна употреба на таблетки Оксазепам пациентът се проследява за основните показатели на кръвната картина и чернодробната функция. По време на лечението с Оксазепам е важно да се изключи употребата на алкохолни напитки. Не трябва да използвате лекарството дълго време, тъй като рискът от наркотична зависимост е висок.

Ако е необходимо продължително лечение, курсът се провежда по метода на така наречената интермитентна терапия, като се спира приема на таблетките за няколко дни, последвано от назначаването на същата избрана доза. Отмяната на лекарството се извършва постепенно, тъй като при рязко отмяна не се изключва синдром на отнемане (повръщане, тремор, конвулсии, коремни и мускулни спазми, така нареченото изпотяване).

Странични ефекти

Употребата на фармацевтичния агент Оксазепам може да провокира развитието на странични реакции: летаргия, замаяност, тремор се присъединява, има повишена умора, главоболие, характерно е увреждане на паметта, в допълнение, мускулна слабост, може да има атаксия, замъглена реч, парадоксални реакции, тревожност не са изключени при психични пациенти, както и психомоторна възбуда.

Други нежелани реакции на лекарството Оксазепам са: сухота в устата, наблюдава се гадене, има промяна в либидото, диспептични симптоми, левкопения, жълтеница се записват, освен това са възможни алергични реакции, припадъци, както и не е изключена лекарствена зависимост и синдром на отнемане.

Предозиране на наркотици

Симптоми на предозиране с оксазепам: сънливост, объркване, летаргия, атаксия, кръвно налягане намалява, наблюдава се хипнотично състояние, развива се кома. На пациента се прави стомашна промивка и се предписва симптоматична терапия.

Аналози

Apo-Oxazepam, в допълнение, Nozepam, Tazepam, Oxazepam-Ratiopharm и Oxazepam-Ferein.

Заключение

Лекарството Оксазепам трябва да се приема според указанията на лекуващия лекар.

Апо-оксазепам, нозепамум, тазепам.

Състав и форма на освобождаване

Оксазепам. Таблетки (10 mg, 15 mg, 30 mg).

фармакологичен ефект

Показания

Приложение

фармакологичен ефект

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира бавно, напълно. Свързването с плазмените протеини е 97%. C max се достига след 1-4 часа и е 450 ng / ml след прием на доза от 30 mg. Прониква през BBB, плацентарната бариера, в кърмата. Той се метаболизира в черния дроб с образуването на глюкурониди, които нямат фармакологична активност. T 1/2 - 5-15 часа. Екскретира се през бъбреците и с изпражненията. C ss се отбелязва след 1-3 дни лечение. Натрупването при повторно назначаване е минимално (отнася се за бензодиазепини с къс и среден T 1/2), екскрецията след прекратяване на лечението е бърза.

Дозировка

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с орални контрацептиви, ефективността на оксазепам намалява.

При едновременна употреба с етанол се засилва инхибиторният ефект върху централната нервна система.

Бременност и кърмене

Оксазепам има токсичен ефект върху плода и увеличава риска от развитие на вродени дефекти, когато се използва през първия триместър на бременността. Приемането на терапевтични дози в по-късните етапи на бременността може да причини депресия на централната нервна система на новороденото. Непрекъснатата употреба по време на бременност може да доведе до физическа зависимост с развитието на синдром на отнемане при новороденото. Децата, особено в по-млада възраст, са много чувствителни към депресиращото действие на ЦНС на бензодиазепините. Прилагането непосредствено преди раждането или по време на раждането може да причини респираторна депресия, намален мускулен тонус, хипотония, хипотермия и синдром на вяло смучене при новороденото.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) са възможни сънливост, замаяност, умора, нарушена концентрация, атаксия, нестабилност на походката и лоша координация на движенията, летаргия, притъпяване на емоциите, забавяне на умствените и двигателните реакции; рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, депресивно настроение, изтръпване, увреждане на паметта, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения, включително очите), слабост, мускулна слабост през деня, дизартрия (замъглена реч), объркване ; изключително рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, психомоторна възбуда, страх, суицидни тенденции, мускулен спазъм, халюцинации, остра възбуда, раздразнителност, безпокойство, безсъние).

От хемопоетичната система: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, пирексия, възпалено гърло, необичайна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения.

От храносмилателната система: сухота в устата или лигавене, киселини, гадене, повръщане, анорексия, запек, диария, чернодробна дисфункция, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.

От пикочната система: инконтиненция на урината, задържане на урина, нарушена бъбречна функция.

От репродуктивната система: повишено или намалено либидо, дисменорея.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Ефект върху плода: тератогенност, депресия на централната нервна система, дихателна недостатъчност и потискане на смучещия рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството.

Други: пристрастяване, наркомания, понижаване на кръвното налягане; рядко - депресия на дихателния център, зрително увреждане (диплопия), булимия, загуба на тегло, тахикардия, антероградна амнезия.

С рязко намаляване на дозата или прекратяване абстинентен синдром (раздразнителност, главоболие, тревожност, възбуда, възбуда, страх, нервност, нарушение на съня, дисфория, спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи и скелетните мускули, деперсонализация, повишено изпотяване, депресия, гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятието, в включително хиперакузия, парестезия, фотофобия, тахикардия, конвулсии, халюцинации, рядко остра психоза).

Показания

Неврози, нарушения на съня, психовегетативни нарушения. Автономни нарушения при жени, свързани с нарушения на менструалния цикъл или менопауза, както и с тежък предменструален синдром. Реактивна депресия (като част от комбинираната терапия).

Противопоказания

Кома, шок, остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции, остра интоксикация с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система (наркотици, хипнотици и психотропни лекарства), миастения гравис, закритоъгълна глаукома (остър пристъп или предразположение), тежка ХОББ (прогресия на степента на дихателна недостатъчност) , остра дихателна недостатъчност, тежка депресия (могат да се появят суицидни тенденции), бременност (особено през първия триместър), кърмене (кърмене), детство до 6 години, свръхчувствителност към оксазепам.

специални инструкции

Всяка промяна на дозата трябва да се извършва под наблюдението на лекар.

Влияние върху способността за шофиране и използване на механизми

Препарати, съдържащи OXAZEPAM

Раздел TAZEPAM., С покритие. филмово покритие, 10 mg: 50 бр.
... Раздел NOSEPAM (NOZEPAM). 10 mg: 50 бр.
... Раздел NOSEPAM (NOZEPAM). 10 mg: 20 или 50 бр.
... Раздел OXAZEPAM-FEREIN (OXAZEPAM-FEREIN). 10 mg: 20, 40, 50 или 100 бр.

OXAZEPAM - описание и инструкции, предоставени от ръководството за лекарства на Vidal.

УКАЗАНИЯ
относно медицинската употреба на лекарството

Регистрационен номер

R N000658 / 01-180308

Търговско наименование на лекарството:

Международно непатентовано име:

оксазепам

Доза от:

хапчета

Състав:

1 таблетка от лекарството съдържа активното вещество: оксазепам (нозепам) - 10 mg, помощни вещества: лактоза монохидрат (млечна захар) - 44,6 mg, картофено нишесте - 14,0 mg, калциев стеарат монохидрат - 0,7 mg, талк ( магнезиев хидросиликат) - 0,7 mg.

Описание: таблетки от бял или бял цвят с леко жълтеникав оттенък с плоскоцилиндрична форма.

Фармакотерапевтична група:

анксиолитичен агент (транквилизатор). Списък III от списъка на наркотични вещества, психотропни вещества и техните прекурсори, подлежащи на контрол в Руската федерация.

ATX код: N05BA04

Фармакологични свойства

Нозепам е анксиолитик (транквилизатор) от серията бензодиазепини. Има седативно-хипнотичен, антиконвулсант и централен мускулен релаксиращ ефект.
Той засилва инхибиторния ефект на гама-аминомаслената киселина (GABA) (медиатор на пре- и постсинаптичното инхибиране във всички части на централната нервна система (ЦНС) върху предаването на нервните импулси.
Стимулира бензодиазепиновите рецептори, разположени в алостеричния център на постсинаптичните GABA рецептори на възходящата активираща ретикуларна формация на мозъчния ствол и интерневроните на страничните рога на гръбначния мозък; намалява възбудимостта на подкорковите структури на мозъка (лимбична система, таламус, хипоталамус), инхибира полисинаптичните гръбначни рефлекси.
Анксиолитичното действие се дължи на влиянието върху амигдалния комплекс на лимбичната система и се проявява в намаляване на емоционалния стрес, отпускане на тревожност, страх, тревожност. Седативният ефект се дължи на влиянието върху ретикуларната формация на мозъчния ствол и неспецифичните ядра на таламуса и се проявява чрез намаляване на симптомите от невротичен произход (тревожност, страх).
Основният механизъм на хипнотичното действие е инхибирането на клетките на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Намалява въздействието на емоционални, вегетативни и двигателни стимули, които нарушават механизма на заспиване.
Антиконвулсантното действие се осъществява чрез засилване на пресинаптичното инхибиране. Потиска разпространението на епилептогенната активност, но не облекчава възбуденото състояние на фокуса.
Централният мускулен релаксиращ ефект се дължи на инхибирането на полисинаптичните спинални аферентни инхибиторни пътища (в по-малка степен и моносинаптични). Възможно е и директно инхибиране на двигателните нерви и мускулната функция.
Продуктивната симптоматика на психотичния генезис (остри налудни, халюцинаторни, афективни разстройства) практически не засяга, рядко се наблюдава намаляване на афективното напрежение, налудни разстройства.

Фармакокинетика
След перорално приложение се абсорбира бавно, напълно. Комуникация с плазмените протеини - 97%. Времето, необходимо за достигане на максималната концентрация, е 1-4 часа.Максималната концентрация е 450 ng / ml след приемане на доза от 30 mg. Прониква през кръвно-мозъчната бариера (BBB), плацентарната бариера, в кърмата.
Той се метаболизира в черния дроб с образуването на глюкурониди, които нямат фармакологична активност. Времето на полуживот (T1 / 2) е 5-15 часа. Екскретира се през бъбреците с изпражненията. Равновесна концентрация се наблюдава след 1-3 дни лечение.
Натрупването при многократно приложение е минимално (отнася се за бензодиазепини с къс и среден T1 / 2), екскрецията след прекратяване на лечението е бърза.

Показания за употреба

Невротични и неврозоподобни състояния (включително при пациенти с тежки соматични заболявания, както и при пациенти в напреднала възраст), протичащи с раздразнителност, повишена умора, нарушения на съня, вегетативни нарушения.
Неврози (тревожност, нервно напрежение, страх, нарушения на съня); реактивен депресивно състояние (в комбинация с антидепресанти); тревожност, свързана с депресия (като част от комплексна терапия); симптоми на отнемане; вегетативна лабилност (при жените - менопауза, предклимакс).

Противопоказания

Свръхчувствителност, кома, шок, остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции, остра интоксикация с лекарства, които предизвикват потискащ ефект върху централната нервна система (включително наркотични аналгетици и хипнотици), миастения гравис, закритоъгълна глаукома (остър пристъп или предразположение), тежка хронична обструктивна белодробна болест (прогресия на степента на дихателна недостатъчност), остра дихателна недостатъчност, тежка депресия (могат да се появят суицидни тенденции), бременност (особено през първия триместър), кърмене, деца под 18-годишна възраст.

Внимателно: Чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, церебрални и гръбначни атаксии, хиперкинеза, анамнеза за наркотична зависимост, склонност към злоупотреба с психоактивни лекарства, органични мозъчни заболявания, психоза (възможни са парадоксални реакции), хипопротеинемия, сънна апнея (установена или подозирана), възрастна възраст.

Начин на приложение и дозировка

Вътре, независимо от приема на храна, в начална доза от 10 mg 2-3 пъти на ден; за амбулаторно лечение средната доза е 30-50 mg / ден, за стационарно лечение, особено при остри и тежки състояния, до 120 mg / ден.
Безсъние - 10-30 mg 1 час преди лягане.
Отнемане на алкохол - 10-30 mg 3-4 пъти на ден.
В напреднала възраст, първоначално - 10 mg 3 пъти дневно, ако е необходимо и като се има предвид толерантността, дозата се увеличава до 20 mg 3 пъти на ден; можете да приемате 10 mg веднъж дневно; пациенти над 65 години - не повече от 40 mg / ден.
Продължителността на лечението се определя индивидуално, средно е 2-4 седмици.
Отмяната на лекарството или края на курса на терапия се извършва постепенно.

Странични ефекти

От нервната система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, замаяност, повишена умора, намалена способност за концентрация, атаксия, нестабилност на походката и лоша координация на движенията, летаргия, притъпяване на емоциите, забавяне на умствените и двигателните реакции; рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, депресия на настроението, каталепсия, увреждане на паметта, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения, включително движения на очите), астения, миастения гравис през деня, дизартрия, объркване; изключително рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, психомоторна възбуда, страх, суицидни тенденции, мускулен спазъм, халюцинации, остра възбуда, раздразнителност, безпокойство, безсъние).
От страна на хемопоетичните органи: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, пирексия, възпалено гърло, необичайна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения.
От храносмилателната система: сухота в устата или лигавене, киселини, гадене, повръщане, намален апетит, запек или диария; чернодробна дисфункция, повишена активност на "чернодробни" трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.
Отстрани пикочно-половата система: инконтиненция на урината, задържане на урина, дисфункция на чека, повишаване или намаляване на либидото, дисменорея.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.
Ефект върху плода: тератогенност, депресия на централната нервна система, дихателна недостатъчност и потискане на смучещия рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството.
Други: пристрастяване, наркомания; упадък кръвно налягане (BP), рядко - депресия на дихателния център, зрително увреждане (диплопия), булимия, загуба на тегло, тахикардия, антероградна амнезия. С рязко намаляване на дозата или прекратяване на приема - абстинентен синдром (раздразнителност, главоболие, тревожност, вълнение, възбуда, страх, нервност, нарушения на съня, дисфория, спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи и скелетните мускули, обезличаване, повишено изпотяване, депресия гадене, повръщане, треперене, нарушения на възприятието, включително хиперакузия, парестезия, фотофобия, тахикардия, конвулсии, халюцинации, рядко остра психоза).

Предозиране

Симптоми: сънливост (ако терапевтичната доза е 10 пъти надвишена, настъпва сън, от който пациентът си тръгва сам), объркване, парадоксално вълнение, намалени рефлекси, зашеметяване, намален отговор на дразнене на болката, дълбок сън, дизартрия, атаксия, зрително увреждане (нистагъм), тремор, брадикардия, задух или задух, тежка слабост, понижено кръвно налягане, колапс, депресия на сърдечната и дихателната дейност, кома.
Лечение: стомашна промивка, принудителна диуреза, прием на активен въглен. Симптоматична терапия (поддържане на дишането и кръвното налягане). Флумазенил се използва като специфичен антагонист (в болнична обстановка). Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм.
Взаимно усилване на действието на хипнотици, антиепилептични лекарства, антипсихотици, лекарства за обща анестезия, наркотични аналгетици, непреки мускулни релаксанти, етанол
Лекарства, блокираща калциевата секреция, може да засили ефекта на оксазепама.
Инхибиторите на микрозомалното окисление удължават T1 / 2, увеличават риска от развитие на токсични ефекти.
Чернодробните микрозомални ензимни индуктори намаляват ефективността.
Наркотичните аналгетици увеличават еуфорията, което води до увеличаване на психичната зависимост.
Циметидин, дисулфирам, съдържащ естроген орални контрацептиви и еритромицин повишават концентрацията и удължават ефекта на лекарството (поради инхибиране на чернодробния метаболизъм), в по-малка степен засягат оксазепама, който се свързва с глюкуроновата киселина.
Антихипертензивните лекарства могат да увеличат тежестта на спада на кръвното налягане.
На фона на едновременното приложение на клозапин е възможно увеличаване на респираторната депресия.
Може да увеличи токсичността на зидовудин.
Инхибиторите на моноаминооксидазата, стрихнин, коразол и високи дози кофеин намаляват ефекта на оксазепама.

специални инструкции

В процеса на лечение на пациентите е строго забранено да използват етанол.
С бъбречно / чернодробно увреждане и дългосрочно лечение необходимо е да се контролира картината на периферната кръв и "чернодробните" ензими.
При пациенти в напреднала възраст, хора, склонни към злоупотреба с наркотици, намаляването на кръвното налягане по време на приема на лекарството може да доведе до сърдечна дисфункция.
Рискът от образуване на лекарствена зависимост се увеличава с употребата на големи дози, значителна продължителност на лечението, при пациенти, които преди това са злоупотребявали с етанол или лекарства. Без специални инструкции не трябва да се използва дълго време.
Неприемливо е внезапното прекратяване на лечението поради риск от синдром на отнемане (главоболие, миалгия, тревожност, напрежение, объркване, раздразнителност; в тежки случаи дереализация, деперсонализация, хиперакузия, фотофобия, парестезия в крайниците, халюцинации и др.) епилептични припадъци).
Ако пациентите изпитват такива необичайни реакции като повишена агресивност, остри състояния на възбуда, страх, мисли за самоубийство, халюцинации, повишени мускулни крампи, затруднено заспиване, повърхностен сън, лечението трябва да бъде прекратено.
По време на бременност се използва само в изключителни случаи и само за "жизненоважни" показания. Има токсичен ефект върху плода и увеличава риска от развитие на вродени дефекти, когато се използва през първия триместър на бременността. Приемането на терапевтични дози в по-късните етапи на бременността може да причини депресия на централната нервна система на новороденото. Непрекъснатата употреба по време на бременност може да доведе до физическа зависимост с развитието на синдром на отнемане при новороденото.
Децата, особено в по-млада възраст, са много чувствителни към депресиращото действие на ЦНС на бензодиазепините.
Употребата непосредствено преди или по време на раждането може да причини респираторна депресия, намален мускулен тонус, хипотония, хипотермия и лошо сучене (синдром на вялото бебе) при новороденото.
По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Формуляр за освобождаване

Таблетки 10 mg. 5 блистерни опаковки от 10 таблетки или 50 таблетки в кутия от светозащитно стъкло заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.

Условия за съхранение

Списък III от списъка на наркотични вещества, психотропни вещества и техните прекурсори, подлежащи на контрол в Руската федерация. Съхранявайте на тъмно място при температура не по-висока от 30 ° С.
Да се \u200b\u200bпази извън обсега на деца.

Срок на годност

5 години. Не използвайте след срока на годност, отпечатан на опаковката.

Условия за отпускане в аптеките

По лекарско предписание.

Жалбите на производителя / потребителя трябва да се изпращат на:

OJSC "Organic", 654034, Русия, Кемеровска област, Новокузнецк, магистрала Кузнецк, 3.

Част от препарати

Включен в списъка (Разпореждане на правителството на Руската федерация № 2782-r от 30.12.2014 г.):

VED

САМО

ATX:

N.05.B.A Производни на бензодиазепин

N.05.B.A.04 Оксазепам

Фармакодинамика:

Лекарството е производно на бензодиазепин, има анксиолитичен и седативен ефект, централна мускулна релаксантна активност и антиконвулсантни свойства.Има успокояващ и хипнотичен ефект върху централната нервна система. Облекчава емоционалния стрес, намалява тревожността, страха, безпокойството, насърчава съня. Облекчава симптомите на остро отнемане на алкохол.

Механизмът се реализира чрез потенциране на GABAergic процеси в мозъчната кора, хипокампуса, малкия мозък, таламуса и хипоталамуса.

Механизмът на действие е свързан със стимулирането на бензодиазепинови (ω) рецептори, които са агонисти. Има 3 подтипа на ω-рецепторите - ω1, ω2, ω3. Хипнотичният ефект на лекарството се дължи на преобладаващото свързване с ω1 рецепторите. Стимулирането на бензодиазепиновите рецептори, разположени върху γ-субединицата на GABAA рецептора, е придружено от увеличаване на афинитета (чувствителността) на GABAA рецепторите към GABA и повишаване на ефективността на този медиатор. В същото време активността на GABA не се увеличава, което определя липсата на наркотичен ефект в бензодиазепините. С увеличаване на чувствителността на GABA рецепторите към GABA под въздействието на оксазепам, честотата на отваряне на хлорните канали се увеличава, в резултат на което по-голям брой отрицателно заредени хлорни йони навлизат в неврона, което води до хиперполяризация на невронната мембрана и развитие на инхибиторни процеси.

Фармакокинетика:

Абсорбцията след перорално приложение е бърза (2 часа) и пълна. Максималната концентрация след перорално приложение е 1-4 часа.Тя се свързва с плазмените протеини с 97%, биотрансформация в черния дроб чрез директно конюгиране с глюкуронова киселина с неактивни метаболити, полуживотът е 5-15 часа. Екскретира се чрез бъбреците и стомашно-чревния тракт.

Лекарството преминава през кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера и навлиза в кърмата.

Показания:

Реактивна депресия.
Неврози.
Неврозоподобни и психопатични състояния, придружени от страх, безпокойство, повишена раздразнителност, нарушения на съня и други.
Психовегетативни нарушения.
Тревожност, свързана с депресия (като част от комплексна терапия).
Сенесто-хипохондрични разстройства и мания (особено при лоша поносимост към други анксиолитици).
Синдром на отнемане на алкохол (придружен от остра възбуда, треперене, застрашителен или остър делириум, халюцинации).
Вегетативни нарушения при жени, свързани с менопауза или менструални нарушения.
Тежък предменструален синдром.
Нарушения на съня.

V.F10-F19.F10.2 Психични и поведенчески разстройства, причинени от употребата на алкохол - синдром на пристрастяване

V.F30-F39.F31 Биполярно разстройство

V.F30-F39.F32 Депресивен епизод

V.F30-F39.F33 Повтарящо се депресивно разстройство

V.F40-F48.F40 Фобични тревожни разстройства

V.F40-F48.F41 Други тревожни разстройства

V.F40-F48.F41.2 Смесена тревожност и депресивно разстройство

V.F40-F48.F43 Реакция на силен стрес и нарушения на адаптацията

V.F40-F48.F45.3 Соматоформна дисфункция на вегетативната нервна система

V.F40-F48.F48 Други невротични разстройства

V.F40-F48.F48.0 Неврастения

V.F50-F59.F51.2 Нарушение на съня и бодърстване с неорганична етиология

VI.G40-G47.G47.0 Нарушения при заспиване и поддържане на съня [безсъние]

XVIII.R40-R46.R45.1 Тревожност и вълнение

XVIII.R40-R46.R45.7 Неопределен емоционален шок и стрес

XIV.N80-N98.N94.3 Синдром на предменструално напрежение

XIV.N80-N98.N95.1 Менопаузата и климактеричното състояние при жената

Противопоказания:

Остра алкохолна интоксикация.
Кома.
Интоксикация с лекарства, които потискат централната нервна система (наркотични аналгетици, хипнотици и психотропни лекарства).
Миастения гравис.
Глаукома със затваряне под ъгъл.
Тежка депресия.
Възраст до 6 години.
Свръхчувствителност.
Бременност (особено първия триместър).
Кърмене.
Тежка депресия.
Остра дихателна недостатъчност.
Хронична обструктивна белодробна болест.

Внимателно:

Артериална хипертония, старост, хиперкинеза, психоза, органични мозъчни заболявания, история на наркотична зависимост, хипопротеинемия, чернодробни и бъбречни заболявания, сънна апнея, злоупотреба с психотропни лекарства, гръбначни, церебрални атаксии.

Бременност и кърмене:

Редовната употреба по време на бременност може да доведе до симптоми на отнемане при новороденото, употреба в последните седмици бременност и по време на раждане води до депресия на централната нервна система, летаргия, хипотермия, нарушения на дишането и храненето при новороденото. Препоръчва се да се избягва употребата по време на бременност, внимателно да се корелира потенциален риск и се възползват и изключват бременността преди започване на терапията.

Начин на приложение и дозировка:

Устно, независимо от храненето.

Възрастни:10-20 mg 2-3 пъти на ден.

Пациенти в напреднала възраст: 10-20 mg 2 пъти на ден.

Деца:10-30 mg на ден за 2-3 дози.

Максимум дневна доза стационарно лечение - 120 mg

Странични ефекти:

От нервната система и сетивните органи: сънливост (обикновено в първите дни на лечението), летаргия, замаяност, повишена умора, умора, главоболие, увреждане на паметта, мускулна слабост, атаксия, треперене, замъглена реч, слабост, парадоксални реакции при психично болни, включително психомоторна възбуда, тревожност, атаксия.

От страна на хемопоетичните органи: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, пирексия, възпалено гърло, необичайна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения.

От храносмилателната система: сухота в устата или лигавене, киселини, гадене, повръщане, намален апетит, запек или диария; чернодробна дисфункция, повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.

От пикочно-половата система: инконтиненция на урината, задържане на урина, нарушена бъбречна функция, отслабване на либидото, дисменорея.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

С рязко намаляване на дозата или прекратяване възниква абстинентен синдром:раздразнителност, главоболие, тревожност, възбуда, възбуда, страх, нервност, нарушение на съня, дисфория, спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи и скелетните мускули, обезличаване, повишено изпотяване, депресия, гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятието, включително хиперакузия , парестезия, фотофобия, тахикардия, конвулсии, халюцинации, рядко остра психоза).

Предозиране:

Симптоми: депресия на централната нервна система с различна тежест - сънливост, объркване, летаргия; в по-тежки случаи (особено по време на прием на други лекарства, които потискат централната нервна система или алкохол) - атаксия, понижаване на кръвното налягане, хипнотично състояние, кома.

Лечение: предизвикване на повръщане, стомашна промивка, симптоматична терапия, мониторинг на жизнените функции. При тежка хипотония се прилага норепинефрин. Специфичен антидот е антагонистът на бензодиазепиновия рецептор (приложение само в болница). Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие:

Подобрява ефекта на лекарства, които потискат централната нервна система, включително хипнотици, антиепилептични лекарства, антипсихотици, опиоидни аналгетици, индиректни мускулни релаксанти, общи анестетици и алкохол. Лекарството може да промени ефекта на индиректните антикоагуланти.

Лекарствата, които блокират калциевата секреция, могат да увеличат ефекта на оксазепама.

Намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм.

Инхибиторите на микрозомално окисление удължават полуживота и увеличават риска от токсични ефекти.

Индукторите на микрозомален ензим на черния дроб намаляват ефективността на оксазепама.

Наркотичните аналгетици увеличават еуфорията, което води до увеличаване на психичната зависимост.

Циметидин, съдържащи естроген орални контрацептиви, както увеличават концентрацията, така и удължават ефекта на лекарството (поради инхибиране на чернодробния метаболизъм), в по-малка степен засягат този, който се свързва с глюкуроновата киселина.

Антихипертензивните лекарства могат да увеличат тежестта на спада на кръвното налягане.

На фона на едновременното приложение на клозапин е възможно увеличаване на респираторната депресия.

Оксазепам може да увеличи токсичността на зидовудин.

Инхибиторите на моноаминооксидазата, стрихнин, коразол и високи дози кофеин отслабват ефектите на оксазепама.

Специални инструкции:

Лекарството трябва да се оттегля постепенно.

Препоръчва се за лечение на тревожност, напрежение, възбуда, раздразнителност при изтощени пациенти, възрастни хора, както и пациенти с остатъчни симптоми на травматични или инфекциозни лезии Централна нервна система.

Трябва да се има предвид, че тревожността или напрежението, свързани с ежедневния стрес, обикновено не изискват лечение с анксиолитици.

Инструкции