Достинекс с продължителна употреба. Лекарственият метод: ефективността на приема на хапчета

Показания за употреба:
При жените лечение на хиперпролактинемия, която се проявява като безплодие, менструални нередности (олигоменорея, аменорея, ановулаторни менструални цикли), галакторея;
при мъжете, лечение на хиперпролактинемия, която се проявява с намаляване на либидото или импотентност;
пролактино-секретиращ аденом на хипофизата (микро- или макро-пролактинома);
идиопатична хиперпролактинемия;
синдром на празно турско седло;
да инхибира физиологичната лактация след раждането, ако жената не иска или не може да кърми, или ако има противопоказания за хранене от бебето или майката;
за предотвратяване на лактацията след раждане в случай на аборт или мъртворождение.

Фармакологично действие:
Активното вещество на Dostinex е каберголин, допаминергично средство, производно на ерголин. Има дълъг и изразен ефект на намаляване на пролактина. Той действа поради блокада на пролактиновата секреция в резултат на директна стимулация на D2-допаминовите рецептори на хипофизата в лактотрофните клетки. При използване на големи дози се наблюдава и централен стимулиращ допаминергичен ефект върху D2 рецепторите. Това свойство на продукта се различава от другите средства, понижаващи пролактина.

След 3 часа след приема на Dostinex в кръвта се наблюдава намаляване на нивото на пролактин, което се съхранява от 7 до 28 дни при здрави индивиди и пациенти с високо съдържание на пролактин. Ефектът, когато се използва в периода след лактацията след раждане, продължава до 2-3 седмици. Той се абсорбира бързо от храносмилателния тракт. Максималната плазмена концентрация се постига след 0,5-4 часа след вътрешно приложение на продукта. Полуживотът на елиминацията е оценен от степента на елиминиране на каберголин с урина - той е 63-68 часа при здрави индивиди и 79 - 115 часа при пациенти с хиперпролактинемия. Поради значителния полуживот на каберголин, равновесните концентрации на продукта се достигат след 28 дни. Свързва се с плазмените протеини около 41–42% каберголин.

Достинекс начин на приложение и дозиране:
За инхибиране на лактацията след раждане
За ½ таблетка (0,25 mg) след 12 часа в продължение на 2 дни.

За предотвратяване на лактацията
1 mg веднъж през първия ден след раждането.

При лечение на хиперпролактинемия
Предписаният режим на дозиране е 1-2 пъти седмично в определени дни (например всеки вторник с режим 1 път седмично или всеки вторник-петък с режим 2 пъти седмично). В началото се препоръчва прием на по-ниски дози от продукта - ½-1 таблетка (0,25-0,5 mg) веднъж седмично. Ако е необходимо, постепенно увеличавайте дозата в зависимост от поносимостта и терапевтичния отговор. Дозов режим: 0,5 mg всеки месец.

Средната терапевтична доза на Dostinex е 1 mg / седмица. Обикновено за лечение на хиперпролактинемия най-високата доза на продукта е 4,5 mg / седмица. Ако се използва доза над 2 mg / седмица, тогава тя се разделя на 2 дози. Веднага след като бъде избран оптималният режим на дозиране, е необходимо веднъж месечно да се определи съдържанието на пролактин в кръвта. Средно се наблюдава нормализиране на нивата на пролактин след 0,5-1 месеца лечение.

Противопоказания за Dostinex:
Чернодробна недостатъчност;
късна гестоза;
висока чувствителност към ерго алкалоиди, каберголин или други компоненти на Dostinex;
анамнестична индикация за по-късна генитална психоза.

Странични ефекти от Dostinex:
Обикновено продуктът се понася добре. Ако Dostinex е предписан за предотвратяване на лактацията или неговото инхибиране, тогава често се наблюдават замаяност, хипотония, безсъние, главоболие, гадене и коремна болка. Тези признаци са леки и преминават бързо. Ако продуктът се използва за лечение на хиперпролактинемия, замаяност, главоболие, гадене, диспептични симптоми, коремна болка, гастрит, запек, обща слабост, нежност на млечните жлези, депресия, горещи вълни, хипотония, парестезия. Тези симптоми са леки или умерени и преминават бързо. Най-често нежеланите реакции се появяват през първите 14 дни от приема на Dostinex.

Страничните ефекти на Dostinex са предварително зависими, поради което с развитието на силни ефекти се препоръчва първо да се намали дозата, а след това да се опита отново да се увеличи, ако е необходимо (с 0,25 mg седмично в продължение на 2 седмици). Ако страничните ефекти са тежки, което налага изтеглянето на продукта, симптомите изчезват след 1-2 дни.

бременността:
Достинекс не е предназначен за лечение на бременни жени. Преди назначаването на продукта се препоръчва да се изключи наличието на бременност. След приема на продукта е необходима адекватна контрацепция за 1 месец, след което можете да забременеете. Ако Dostinex е неефективен за инхибиране на лактацията, кърменето се спира. Ако зачеването се е случило на фона на продукта, Dostinex се анулира.

предозиране:
При случайно предозиране на Dostinex са възможни повръщане, гадене, диспептични симптоми, нарушено съзнание (халюцинации, психоза), артериална хипотония. За лечение се препоръчва провеждането на общоприети мерки за отстраняване на неусвоявания каберголин от храносмилателния тракт. Може би използването на допаминови антагонисти. Допълнителна симптоматична терапия (нормализиране на кръвното налягане).

Употреба с други лекарства:
Няма взаимодействие между Dostinex и метилергоновин малеат. Трябва обаче да се въздържате от използване на комбинация от каберголин и алкалоиди от ергота. Докато приемате продукта, не трябва да се предписват допаминови антагонисти (бутирофенони, фенотиазини, метоклопрамид, тиоксантени) Тъй като каберголин стимулира допаминовите рецептори, допаминовите антагонисти могат да причинят клиничната неефективност на продукта.
Артериалната хипотония е страничен ефект на каберголин, поради което не се препоръчва да се предписват други продукти с хипотензивен ефект на фона на приема на продукта.

Формуляр за освобождаване:
0,5 mg таблетки В опаковка - 8 таблетки.

Условия за съхранение:
Съхранение - при стайна температура. Рецепта от аптеките.

Състав на Dostinex:
Активно вещество: каберголин.
Неактивни вещества: левцин и лактоза.

В допълнение:
Въпросите за ефективността и безопасността на Dostinex при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност не са проучени. Основният начин за елиминиране на каберголин е екскрецията с жлъчката, поради което при тежки нарушения на чернодробната функция продуктът не се препоръчва. Предписва се с повишено внимание при пациенти с патология на сърдечно-съдовата система, с чернодробни заболявания, синдром на Рейно, пептична язва на дванадесетопръстника или стомаха, бъбречна недостатъчност, психични заболявания (включително заболявания в миналото) и кървене от стомашно-чревния тракт.

Ако Dostinex се използва в дълъг режим, е необходимо периодично гинекологично изследване, което включва хистологично изследване на ендометриума и лигавицата на цервикалния канал. Каберголинът, подобно на други лекарства от ергота, строго не се разрешава да се използва за предотвратяване на лактацията при жени, претърпели прееклампсия или които впоследствие имат антенатална хипертония. Установено е, че при използване на Dostinex за инхибиране на физиологичната лактация в доза 0,5 mg, се наблюдава двукратно увеличаване на риска от странични ефекти. Поради това не се препоръчва да се използва доза за тази цел повече от 0,25 mg.

Преди да вземете продукта за лечение на хиперпролактинемия, е необходимо да се диагностицира състоянието на хипофизната жлеза, за да се установи възможното развитие на тумор от генеза на хипофизата. Туморът на хипофизата най-често се свързва с безплодие, галакторея и амерорея. При жени с хиперпролактинемичен хипогонадизъм, Достинекс възстановява плодовитостта и овулацията. Ето защо е необходимо редовно да се провежда тест за бременност всеки месец от приема на продукта (ако продуктът се използва при наличие на аменорея). След възстановяването на плодовитостта и менструацията, за да се предотврати бременността, е необходимо да се използват механични контрацептиви. Ако бременността настъпи по време на лечение с Dostinex, продуктът се анулира и се следи състоянието на хипофизата, тъй като клиничните симптоми на тумора на хипофизата могат да се възобновят.

Лекарството има дълъг полуживот, поради което след възобновяване на редовността на менструалния цикъл е необходимо да се отмени Dostinex 1 месец преди предложеното зачеване. Това е необходимо, за да се предотврати ефекта на каберголин върху развиващия се плод. Ако на фона на приема на продукта все още се стигне до зачеването, Dostinex се анулира. При експерименти върху плъхове е установено, че каберголинът се екскретира в кърмата. Въпреки факта, че не са провеждани изследвания върху хора, се препоръчва, ако трябва да приемате продукта по време на кърмене, да спрете лактацията. Ефикасността и безопасността на приложението на продукта при педиатрични пациенти (до 16 години) не са проучвани. В първите дни от приемането на продукта е необходимо внимателно да се управлява моторните превозни средства и да се работи в производството с инсталации, които изискват внимателно внимание.

Има ситуации, когато няма майка на две седмици, спешно спира кърменето по медицински причини: продължителна употреба на лекарства, които не са съвместими с НВ, мастит, сериозни заболявания при жени и деца. В тези случаи могат да се предписват лекарства, които инхибират производството на пролактин.

Достинекс е лекарство срещу лактация, което се счита за едно от най-мощните сред лекарствата с подобен ефект. Произвежда се от единици на известната американска компания Pfizer. Лекарството, регистрирано в Русия, като се започне от производството на активното вещество, завършващо с опаковката на таблетки, се произвежда от италианския клон на компанията.

Активното вещество на Достинекс е каберголин. Той е разработен преди повече от 30 години, така че патентната защита на лекарството вече не е валидна. Много по-евтини аналози на Dostinex се произвеждат по целия свят. В Русия, в допълнение към оригиналното лекарство, можете да закупите агалати (производители Teva и Aivex), Bergolak (Veropharm), Cabergoline (OKHFK).

Цената на Dostinex е около 730 рубли. на бутилка с 2 таблетки (достатъчно за спиране на лактацията). Аналозите са по-евтини: агалати - 430 рубли, Bergolak - 280 рубли. за същата доза.

Активното вещество на Достинекс е допаминомиметик. Той стимулира D2-допаминовите рецептори, разположени в хипофизната жлеза. Резултатът от такава стимулация е постоянно, дълготрайно намаляване на производството на пролактин, а оттам и потискане на лактацията. Еднократна доза Достинекс може драстично да намали количеството мляко през първия ден. Нивата на пролактин остават намалени 1-4 седмици при продължителна лактация, 2-3 седмици при жени, които току-що са родили. Обикновено това време е достатъчно, за да спре напълно лактацията.

Безспорното предимство на Dostinex е селективността на неговото действие. Лекарството не влияе върху производството на други хормони, различни от пролактин.

Правила за приемане на таблетки Достинекс

В една бутилка Достинекс има 2 или 8 таблетки, във всяка от които по 0,5 mg каберголин. Малка опаковка е предназначена да спре лактацията при жени, които са родили. Голямата опаковка е удобна за лечение на патологична хиперпролактинемия, която може да бъде причинена от тумори, заболявания на яйчниците, щитовидната жлеза, черния дроб, бъбреците и някои други причини.

Полезно: Можете да използвате народни средства за завършване на лактацията. Едно ефективно е -.

Как да приемате:

За да предотвратите физиологичния вид на млякото, в деня на раждането вземете 1 mg каберголин веднъж.
За потискане на лактацията, която вече е започнала, една и съща доза се разделя на няколко дози. Трябва да пиете Dostinex половин таблетка два пъти на ден. Курсът е 2 дни.
Ако Dostinex се приема за лечение на патологична хиперпролактинемия, дозата се определя от лекуващия лекар. Обикновено седмичната доза е в границите 0,5-2 mg, като максимумът е 4,5 mg.

Инструкциите за употреба забраняват комбинирането на Dostinex и GV, поради което след приема на първото хапче кърменето се спира. Производителят не е провеждал изследвания, за да установи дали каберголинът прониква в млякото, но не изключва такава възможност и предупреждава, че лекарството може да повлияе на развитието на детето. Достинекс се екскретира от организма за около месец, така че няма да работи за спиране на лактацията в продължение на седмица и след това да го възобнови отново.

Дали е необходимо да се изразява в първите дни след приема на Dostinex зависи от пълнотата на гърдата. Ако стане по-меко и не причинява неудобства, декантирането не е необходимо, млякото ще изчезне от само себе си. Ако гърдите ви са стегнати и болезнени, можете да изпомпате малко мляко, за да освободите напрежението. Невъзможно е да се изпразни гърдите напълно.

Който е забранен наркотик

Според инструкциите, строгите противопоказания за прием на Dostinex за намаляване на лактацията са:

Възраст до 16 години. Ефектът на лекарството върху възникващия организъм не е изследван. Съществува риск от неблагоприятни ефекти.
Бременност. Бременните жени могат да приемат Dostinex само в крайни случаи. След курса на лекарството е необходимо да се засилят противозачатъчните мерки, тъй като бременността е нежелателна за месец.
Реакции на свръхчувствителност към каберголин или други съставки на таблетки - левцин и лактоза.
Каберголинът е производно на един от алкалоидите на ергота. Ако жена преди това е имала нежелани реакции към лекарства с подобен състав, приемът на Dostinex по време на лактация е противопоказан. Ерго алкалоидите се използват за спиране на маточно кървене, за предотвратяване на мигренозни атаки и за лечение на паркинсонизъм. Те включват ергоновинов малеат, метилергоновин малеат, ерготамин хидротартрат и други активни вещества.

Приемът на Dostinex може да бъде опасен за някои заболявания, жените изискват допълнително медицинско наблюдение:

хипертония. Достинекс не трябва да се пие с лекарства, които намаляват кръвното налягане;
пептична язва, кървене;
сериозни заболявания на сърцето, кръвоносните съдове, дихателните органи;
чернодробна недостатъчност. В зависимост от стадия му, дозата на Dostinex трябва да бъде намалена.

Едно от действията на лекарството, пряко свързано с неговата фармакодинамика, е спад на налягането след прилагане. По правило при жени с лактация се наблюдава ортостатична хипотония. Това състояние се характеризира с спад на налягането с рязка промяна в стойката и е придружено от тежки симптоми: замаяност, потъмняване в очите и гадене. През първите 6 часа рискът от припадък не е изключен, следователно, при признаци на влошаване, не трябва да вземате детето на ръце.

Силата на спада на налягането зависи от дозировката на Dostinex. Минималният риск е с еднократна доза 0,25 mg.

Странични ефекти

Спирането на лактацията с таблетки Достинекс не винаги е възможно без нежелани последици за организма. Според производителя 14% от младите майки имат странични ефекти. Ако Dostinex се предписва за дълго време, честотата се увеличава до 68%. Според прегледите 14% от жените оценяват страничните ефекти като тежки, 3% са принудени да спрат по-нататъшното лечение с лекарството.

Зона на нарушенията	Странични ефекти
Сърце и кръвоносни съдове	Сърцебиене, хипотония. Когато се прилага след раждане, е възможно значително (20 mmHg или повече) понижение на налягането. Крампи на краката, студени пръсти поради стесняване на кръвоносните съдове. Кървенето от носа.
Нервна система	Замайване, обща слабост, сънливост, главоболие (висок риск - до 26%), загуба на съзнание, усещане за изтръпване по кожата.
Храносмилателни органи	Гадене (висок риск - до 27%), повръщане (до 2%), коремна болка, временно храносмилателно разстройство, гастрит.
друг	Неприятни усещания в гърдите, временно увреждане на зрението, горещи вълни по лицето.

След като лекарството влезе в продажба, инструкциите за употреба на Dostinex бяха допълнени с други странични ефекти, като оток, чернодробна дисфункция, алопеция, респираторни заболявания и промяна в кръвния състав. Връзката на тези действия с Достинек не е доказана, тъй като източниците на информация са прегледи на пациенти.

Лекарството Достинекс активно действа върху мозъка, намалявайки концентрацията на хормона пролактин в кръвта. Злоупотребата с алкохол повишава отделянето на пролактин от хипофизата. Такъв противоречив ефект предизвиква ефект на предозиране, докато приемате тези вещества, което прави лечението безполезно.

Dostinex - описание на лекарството

Производител на лекарството Dostinex е италианската компания Pfizer. Форма за освобождаване - таблетки от 0,5 mg каберголин.

Активната съставка каберголин принадлежи към групата на допаминомиметиците - лекарства, които стимулират допаминовите рецептори на хипоталамуса, базалните ядра на мозъка.

Свойствата

Каберголинът е синтетично съединение, съгласно формулата, която съответства на алкалоида на ергота, активира D2-допаминовите рецептори на хипоталамуса, потискайки производството на хормона пролактин.

Когато приемате таблетки, Dostinex напълно навлиза в кръвта след 4 часа. Периодът на полуразпад:

при пациенти с хиперполактинемия - от 79 до 115 часа;
в контролната група на здрави хора - до 68 часа.

При 72% от пациентите, които лекуват, лекарството се открива в организма и след 240 часа. При хиперлактинемия концентрацията на лекарството в терапевтична доза продължава до 4 седмици. При жени, приемащи Dostinex за спиране на лактацията, съдържанието на лекарството в кръвта и неговата активност постепенно намаляват за 2-3 седмици.

Ефектът на хормона пролактин върху мъжете и жените

Излишъкът на пролактин при мъжете води до намаляване на синтеза на мъжки полови хормони, промяна в фигурата на женския тип.

При жените пролактинът стимулира лактацията, регулира менструалния цикъл, необходим за овулация.

Пролактинът се повишава след:

прием на храна;
физическа активност;
термични процедури;
стресови ситуации.

Повишаване на пролактина се отбелязва при хроничен алкохолизъм. С еднократна доза алкохол при здрав човек нивата на пролактин намаляват. При ниска концентрация на този хормон в плазмата се отбелязва при.

свидетелство

Нивата на пролактин се увеличават по време на бременност, заболявания на хипофизата и хипоталамуса, цироза на черния дроб, намалена функция на щитовидната жлеза.

При необходимост се предписва Dostinex:

прекратяване на лактацията;
лечение на състояния, причинени от хиперпролактинемия;
терапия за аденом на хипофизата.

Аналозите на Dostinex включват агалати, Берголак, каберголин.

Противопоказания

Dostinex се предписва с повишено внимание при заболявания:

язва, вътрешно чревно кървене;
чернодробна недостатъчност;
психични разстройства, нарушена памет;
едновременно с лекарства, които понижават кръвното налягане.

Странични ефекти

Лекарството Dostinex с продължителна употреба (повече от 6 месеца) в почти 70% от случаите е придружено от странични ефекти. Те се появяват след 2 седмици от приема на лекарството, след прекратяване на лечението страничните ефекти изчезват.

На първо място, Dostinex влияе негативно на сърцето и кръвоносните съдове, причинявайки увеличаване на сърдечната честота и хипотония.

Ефектът върху нервната система се проявява:

виене на свят;
припадъци;
сънливост;
депресия.

Забелязват се и храносмилателни разстройства, възможно е развитието на гастрит, диспепсия. Кръвното налягане спада възможно най-много 6 часа след приема на лекарството.

При пациенти с болестта на Паркинсон може да се развие сънливост, внезапно заспиване, когато се лекуват с лекарство с каберголин.

Съвместимост с Dostinex и алкохол

Алкохолът има ефект върху хипофизата и хипоталамуса. Еднократното пиене на алкохол стимулира допаминовите рецептори, причинявайки освобождаването на допамин, чувство на удовлетворение, повишаване на нивата на пролактин.

Когато синтезът на допамин се изчерпи, пациентът се нуждае от все повече и повече нови дози, за да преодолее поне състоянието на оттегляне.

Признаци за увреждане на хипофизата се проявяват:

намален апетит, загуба на тегло;
сухота, бледност на кожата;
срив, летаргия;
чупливи кости.

Комбинацията от алкохол с Достинекс представлява опасност за хората, които рядко пият алкохол. Като се има предвид, че Dostinex се предписва за намаляване на пролактина, при такива хора нивото на пролактин в кръвта се повишава.

Изпивайки чаша напитка, съдържаща алкохол, те драстично увеличават концентрацията на пролактин в кръвната плазма. Това води до факта, че дозировката на лекарството, предписана от лекаря за лечение, е недостатъчна, което намалява ефективността на лечението.

Възможни последствия

Еднократна доза Достинекс и алкохол няма да донесе много вреда. Трябва обаче да се има предвид, че действието на хормоните не е напълно разбрано. Невъзможно е да се предвиди как точно ще се държи свръхдозата.

Така че, увеличаването на дозата засилва страничните ефекти, придружени от:

нарушение на изпражненията, гадене, повръщане;
понижено кръвно налягане, припадък;
конвулсии;
объркано съзнание, развитие на психоза.

Тя се чувства по-зле поради силен пулс, слабост, главоболие, изпотяване, спазми на краката, объркване, халюцинации.

Правила за прием

Пиенето на алкохол по време на прием на Dostinex прави лечението безсмислено. Лечебният ефект на лекарството се развива дълго време, съдържанието му в кръвта се поддържа в терапевтични концентрации в продължение на 3-4 седмици. Приемът на алкохол отменя многодневните усилия за намаляване на пролактина. Помислете колко след алкохола може да приема лекарства и обратно.

Консумация на алкохол след наркотика

За да не се намали ефективността на Dostinex, еднократно пиене на алкохол е допустимо:

с лечение за спиране на лактацията - след 3 седмици;
при лечение на хиперлактинемия - след 4 седмици.

Можете да приемате алкохол 6 часа след приема на таблетки Достинекс - времето на максимален риск от такъв страничен ефект като хипотония. Но в този случай лечението губи всякакъв смисъл и дори така високото ниво на хормона ще се повиши след пиене на алкохол още повече.

При злоупотреба с алкохол нивото на хормона прогестерон се намалява, Достинекс не се предписва за такива пациенти.

Прием на лекарството след алкохол

Когато започвате лечение с Dostinex, трябва да сте сигурни, че кръвта не съдържа алкохол. Можете сами да изчислите времето, необходимо за пълното елиминиране на етиловия алкохол, като използвате калкулатор на алкохол.

И така, ако жена с тегло 60 кг вечер изпи бутилка светла бира, сутрин алкохолът вече няма да бъде открит в кръвта й.

данни

Алкохолът не може да се комбинира с лечение с Достинекс. Лекарите, предписвайки лечение с това лекарство, подчертават, че въпреки че несъвместимостта не е посочена при противопоказания, е опасно да ги приемате едновременно.

Пиене и прием на Dostinex:

намалява ефективността на лечението с макролидни антибиотици;
влошава състоянието на черния дроб с;
увеличават страничните ефекти;
увеличават риска от алергични реакции, хипотония.

Мненията на лекарите по въпроса дали е възможно да се пие Dostinex с алкохол са категорични, във всички прегледи комбинацията от хормонално лекарство и депресант, който е алкохол, е недопустима.

Едновременното приложение влияе негативно на нервната система. Внезапно заспиване, гърчове, халюцинации, объркване, депресия - всеки от тези симптоми може да се появи след употреба на алкохол и лекарства.

Категоричността на мненията на лекарите се обяснява и с факта, че взаимодействието на лекарства, съдържащи каберголин с алкохол, не е проучено. Невъзможно е да се предвиди как точно ще работи такава комбинация. Рискът се увеличава с планиране на бременност и лечение с Dostinex.

таблетки бял, плосък, продълговати; маркирани с "P" и "U", разделени от една отсечка от една страна и "700" с къси прорези в горната и долната част на номера от друга.

Помощни вещества: безводна лактоза - 75,9 mg, левцин - 3,6 mg.

2 бр - бутилки от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.
8 бр - бутилки от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.

Описанието на лекарството се основава на официални инструкции за употреба и одобрено от производителя.

Фармакологично действие

Агонист на допаминов рецептор. Каберголинът е допаминергично производно на ерголин, характеризиращо се с изразен и продължителен ефект на понижаване на пролактина. Механизмът на действие е свързан с пряко стимулиране на допамин D2 рецептори на хипофизните лактотропни клетки. В дози, надвишаващи тези, за да се намали нивото на пролактин в кръвната плазма, той има централен допаминергичен ефект поради стимулирането на допаминови D2 рецептори.

Намалените плазмени нива на пролактин се наблюдават 3 часа след приема на Dostinex и продължават 7-28 дни при здрави доброволци и пациенти с хиперпролактинемия и до 14-21 дни при жени в следродилния период. Понижаващият пролактин ефект зависи от дозата както по отношение на тежестта, така и по време на действие.

Каберголинът има строго селективен ефект и следователно не влияе на базалната секреция на други хормони на хипофизата, както и на кортизола.

Фармакологичните ефекти на каберголин, които не са свързани с терапевтичен ефект, включват намаляване на кръвното налягане. С еднократна употреба на лекарството максималният хипотензивен ефект се наблюдава през първите 6 часа и зависи от дозата.

Фармакокинетика

всмукване

След перорално приложение каберголинът бързо се абсорбира от храносмилателния тракт. C max в плазмата се постига след 0,5-4 ч. Храната не влияе на абсорбцията и разпределението на каберголин.

разпределение

Css се постига след 4 седмици терапия поради продължително Т 1/2. Свързването с протеините в кръвната плазма е 41-42%.

метаболизъм

Основният метаболитен продукт на каберголин, идентифициран в урината, е 6-алил-8Р-карбокси-ерголин в концентрация до 4-6% от приетата доза. Съдържанието на урина от 3 допълнителни метаболити не надвишава 3% от приетата доза. Продуктите от метаболизъм имат значително по-нисък ефект при потискане на пролактиновата секреция в сравнение с каберголина.

развъждане

T 1/2, изчислен от скоростта на отделяне с урина, е 63-68 часа при здрави доброволци и 79-115 часа при пациенти с хиперпролактинемия.

10 дни след употребата на лекарството в урината и изпражненията се откриват съответно 18% и 72% от приетата доза, а делът на непроменено лекарство в урината е 2-3%.

свидетелство

- предотвратяване на физиологичната следродилна лактация;

- потискане на установената следродилна лактация;

- лечение на разстройства, свързани с хиперпролактинемия, включително аменорея, олигоменорея, ановулация и галакторея;

- пролактино-секретиращи аденоми на хипофизата (микро- и макро-пролактиноми), идиопатична хиперпролактинемия, синдром на "празно" турско седло в комбинация с хиперпролактинемия.

Дозов режим

Dostinex ® трябва да се приема перорално, за предпочитане по време на хранене.

за предотвратяване на лактацията предписвайте лекарството в доза от 1 mg (2 таблетки) веднъж на първия ден след раждането.

за потискане на установената лактация назначавайте 0,25 mg (1/2 табл.) 2 пъти / дневно в продължение на 2 дни (общата доза е 1 mg). За да се намали рискът от ортостатична хипотония при кърмещи пациенти, една доза Dostinex не трябва да надвишава 0,25 mg.

за лечение на нарушения, свързани с хиперпролактинемиялекарството се предписва в доза 0,5 mg седмично в 1 (1 табл.) или 2 дози (1/2 табл., например, в понеделник и четвъртък). Увеличаването на седмичната доза трябва да се извършва постепенно - с 0,5 mg с интервал от 1 месец, докато се постигне оптимален терапевтичен ефект. Средната терапевтична доза е 1 mg на седмица, но може да варира от 0,25 mg до 2 mg на седмица. Максималната доза за пациенти с хиперпролактинемия е 4,5 mg седмично.

В зависимост от поносимостта, седмичната доза може да се приема еднократно или да се раздели на 2 или повече дози седмично. Разделянето на седмичната доза на няколко дози се препоръчва при предписване на лекарството в доза над 1 g на седмица.

При пациенти с повишена чувствителност към допаминергични лекарства вероятността от нежелани реакции може да бъде намалена чрез започване на по-ниска доза от терапия с Достинекс (0,25 mg веднъж седмично), последвано от постепенното му увеличаване до достигане на терапевтична доза. За да се подобри поносимостта на лекарството в случай на тежки странични ефекти, е възможно временно намаляване на дозата, последвано от постепенното му увеличаване, например, с 0,25 mg седмично на всеки 2 седмици.

Страничен ефект

В клинични проучвания, използващи Dostinex за предотвратяване на физиологичната лактация (1 mg веднъж) и за потискане на лактацията (0,25 mg на всеки 12 часа в продължение на 2 дни), странични ефекти са наблюдавани при приблизително 14% от жените. При използване на Dostinex в продължение на 6 месеца в доза 1-2 mg седмично, разделена на 2 дози, за лечение на нарушения, свързани с хиперпролактинемия, честотата на страничните ефекти е била 68%. Страничните ефекти се проявяват главно през първите 2 седмици от терапията и в повечето случаи изчезват при продължаване на терапията или няколко дни след отмяната на Dostinex. Обикновено страничните ефекти са преходни, по тежест - леки или умерени и са зависими от дозата. Поне веднъж по време на лечението са наблюдавани тежки странични ефекти при 14% от пациентите; поради странични ефекти, лечението е преустановено при приблизително 3% от пациентите.

Най-честите странични ефекти са представени по-долу:

От сърдечно-съдовата система: сърцебиене; рядко - ортостатична хипотония (при продължителна употреба лекарството има хипотензивен ефект); асимптоматично понижение на кръвното налягане през първите 3-4 дни след раждането (систолно - повече от 20 mm Hg, диастолно - повече от 10 mm Hg).

От храносмилателната система: гадене, повръщане, епигастрална болка, коремна болка, запек, гастрит, диспепсия.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: замаяност / световъртеж, главоболие, умора, сънливост, депресия, астения, парестезия, припадък.

Други: мастодиния, кървене от носа, зачервяване на лицето, преходна хемианопсия, спазми на съдове на пръстите, мускулни крампи на долните крайници (подобно на други производни на ергота, Достинекс ® може да има вазоконстрикторно действие).

При продължителна терапия с Достинекс рядко се наблюдава отклонение от нормата на стандартните лабораторни параметри; при жени с аменорея, през първите няколко месеца след възстановяването на менструацията се наблюдава намаляване на нивата на хемоглобина.

Следните нежелани реакции, свързани с употребата на каберголин, са регистрирани в постмаркетингово проучване: алопеция, повишена CPK активност в кръвта, мания, диспнея, оток, фиброза, чернодробна дисфункция, нарушения в работата на черния дроб, реакции на свръхчувствителност, обрив, респираторни нарушения, дихателна недостатъчност и др. valvulopatiya.

Противопоказания

- деца и юноши под 16 години (безопасност и ефикасност не са установени);

- Свръхчувствителност към каберголин или други компоненти на лекарството, както и към всички алкалоиди от ергота.

Достинекс ® трябва да се предписва с предпазливост при следните състояния и / или заболявания:

- артериална хипертония, която се е развила по време на бременност, например, прееклампсия или следродилна артериална хипертония (Dostinex ® се предписва само в случаите, когато потенциалната полза от употребата на лекарството значително надвишава възможния риск);

- тежко сърдечно-съдово заболяване, синдром на Рейно;

- пептична язва, стомашно-чревно кървене;

- тежко психотично или когнитивно увреждане (включително анамнеза);

- симптоми на нарушена сърдечна и респираторна функция поради фиброзни промени или наличието на такива състояния в анамнезата;

- едновременна употреба с лекарства, които имат хипотензивен ефект (поради риск от развитие на ортостатична хипотония).

Бременност и кърмене

Тъй като не са провеждани контролирани клинични изпитвания, използващи Dostinex при бременни жени, използването на лекарството по време на бременност е възможно само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако бременността е настъпила по време на лечение с Dostinex, трябва да се вземе предвид целесъобразността на прекратяване на лекарството, като се вземе предвид и съотношението полза / риск.

Бременностите трябва да се избягват най-малко 1 месец след прекратяване на приема на лекарството, предвид дългия му полуживот и наличието на ограничени данни за експозиция на плода. Според докладите, употребата на Dostinex в доза 0,5-2 mg седмично при нарушения, свързани с хиперпролактинемия, не е придружена от увеличаване на честотата на спонтанните аборти, преждевременните раждания, многоплодната бременност и вродените малформации.

Няма информация за разпределението на лекарството с кърма, но при липса на ефект от използването на Dostinex за предотвратяване или потискане на лактацията, кърменето трябва да бъде изоставено. За нарушения, свързани с хиперпролактинемия, Dostinex ® не трябва да се предписва на майки, които не искат да спрат лактацията.

Специални инструкции

Преди назначаването на Dostinex, за да се лекуват нарушения, свързани с хиперпролактинемия, е необходимо цялостно изследване на функцията на хипофизата.

При увеличаване на дозата пациентите трябва да бъдат под наблюдението на лекар, за да се установи най-ниската ефективна доза, осигуряваща терапевтичен ефект. След като е избран ефективен режим на дозиране, се препоръчва да се провежда редовно (1 път на месец) определяне на концентрацията на пролактин в кръвния серум. Нормализирането на нивата на пролактин обикновено се наблюдава в рамките на 2-4 седмици след лечението.

След оттеглянето на Dostinex обикновено се наблюдава рецидив на хиперпролактинемия, но при някои пациенти има трайно потискане на нивата на пролактин в продължение на няколко месеца. При повечето жени овулаторните цикли продължават най-малко 6 месеца след отмяната на Dostinex.

Достинекс ® възстановява овулацията и фертилитета при жени с хиперпролактинемичен хипогонадизъм. Тъй като бременността може да настъпи преди възстановяването на менструацията, се препоръчва провеждането на тестове за бременност поне веднъж на всеки 4 седмици през периода на аменорея, а след възстановяването на менструацията - всеки път, когато се отбележи забавяне на менструацията повече от 3 дни. Жените, които искат да избегнат бременността, трябва да използват бариерни методи за контрацепция по време на лечение с Dostinex, както и след прекратяване на приема на лекарството, докато ановулацията не се повтори. Жените, които са забременели, трябва да бъдат под наблюдението на лекар, за да установят навреме симптомите на увеличение на хипофизата, тъй като по време на бременност е възможно да се увеличи размерът на съществуващите тумори на хипофизата.

Достинекс ® трябва да се предписва в по-ниски дози на пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (клас С по Child-Pugh), на които е показана продължителна лекарствена терапия. С еднократна доза от 1 mg, тези пациенти показват повишаване на AUC в сравнение със здрави доброволци и пациенти с по-малко тежка чернодробна недостатъчност.

Както при другите производни на ергота, след продължително приложение на каберголин, при пациенти са наблюдавани плеврален излив / плеврална фиброза и валвулопатия. В някои случаи пациентите са получавали предварителна терапия с агонисти на допамин ерготинин. Следователно, Dostinex ® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със съществуващи признаци и / или клинични симптоми на сърдечна дисфункция или с такава история на анамнезата. След прекратяване на приема на Dostinex при пациенти с диагноза плеврален излив / плеврална фиброза и валвулопатия е отбелязано подобрение на симптомите.

Употребата на каберголин предизвиква сънливост. При пациенти с болестта на Паркинсон, употребата на агонисти на допаминовите рецептори може да причини внезапно заспиване. В такива случаи се препоръчва да се намали дозата на Dostinex или да се прекъсне терапията.

Не са провеждани проучвания за употребата на лекарството при пациенти в напреднала възраст с нарушения, свързани с хиперпролактинемия.

Педиатрична употреба

Безопасност и ефикасност на лекарството при деца под 16 години не е инсталиран.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизмите за управление

Пациентите, приемащи Dostinex ®, които имат сънливост, трябва да бъдат предупредени, че се съветват да се въздържат от шофиране на автомобил и от извършване на работа (например с машини), при което намаленото внимание може да създаде риск от сериозни щети за тях или други или смърт.

свръх доза

симптоми: гадене, повръщане, диспептични разстройства, ортостатична хипотония, объркване / психоза или халюцинации.

лечение: трябва да се вземат мерки за елиминиране на лекарството (стомашна промивка) и за поддържане на кръвното налягане. Препоръчват се допаминови антагонисти.

Взаимодействие с лекарства

Няма информация за взаимодействието на каберголин и други алкалоиди от ерготи; въпреки това, едновременната употреба на тези лекарства по време на продължителна терапия с Dostinex не се препоръчва.

Тъй като Dostinex ® има терапевтичен ефект чрез директно стимулиране на допаминови рецептори, лекарството не може да се предписва едновременно с лекарства, които действат като допаминови антагонисти (например фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамид), тъй като последният може да отслаби пролактиновия ефект на Dostinex.

Подобно на други производни на ергота, Dostinex ® не може да се използва едновременно с макролидни антибиотици (например с еритромицин), тъй като това може да доведе до повишаване на системната бионаличност на каберголин.

Условия за ваканция в аптеката

Лекарството е по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура, която не надвишава 25 ° C. Срок на годност е 2 години.

Допаминергично ерголиново производно, което има изразен и продължителен ефект на понижаване на пролактина. Лекарството инхибира секрецията на пролактин чрез директно стимулиране на D2-допаминови рецептори на хипофизните лактотрофни клетки. Освен това, когато се приема в по-високи дози от тези, използвани за намаляване на секрецията на пролактин, каберголинът има централен допаминергичен ефект поради стимулирането на D2 рецепторите.
Намалените плазмени нива на пролактин се наблюдават 3 часа след приема и продължават 7-28 дни при здрави доброволци и пациенти с хиперпролактинемия и до 14-21 дни след приложението за потискане на следродилната лактация. Достинексът се абсорбира бързо в храносмилателния тракт, максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 0,5-4 ч. Храненето не влияе на абсорбцията и разпределението на каберголин. Времето на полуживот на елиминиране, изчислено чрез скоростта на екскреция с урината, е 63-68 часа при здрави доброволци и 79-115 часа при пациенти с хиперпролактинемия. Поради дългия период на полуразпад състоянието на равновесие се достига след 4 седмици. Около 41-42% от лекарството се свързва с плазмените протеини.

Показания за употреба на лекарството Dostinex

Превенция / инхибиране на физиологичната лактация.
   Назначава се за предотвратяване на физиологична следродилна лактация или потискане на установената лактация.
   Лечение на хиперпролактинемия.
   Dostinex се предписва и за лечение на хиперпролактинемия, проявяваща се с менструални нередности (аменорея, олигоменорея, ановулация), безплодие, галакторея при жени или импотентност, понижено либидо при мъжете. Dostinex е показан за лечение на пациенти с пролактин-секретиращи аденоми на хипофизата (микро- и макро-пролактиноми), идиопатична хиперпролактинемия или синдром на празното турско седло, които са основните патологични състояния, свързани с хиперпролактинемия.

Използването на лекарството Dostinex

За да се предотврати след раждането лактация, 1 mg се предписва веднъж на първия ден след раждането; за потискане на стабилната лактация, 0,25 mg (1/2 таблетка) на всеки 12 часа в продължение на 2 дни.
Лечение на хиперпролактинемия: Dostinex се приема 1-2 пъти седмично (например в понеделник или понеделник и четвъртък). Дозата трябва да се започне с по-ниски дози - 0,25 mg (1/2 таблетка) или 0,5 mg (1 таблетка) на седмица и, ако е необходимо, да се увеличи дозата в зависимост от терапевтичния ефект и поносимостта. Седмичната доза трябва да се увеличава постепенно - с 0,5 mg с месечен интервал. Обикновено терапевтичната доза е 1 mg / седмица и може да варира от 0,25 до 2 mg / седмица. Дози до 4,5 mg / седмица са използвани за лечение на пациенти с хиперпролактинемия.
Доза от 1 mg на седмица и по-висока трябва да се приема в 2 дози (или по-често), в зависимост от поносимостта. При определяне на дозата е необходимо да се изследва пациентът, за да се определи минималната ефективна терапевтична доза. След като е избран ефективен режим на дозиране, препоръчително е редовно (веднъж месечно) да се определя нивото на пролактин в кръвния серум. Нормализирането на нивата на пролактин обикновено се наблюдава в рамките на 2-4 седмици след лечението.

Противопоказания за употребата на лекарството Dostinex

Свръхчувствителност към алкалоиди от каберголин или ергот. Наличието на информация в анамнезата за белодробни, перикардни, ретроперикардиални фиброзни заболявания. Сърдечни валвулопатии (удебеляване на клапана, ограничаване на клапан, комбиниране на ограничение на стеноза), потвърдено от ехокардиография.

Странични ефекти на лекарството Dostinex

Обикновено Dostinex се понася добре. Когато се използва за предотвратяване и потискане на лактацията, най-често се наблюдава понижение на кръвното налягане, замаяност, гадене, главоболие, безсъние, коремна болка (в повечето случаи тези явления са леки и краткотрайни). При лечението на хиперпролактинемия най-често се наблюдават гадене, главоболие, понижено кръвно налягане, замаяност, коремна болка, диспептични симптоми, гастрит, обща слабост, запек, нежност на млечните жлези, горещи вълни по лицето, депресия, парестезия. Обикновено тези симптоми са леки или леки, появяват се през първите 2 седмици от приема и впоследствие изчезват сами. С премахването на Dostinex нежеланите реакции изчезват в рамките на няколко дни. Страничните ефекти на лекарството са зависими от дозата. В случай на развитие на изразени или продължаващи странични ефекти е необходимо временно намаляване на дозата, последвано от постепенното му увеличаване (например с 0,25 mg / седмица в продължение на 2 седмици).

Специални инструкции за употребата на лекарството Dostinex

Общи.
Подобно на други ерго алкалоиди, Dostinex се използва с повишено внимание при пациенти с тежко сърдечно-съдово заболяване, синдром на Рейно, стомашна язва или стомашно-чревно кървене или с анамнеза за тежко психично заболяване.
   Чернодробна недостатъчност.
   При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, които употребяват Dostinex от дълго време, е необходимо да се използват най-ниските дози. Пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (клас С по Child-Pugh), които са използвали еднократна доза от 1 mg, показват повишение на AUC, за разлика от здрави индивиди и пациенти с леки форми на чернодробна недостатъчност.
   Постурална хипотония.
   По време на употребата на Dostinex пациентите изпитват постурална хипотония. Следователно, трябва да го използвате внимателно с лекарства, които понижават кръвното налягане.
   Фиброза / Валвулопатия.
   Има случаи на плеврален излив / белодробна фиброза и валвулопатия при пациенти, които използват ергонови производни, включително при продължителна употреба на каберголин. Някои случаи касаят пациенти, които преди това са използвали допаминови агонисти. Поради това не се препоръчва употребата на лекарството при пациенти, които в момента имат клинични симптоми (или анамнеза за тях) на респираторни и сърдечно-съдови заболявания, свързани с фиброза на тъканите. Известно е, че при пациенти, които използват Достинекс, е възможно появата на плеврален ексудат или фиброза на фона на увеличаване на СУЕ. При немотивирано увеличаване на СУЕ на пациентите се препоръчва рентгеново изследване на белите дробове. Определянето на нивото на серумния креатинин може да се използва и като спомагателен метод при диагностицирането на фиброзни заболявания.
   Прекъсването на приема на каберголин в случай на плеврален випот, белодробна фиброза или валвулопатия води до регресия на клиничните симптоми.
   В началото на лечението с каберголин всички пациенти бяха посъветвани да преминат кардиологично изследване, включително ехокардиограма, за да се оцени наличието на латентни форми на патологии на сърдечния клапан. В бъдеще се препоръчва редовно да се провежда клинична диагностика за наблюдение на развитието на клапни заболявания или фиброза (физикален преглед, рентгенография, ехокардиография, компютърна томография).
   Нарушение на съня / внезапно заспиване.
Употребата на каберголин предизвиква сънливост. Допаминовите агонисти могат да причинят внезапно заспиване при пациенти с болестта на Паркинсон. В случай на такива случаи е необходимо да се намали дозата или да се спре лечението.
   Превенция / инхибиране на физиологичната лактация.
   По аналогия с други лекарства от рога, Dostinex може да се използва от пациенти с хипертония, предизвикана от бременност прееклампсия или следродилна хипертония, само когато възможен риск преобладава от употребата на лекарството. Еднократна доза от 0,25 mg Достинекс не трябва да надвишава жените в периода на следродилна лактация (в случай на депресия), за да се предотврати постуралната хипертония.
   Лечение на хиперпролактинемия.
   Преди да започне лечение с хиперпролактинемия, Dostinex трябва да диагностицира хипофизата. Лекарството възстановява овулацията и фертилитета при жени с хиперпролактинемичен хипогонадизъм, поради което се препоръчва провеждането на тест за бременност на всеки 4 седмици през периода на аменорея и след всяко възстановяване на менструацията, ако забавянето им е повече от 3 дни. Жените се препоръчват да използват механична контрацепция по време на терапията с Достинекс и след отмяната му до връщането на ановулацията. Жените, които са бременни, трябва да бъдат постоянно наблюдавани относно появата на симптоми на разширена хипофизна жлеза, тъй като клиничните прояви на тумор на хипофизата могат да бъдат възстановени.
   Психични разстройства.
   При пациенти, които използват антагонисти на допаминови рецептори, включително Достинекс, са регистрирани случаи на развитие на патологична склонност към хазарт, повишаване на либидото и хиперсексуалността. Обикновено тези ефекти са обратими след прекратяване на терапията.
Способността да се влияе на скоростта на реакция при шофиране или работа с други механизми. Пациентите, които използват каберголин и са предразположени към сънливост, трябва да бъдат информирани за необходимостта да се въздържат от шофиране или работа, което изисква повишено внимание, с изключение на пациенти, които са в състояние да преодолеят случаите на сънливост поради факта, че това може да доведе до сериозни наранявания или дори смърт на пациента или други.

Взаимодействия с лекарства Достинекс

Не е имало взаимодействие със съпътстваща терапия с метилергоновин малеат в ранна бременност. Въпреки липсата на данни за взаимодействието на Dostinex с други ерго алкалоиди, едновременното приложение на тези лекарства за дълго време не се препоръчва. Тъй като ефектът на Dostinex се осъществява чрез директно стимулиране на допаминови рецептори, едновременното прилагане на допаминови антагонисти (например фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамид) не се препоръчва, тъй като това може да намали клиничната ефективност на Dostinex.
Когато приемате Dostinex, може да се развие симптоматична артериална хипотония, поради което Dostinex трябва да се използва с повишено внимание едновременно с други лекарства, които понижават кръвното налягане.

Предозиране на лекарството Dostinex, симптоми и лечение

Ако случайно приемете лекарството в много високи дози, е възможно гадене, повръщане, диспептични симптоми, артериална хипотония, нарушено съзнание (психоза, халюцинации). В случай на предозиране се предприемат общи мерки за премахване на не-абсорбиращото се лекарство и, ако е необходимо, поддържане на нормално ниво на кръвно налягане. Препоръчват се допаминови антагонисти.

Условия за съхранение на лекарството Dostinex

При стайна температура (до 25 ° C).

Списък на аптеките, в които можете да закупите Dostinex:

Санкт Петербург