Кетопрофен противопоказания. Побочные действия вещества Кетопрофен
Применяемое для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Его используют при артритах, радикулитах, миозитах, остеохондрозе, ушибах и растяжении связок.
Популярность данного препарата обусловлена его высокой эффективностью и разнообразием лекарственных форм. Фармакологическая промышленность выпускает следующие формы средства «Кетопрофен»: мазь, таблетки, капсулы, ампулы для внутривенных и внутримышечных инъекций и ректальные суппозитории. Об эффективности и особенностях применения мазевой формы мы и поговорим сегодня.
Фармакологическое действие
«Кетопрофен» (мазь) инструкция описывает как нестероидный препарат, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойством.
Действие препарата заключается в подавлении синтеза простогландинов и брадикинина, стабилизации лизосомальных мембран и торможении миграции макрофагов. При наружном применении «Кетопрофен» (мазь) всасывается очень медленно. Препарат почти не накапливается в организме. Его биологическая доступность составляет 5 %. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.
Положительный результат от применения мази отмечается уже спустя неделю. Действие «Кетопрофена» проявляется в виде уменьшения отечности и скованности, болезненности пораженных суставов, а также увеличения амплитуды их движений.
Состав и форма выпуска
«Кетопрофен», как упоминалось ранее, выпускается в различных лекарственных формах. По мнению многих пациентов, наиболее эффективной считается именно мазь. Правда, на самом деле это не мазь, а бесцветный прозрачный 2,5% или 5% гель, который продается в 30-граммовых алюминиевых тубах.
Основным действующим веществом препарата является кетопрофен, обладающий болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Структура и фармакологические свойства кетопрофена схожи с ибупрофеном.
Из вспомогательных компонентов препарат содержит карбомер, этанол, троламин, лавандовое масло и очищенную воду.
В каких случаях применяют мазь «Кетопрофен»
От чего помогает данный препарат, подробно описано в инструкции. Итак, он показан в случае:
- острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата, таких как радикулит, остеохондроз, остеоартроз, ишиас, бурсит, люмбаго, ревматоидный и псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, воспаление связок и сухожилий;
- мышечных болей ревматического и неревматического характера;
- воспалительных процессов, происходящих в мягких тканях и опорно-двигательной системе, которые являются следствием травм (ушибы, растяжения, разрывы связок и сухожилий).
Основное предназначение препарата — симптоматическое лечение, купирование болевого синдрома, уменьшение воспаления в период лечения.
Кому противопоказан «Кетопрофен»
Инструкция применению мазь (отзывы о ней в целом положительные) описывает как препарат с целым рядом противопоказаний.
К ним относятся:
- полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, повторяющегося поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
- повреждение участков кожи, на которые необходимо наносить мазь (инфицированные раны, ссадины, мокнущие дерматозы, экзема);
- последний триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет;
- гиперчувствительность к НПВП.
С осторожностью «Кетопрофен» (мазь), инструкция по применению которого идет в комплекте, назначают и применяют при язвах и эрозиях ЖКТ, выраженных нарушениях работы печени и почек, печеночной порфирии и хронической сердечной недостаточности.
Люди пожилого возраста и дети от 6 до 12 лет относятся к категории лиц, требующих осторожного лечения.
Можно ли применять мазь во время беременности и лактации
Как известно, беременность — это такой период, во время которого существуют жесткие ограничения относительно приема лекарственных препаратов, и «Кетопрофен» не является исключением. Его применение категорически запрещено в III триместре беременности.
В первых двух триместрах применять препарат допустимо исключительно после консультации со специалистом, который сможет взвесить соотношение риска для плода и пользы для матери.
Что касается периода грудного вскармливания, то в этом случае использовать средство не рекомендуется.
Правила применения
«Кетопрофен» (мазь) назначается для наружного применения. При этом необходимо учитывать, что взрослым и детям, достигшим 12-летнего возраста, наносить препарат рекомендуется тонким слоем 2-3 раза в день, втирая в кожный покров массирующими движениями.
Детям в возрасте 6-12 лет «Кетопрофен» наносят в количестве 1-2 см. Кратность применения не должна превышать двух раз в сутки.
«Кетопрофен» (мазь), отзывы о котором почти всегда положительные, можно совмещать с другими лекарственными формами. Максимальная суточная доза, допустимая к применению, равна 200 мг кетопрофена.
Побочные действия
«Кетопрофен» (мазь), как и остальные лекарственные формы препарата, может повлечь за собой ряд нежелательных реакций и различные расстройства организма. Правда, возникают они крайне редко, но все же имеют место. К ним относятся:
- повышенная возбудимость, нервозность, депрессия;
- головная боль, головокружение;
- функциональные нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, изжога, потеря аппетита, боль в животе, метеоризм, диарея;
- расстройства работы печени;
- повышение кровяного давления;
- глазная боль, потеря остроты зрения, конъюнктивит, шум в ушах, ухудшение слуха, ринит;
- стоматит;
- уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения), эритроцитов (анемия), тромбоцитов (тромбоцитопения), отсутствие гранулоцитов в крови (агранулоцитоз);
- носовое кровотечение, кровохаркание;
- одышка, тахикардия, ангионевротический отек, бронхоспазм;
- жажда, повышенное потоотделение, зуд, кожная сыпь;
- проблемы в мочеполовой сфере (цистит, уретрит, нефротический синдром) ;
- нарушение работы почек.
Длительное и бесконтрольное применение «Кетопрофена» может спровоцировать развитие таких нежелательных процессов, как геморроидальное, желудочно-кишечное и вагинальное кровотечения. Также может наблюдаться кровоточивость десен. Превышение рекомендуемых доз может стать причиной возникновения язв на слизистой ЖКТ.
В качестве побочного эффекта мазевой формы препарата могут появляться местные реакции в виде жжения, зуда, кожной сыпи и гиперемии кожи. При появлении вышеперечисленных побочных эффектов применение «Кетопрофена» необходимо прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
Особые указания
Несмотря на то что системные побочные эффекты при местном использовании практически отсутствуют, «Кетопрофен» — мазь, применение которой требует осторожности. Прежде всего, ее не следует наносить на большие участки кожи, на слизистые оболочки, область гениталий и анального прохода, под окклюзионные (герметические) повязки, а также на кожу вокруг глаз.
Крайне нежелательно использовать мазь в количестве, превышающем рекомендованное, так как это может вызвать приступы бронхиальной астмы и проявление сверхчувствительности в виде крапивницы, дерматита и бронхоспазма. Также не рекомендуется одновременно наносить на больную зону другие средства для местного применения.
После каждого нанесения нужно тщательно вымыть руки. При возникновении отрицательных кожных реакций, к примеру сыпи, лечение препаратом следует прекратить.
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Кетопрофен. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Кетопрофен, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии боли в суставах при подагре, артритах и ушибов у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Кетопрофена, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Противовоспалительным препаратом, оказывающим анальгезирующее, жаропонижающее, антиэкссудативное действие, является Кетопрофен. при острых болях, при лечении артритов, при поражении связок, сухожилий и мышц.
Форма выпуска и состав
Кетопрофен выпускают в следующих лекарственных формах:
- Таблетки 100 мг и 150 мг.
- Раствор для инфузий и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
- Гель для наружного применения 2,5% и 5% (иногда ошибочно называют мазь). В 1 г содержится 25 или 50 мг активного действующего вещества – кетопрофена, в зависимости от чего гель бывает с концентрацией 2,5% и 5%. Реализуется в алюминиевых тубах объемом 30 г в картонной коробке с прилагающейся инструкцией.
- Свечи 100 мг.
Фармакологическое действие
Кетопрофен обладает противовоспалительными, анальгетическими, жаропонижающими свойствами, а также подавляет склеивание тромбоцитов. Терапевтический эффект медикамента обусловлен его способностью угнетать синтез фермента, участвующего в синтезе простагландинов, и уменьшать биосинтез непосредственно простагландинов, ответственных за появление отеков и боли в очаге воспаления.
Применение Кетопрофена позволяет ослабить боль в суставах при нахождении в покое и движении, уменьшить утренние припухлости и скованность суставов, увеличить объем движения. Противовоспалительный эффект лекарства можно наблюдать к концу первой недели лечения.
Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15-30 минут после применения Кетопрофена в виде инъекций, через 1-4 часа после введения ректальных свечей и через 1-2 часа после перорального приема.
Показания к применению
От чего помогает Кетопрофен? Мазь, таблетки, свечи и уколы показаны к применению в случаях:
- воспалений мягких тканей посттравматического характера, например: разрывы, ушибы и другие повреждения связок и опорно-двигательного аппарата;
- заболевания опорно-двигательного аппарата, например, ревматизм, суставной синдром, подагра, артрит (ревматоидный, псориатический виды), остеоартроз, спондилоартрит анкилозирующий, остеохондроз, радикулит, ишиас, поражение сухожилий и связок воспалительного типа, люмбаго;
- боли в мышцах неревматического и ревматического происхождения.
Инструкция по применению
Кетопрофен гель
Предназначен только для нанесения на поверхность кожи. Дозировка препарата назначается пациентам индивидуально, что связано со степенью выраженности клинической картины заболевания.
Согласно инструкции на место поражения наносят гель объемом не более 3-5 см тонким слоем и осторожно втирают массирующими движениями. При сильно выраженном болевом синдроме целесообразно накладывать теплую сухую повязку после впитывания геля. В сутки необходимо наносить препарат не более 4 раз.
Если терапевтический эффект выражен слабо или отсутствует пациенту следует обратиться к врачу повторно, чтобы уточнить диагноз и адекватность назначенного лечения. Детям от 12 до 18 лет рекомендуется наносить не более 2 см препарата на кожу и не чаще 2-3 раз в сутки.
Таблетки
Дозировка препарата должна устанавливаться лечащим врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Начальная суточная рекомендованная доза лекарственного средства для взрослых пациентов составляет 300 мг. Кетопрофен принимают максимум 3 раза в сутки.
Ампулы
Внтуривенно в форме инфузий, внутримышечно. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Для непродолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида (физиологического раствора) и вводят в течение 0.5-1 ч; возможно повторное введение через 8 ч.
Для продолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить. Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия.
Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином и растворяют в физиологическом растворе или растворе Рингера и вводят каждые 8 ч. Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором кетопрофена следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу.
В виде в/м инъекций по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Инъекции следует делать глубоко. Лечение не должно превышать 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием пероральных форм.
Свечи Кетопрофен
Применяют ректально. Суппозитории освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру суппозитория при помощи ножниц, вводят по возможности, глубоко в прямую кишку.
Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести заболевания. Взрослым обычно назначают по 100 мг кетопрофена, что составляет 1 суппозиторий, один или два раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Противопоказания
Согласно инструкции, Кетопрофен не назначается при:
- воспалительных заболеваниях кишечника;
- гиперчувствительности к кетопрофену или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
- тяжелых нарушениях функции печени или почек; язвенной болезни в фазе обострения;
- нарушениях свертывания крови.
Кетопрофен противопоказан к применению в третьем триместре беременности, в период кормления грудью, детям до 14 лет.
Мазь не следует применять при экземе (высыпание на коже), мокнущих дерматозах и инфицированных ранах.
С осторожностью применять Кетопрофен инструкция рекомендует при бронхиальной астме, анемии, печеночной недостаточности, алкоголизме, сепсисе, отеках, хронической сердечной недостаточности, стоматите, артериальной гипертензии, сахарном диабете, язвенных поражениях пищеварительного тракта в анамнезе. Применение медикамента в первом и втором триместре беременности возможно только по строгим показаниям.
Побочные явления
Применение препарата Кетопрофен может вызывать следующие побочные действия:
- Со стороны аллергических реакций: кожная сыпь, зуд кожи, бронхоспазм, ринит.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, рвота, снижение аппетита, боль в области живота, диарея.
- Со стороны нервных расстройств: головная боль, затуманенность сознания, головокружение, нервозность, возбуждение, депрессия.
- Повышение артериального давления, тахикардия, боль в глазах, шум в ушах и снижение слуха.
- Со стороны мочеполовой системы: возможно развитие воспаления мочеиспускательного канала (уретрит), накопление излишнего количества жидкости в организме (отечный синдром), развитие воспаления мочевого пузыря (цистит), также возможен сбой в работе почек, развитие нефротического синдрома, заболевания, приводящее к выделению большого количества белка с мочой.
Длительное применение Кетопрофена может вызывать усиленное потоотделение, кровохаркание, кровотечения желудочно-кишечного и геморроидального типа, а также вагинальное и десневое кровотечение, отдышку, носовое кровотечение и жажду.
Гель в редких случаях способен вызвать появление красных крупных пятен на коже (гиперемию кожу), кожную сыпь, возникновение зуда и жжения, различных аллергических реакций.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение Кетопрофена в третьем триместре беременности и во время кормления грудью. На первом и втором триместре применение препарата возможно только под строгим наблюдением врача.
Противопоказано применение детям до 14 лет.
Особые указания
Мазь строго запрещено наносить на раны или же воспаленные кожные покровы. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки. После нанесения геля Кетопрофен необходимо тщательно вымыть руки. Строго запрещено использовать данное лекарство с воздухонепроницаемыми или окклюзионными повязками.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений. С антигипертензивными средствами — возможно уменьшение их действия. С тромболитиками — повышение риска развития кровотечений.
При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса. С гепарином, тиклопидином — повышение риска развития кровотечений. С препаратами лития — возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.
При комплексном использовании с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности. При одновременном приеме с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови. С метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата. При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.
Аналоги лекарства Кетопрофен
По структуре определяют аналоги:
- Быструмгель.
- Фламакс.
- Аркетал Ромфарм.
- Фламакс форте.
- Орувель.
- Валусал.
- Артрум.
- Кетопрофен Врамед (МВ; Органика; Верте; Эском).
- Феброфид.
- Артрозилен.
- Кетонал Дуо (уно).
- Быструмкапс.
- Кетоспрей.
- Кетонал.
- Профенид.
- Флексен.
- Фастум гель.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Кетопрофен (гель 30 г или капсулы) в Москве составляет 78 рублей. Цена 10 ампул сопоставима. Гель можно приобрести без рецепта.
Хранить Кетопрофен таблетки, как и другие формы препарата, следует при комнатной температуре. Срок годности раствора для инъекций – 3 года, всех остальных лекарственных форм – 5 лет.
Кетопрофен относится к лекарствам, оказывающим противовоспалительный, жаропонижающий, обезболивающий эффект. Препарат применяется для лечения и профилактики ревматизма. Лекарство снимает суставную в покое и при движении, облегчает утреннюю скованность и воспаление суставов, провоцирует амплитуду движений. Кетопрофен снижает способность тромбоцитов к объединению, что уменьшает тромбообразование. Препарат подавляет состояние белка, участвующего в процессе соединения биологически активных веществ, вырабатываемых в организме, и уменьшает пластический обмен простагландинов.
Состав и форма выпуска
| Раствор для инъекций | Кетопрофен производится в виде раствора для инъекций в стеклянных ампулах по 2 мл., 100 мг. В 1 мл раствора содержится 50 мг кетопрофена. |
| Дополнительные вещества: двухатомный спирт, этиловый спирт, простейший ароматический спирт, едкая щелочь, очищенная вода. | |
| Упаковка: в одной контурной ячейке находятся шесть ампул. | |
| Таблетки | Активное действующее вещество: Кетопрофен производится в виде светло-голубых, круглых, двояковыпуклых таблеток, покрытых защитной оболочкой. В 1 таблетке содержится 100 мг или 150 мг кетопрофена. |
| Дополнительные вещества: Магниевая соль стеариновой кислоты, коллоидный диоксид кремния, поливинилпирролидон, полисахарид, гидросиликат магния, рафинированный молочный сахар, гипромеллоза, полиэтиленоксид, индигокармин, двуокись титана, воск из листьев пальмы. | |
| Упаковка: в одном флаконе темного стекла находятся 20 таблеток. | |
| Аэрозоль | Активное действующее вещество: Кетопрофен выпускают в виде аэрозоли 15% в виде белой однородной пены, после выхода газа остается прозрачная жидкость светло-желтого цвета. Препарат для наружного применения. В 1грамме аэрозоли содержится 150 мг кетопрофена лизиновой соли. |
| Дополнительные вещества: полиоксиэтилен, двухатомный спирт, полимер поливинилпирролидон, ароматизатор лаванды, фенил-карбинол, очищенная вода, пропан-бутан. | |
| Упаковка: баллон алюминиевый 25 мл с насадкой-распылителем. | |
| Свечи | Активное действующее вещество: Кетопрофен выпускают в виде свечей ректальных. В 1 свече содержится 100 мг кетопрофена. |
| Дополнительные вещества: жир твердый, замедлитель интестинальной альфа-глюкозидазы. | |
| Упаковка: в 1 контурной ячейке находятся 12 штук. |
Фармакодинамика
Кетопрофен является противовоспалительным, жаропонижающим, болеутоляющим препаратом. Действие лекарства основано на уменьшении деятельности двух белков ЦОГ-1 и ЦОГ-2, и белков, ускоряющих процесс окисления двойной ненасыщенной линолевой кислоты и тройной ненасыщенной линолевой кислот. Препарат уменьшает синтез ферментов, витаминов и гормонов с пептидом, расширяющим сосуды, нормализующим мембрану среди активных белков и клеточной жидкостью. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на суставы.В случае воспалительного процесса кетопрофен тормозит реакцию соединения группы липидных физиологически активных веществ с производными полиеновых кислот, уменьшая деятельность фермента циклооксигеназы, и отчасти фермента оксидоредуктазы, кроме этого он тормозит процесс соединения пептида, расширяющего кровеносные сосуды и нормализует мембрану лизосом. Кетопрофен снимает боль и облегчает процесс воспаления и структурного изменения костно-мышечной системы.
Кетопрофен в виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций рекомендуется при воспалительных процессах, в результате чего препарат тормозит реакцию объединения группы липидных физиологически активных веществ и производных полиеновых кислот, снижая деятельность фермента, катализирующего превращение свободных полиненасыщенных жирных кислот, и неполностью фермента класса оксидоредуктаз, кроме всего, препарат тормозит реакцию соединения пептида, расширяющего кровеносные сосуды и делает стабильными мембраны клеточных органоидов. Кетопрофен обладает способность снимать боль и устранять возможность проявления воспалительных и аномальных болезней опорно-двигательной системы.
Кетопрофен в виде таблеток снимает воспаление, боль, жар. Это связано со снижением деятельности фермента, активизирующего химическую деятельность свободных полиненасыщенных кислот, которые определяют объединение группы активных физиологически активных веществ и пептида, расширяющего кровеносные сосуды, укрепляет стенки лизосом. Не вносит изменений в структуру суставов.
Кетопрофен в виде аэрозоли снимает воспаление, боль, устраняет повышенную проницаемость сосудов. В случае наружного применения кетопрофен уменьшает суставные воспаления и боль, а также подобные недомогания в области мышц, связок, сухожилий. Эффект обеспечивается и в покое и при движении, а также уменьшается утренняя скованность и припухлость суставов.
Кетопрофен в виде свечей снимает боль, воспаление и жар. В случае воспалительного процесса тормозит реакцию соединения группы липидных физиологически активных веществ с производными полиеновых кислот, снижая деятельность фермента, катализирующего превращение свободных полиненасыщенных жирных кислот и, отчасти ферметов класса оксидоредуктаз.
Препарат тормозит реакцию соединения пептида, расширяющего кровеносные сосуды, и нормализует стенки лизосом. Кетопрофен обладает общим и конкретным воздействием на очаг боли и снимает воспаления и предотвращает конструктивные изменения опорно-двигательной системы. У пациентов женского пола препарат снижает проявление признаков болезненности менструального цикла благодаря торможению реакции соединения группы липидных физиологически активных веществ.
Фармакокинетика
Для кетопрофена характерно ускоренное поглощение газов в объеме жидкости, количество лекарства, достигшее кровотока в неизменном виде достигает 90%. Объединение с ферментами практически полное. Наименьшая концентрация проявляется спустя один час после приема препарата.Кетопрофен в виде раствора для инъекций достигает достаточного уровня в крови спустя пять минут после внутривенного введения и спустя четыре минуты в результате окончания введения равен 30 мкг/мл. Доза препарата, достигшая системного кровотока, равна 90%. Кетопрофен практически полностью связывается с альбуминами.
Степень его захвата тканями из плазмы составляет 0,2 л/кг. Препарат проникает в суставную жидкость. Спустя три часа с момента введения 100 мг лекарства, его содержание в крови равно 3 мкг/мл, в суставной жидкости 1,5 мкг/мл. Спустя девять часов содержание кетопрофена в крови достигает 0,3 мкг/мл, а в суставной жидкости соответственно 0,8 мкл/мл. Что показывает медленное проникновение препарата в суставную жидкость и неспешное покидание ее, в то время как в плазме крови наблюдается значительно более быстрое уменьшение концентрации кетопрофена.
Окончательное количество препарата в крови наблюдается спустя одни сутки после инъекции. Что касается пациентов преклонного возраста достаточная концентрация кетопрофена в в плазме крови наблюдается уже через 9 часов после инъекции и равна 6 мкг/мл. Спустя четверть часа после разового внутримышечного введения кетопрофена в количестве 100 мг, препарат находится в крови и спинномозговой жидкости. Наибольшее количество лекарства в крови наблюдается спустя два часа и равно 1 мкг/мл. Препарат активно перерабатывается в печени благодаря реакции изменения структуры исходного вещества. Наблюдается выведение из тканей организма в виде искусственно синтезированной гибридной молекулы с одноосновной органической кислотой. Время для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови равно двум часам. 80% кетопрофена выводятся с мочой, обычно в форме глюкуронида, примерно 10% препарата выводится через кишечник.
Что касается пациентов, страдающих болезнями почек, выведение препарата значительно медленнее, а время, необходимое для уменьшения концентрации кетопрофена в крови вдвое, на один час больше. У пациентов, страдающих болезнями печени, наблюдается накопление препарата в тканях организма. При наблюдении пациентов преклонного возраста констатировался замедленный обмен веществ и выведение лекарства, следует заметить, что данное наблюдение касается пациентов, страдающих болезнями почек.
В случае приема кетопрофена в виде таблеток наибольшее количество препарата в крови наблюдается через час после приема. В случае приема 100 мг кетопрофена содержание лекарства в плазме крови равно 10 мкг/мл обнаруживается примерно в течение полутора часов. Усвояемость препарата в виде таблеток достигает 90% и напрямую зависит от применяемой дозы. Кетопрофен в виде таблеток ускоренно проникает в ЖКТ. Степень взаимодействия с ферментами практически полная. Степень захвата кетопрофена тканями организма из плазмы крови составляет 0,2 л/кг.
Препарат обнаруживается в суставной жидкости. Концентрация препарата в крови, при котором достигается терапевтический эффект продолжается в течение восьми часов с момента приема кетопрофена. Установленное количество препарата в крови регистрируется в течение суток после приема кетопрофена в виде таблеток. Химические превращения лекарства не связаны напрямую с возрастом пациентов. Накапливание лекарства в тканях организма не происходит. Препарат в большом объеме не преодолевает физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системами. Кетопрофен полностью перерабатывается в печени за счет основной реакции заключительной фазы переработки лекарства. Препарат биотрансформируется и выводится печенью. Вывод лекарства почками, связываясь с глюкуроновой кислотой. Кетопрофен выводится в виде искуственно синтезированной гибридной молукелы с одноосновной органической кислотой.
Что касается пациентов, страдающих болезнями почек, выведение препарата осуществляется медленно, а время, необходимое для уменьшения концентрации препарата в плазме крови вдвое, увеличивается на один час. Кетопрофен у данной категории пациентов может аккумулироваться в тканях организма. Что касается пациентов более преклонного возраста, обмен веществ и выведение препарата осуществляются довольно медленно, и наряду с этим следует заметить, что это важно в случае наличия заболеваний почек. Вывод через кишечник равен одному проценту от объема лекарства. Время для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови достигает двух часов. Кетопрофен не накапливается в организме.
При терапии кетопрофеном в виде аэрозоли при нанесении препарата на поврежденный участок кожи либо слизистой оболочки наблюдалось медленное проникновение лекарства в ткани организма. При использовании дозы препарата 50 мг спустя восемь часов количество кетопрофена в крови составляло 0,08 мкг/мл. В случае увеличения дозы препарата до 150 мг уже через пять часов количество лекарства в плазме крови равнялось 0,15 мкг/мл. Способность препарат усваиваться составляет пять процентов. Кетопрофен не накапливается в тканях организма.
Для кетопрофена в виде свечей характерен объем распределения препарата, равный 0,2 л/кг. Препарат практически полностью объединяется с ферментами крови. Кетопрофен, активно попадает в суставную жидкость. Препарат хорошо перерабатывается в печени благодаря определенным белкам, сдваивается с одноосновной органической кислотой. Время, необходимое для уменьшения вдвое количество кетопрофена в крови составляет два часа. Препарат в основном перерабатывается в печени. Почти 80% от принятой дозы лекарства выводится с мочой, в основном в сдвоенном с одноосновной органической кислотой виде. Примерно десятая часть от принятой дозы лекарства выводится с калом. В редких случаях у пациентов, страдающих болезнями почек, кетопрофен трансформируется и выводится замедленно, время полувыведения препарата увеличивается на один час. У пациентов преклонного возраста процессы обмена веществ и биотрансформации и выведения препарата протекают замедленнее, это не столь важно для пациентов с нормальной работой почек.
Меры предосторожности
Кетопрофен в виде раствора для инъекций следует принимать с осторожностью пациентам, которые страдают малокровием, астмой бронхов, алкогольной и табачной зависимостью, алкогольной болезнью печени, увеличенным количеством билирубина в сыворотке крови, болезнями печени, обезвоживанием, болезнями крови, болезнями сердца, отечностью, стойким повышением артериального давления, воспалением слизистой оболочки рта, болезнями головного мозга, страдающим нарушениями жирового обмена в организме, болезнями эндокринной системы, болезнями сосудов, болезнями почек, имеющими язвы ЖКТ, гастрит, длительное время проходящим терапию нестероидными противовоспалительными препаратами, с тяжелыми психосоматическими заболеваниями, синхронно принимающими преднизалон, варфарин, клопидрогрель, флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин, пациентам преклонного возраста и беременным женщинам.Кетопрофен в виде таблеток следует принимать осторожно пациентам, страдающим малокровием, астмой бронхов, болезнями сердца, болезнями сосудов, имеющими язвы, страдающими нарушениями жирового обмена в организме, болезнями печени, с увеличенным количеством билирубина в сыворотке крови, алкогольной болезнью печени, болезнями почек, повышенным артериальным давлением, отечностью, болезнями крови, заболеваниями слизистой оболочки полости рта, обезвоживанием, инфекционное заболевание крови, заболеваниями эндокринной системы, язвами ЖКТ, гастритом, табачной зависимостью, алкогольной зависимостью, принимающим варфарин, аспирин, преднизолон, флуоксетин, продолжительное время принимающим нестероидные противовоспалительные препараты, с тяжелыми психосоматическими болезнями, лицам преклонного возраста, женщинам в период беременности и лактации.
Кетопрофен в виде аэрозоли следует использовать с осторожностью, избегая попадания препарата на слизистую оболочку глаз, на иные слизистые оболочки, не следует наносить на открытые раны либо поврежденные участки кожи.
Кетопрофен в виде свечей не рекомендуется при воспалении слизистой оболочки прямой кишки и при кровотечениях заднего прохода.
Показания к применению
Кетопрофен в виде раствора для инъекций внутривенных и внутримышечныхприменяется при болях в результате травм, после операций, при болях, связанных с периодом менструального цикла, в случае онкологических заболеваний. Применяется лекарство при воспалительных заболеваниях суставов, псориатическом артрите, заболевании суставов, связанном с отложением солей мочевой кислоты, остром воспалительном заболевании суставов, связанным с отложением кристаллов пирофосфата кальция в сустаных тканях, дистрофическом заболевании в суставах, по причине поражения суставного хряща, воспалении и дистрофии сухожильной ткани, гнойном воспалении околосуставной сумки, поражении плечевого сустава и кисти.
Кетопрофен в виде таблеток рекомендуется применять при воспалении и необратимой деформации опорно-двигательной системы, заболевании соединительной ткани, выражающимся поражением суставов, хроническом в прогрессии заболевании суставов, которое протекает на фоне псориаза., хроническом воспалительном заболевании суставов и позвоночника, неинфекционнм артрите, дегенеративно-дистрофическом заболевании суставов. Кетопрофен рекомендуется для лечения проявлений заболеваний без направленного действия на причину болезни, облегчения боли, воспаления. Препарат не оказывает воздействия на прогрессирование болезни. Кетопрофен рекомендуется при выраженных болях в мышцах, поражении костной ткани, поражении периферических нервов, воспалении и дистрофии ткани сухожилия, суставных болях, воспалении слизистых сумок суставов, заболевании периферической нервной системы, воспалении придатков матки, воспалении уха, мигрени, зубной боли, онкологических болезнях, после травм и операций, болях в менструальный период.
Кетопрофен в виде аэрозоли рекомендуется применять при болезнях опорно-двигательной системы: заболевании соединительной ткани с поражением мелких суставов, хроническом заболевании суставов, протекающем на фоне псориаза, болезни Бехтерева, дегенеративно-дистрофическом заболевании суставов и позвоночника, внесуставном ревматизме, а также при миалгиях, при травмах, ушибах, вывихах, разрывов связок, растяжении связок, повреждении мениска колена, сопровождающихся повреждением мягких тканей.
Кетопрофен в виде свечей рекомендуется использовать при артрите ревматоидном, артрите псориатическом, спондилите анкипозирующем, артрите реактивном, хроническом дегенеративном заболевании суставов, болезнями суставов, мигрени, болезнями мышц, поражениями периферических нервов, поражении корешков спинного мозга, сотоянии после травм и операций, болях различного происхождения, онкологических заболеваниях, болях в период менструального цикла.
Как лечиться препаратом кетопрофен?
Кетопрофен в виде раствора для внутримышечных инъекций применяют в объеме 1 ампулы препарата 100 мг один либо два раза в день. Максимальная доза должна составлять 300 мг препарата в зависимости от степени тяжести больного. Дополнительно разрешается назначать кетопрофен в других формах.Кетопрофен в виде раствора для внутривенных инъекций используют в объеме 100 мг либо 200 мг в 100 мл либо в 150 мл 0,9 % растворе хлорида натрия. Данную процедуру проводит только в стационаре в течение одного часа. Продолжительность лечения не более двух суток. Максимальная доза в сутки должна составлять 300 мг препарата.
Кетопрофен допускается объединять с анальгетиками наркотическими. Препарат разрешается смешивать с морфином в одном шприце в соотношении 10 мг морфина и 100 мг кетопрофена с разведением в 500 мл инфузионного раствора хлорида натрия.
Кетопрофен в виде таблеток применяют внутрь целиком во время либо после еды, запивая не менее 100 мл молока либо воды. Препарат принимают по одной таблетке дважды в день. Возможно синхронное применение кетопрофена в виде таблеток и в виде свечей. Максимальная доза препарата в сутки должна составлять 200 мг. Необходимо принимать минимально эффективную дозу препарата по возможности более коротким курсом. Выбор дозы индивидуален в зависимости от состояния пациента и реакции его организма на курс терапии препаратом. С целью предупреждения нежелательного эффекта кетопрофена на слизистую оболочку ЖКТ рекомендуется синхронное применение препаратов, нейтрализующих соляную кислоту.
В случае пропуска очередной дозы кетопрофена необходимо рассчитать время приема следующей дозы препарата. Следует быть осторожным при терапии кетопрофеном. При вождении транспортных средств и работы, требующей повышенной концентрации внимания, следует соблюдать повышенную бдительность. При проведении операции по коронарному шунтированию не рекомендуется принимать кетопрофен в качестве обезболивающего препарата.
Кетопрофен в виде аэрозоли применяется наружно. Одна доза составляет 1гр либо 2 гр. Лекарство рекомендуется наносить два либо три раза в день, втирая с осторожностью до полного впитывания. Длительность терапии десять дней.
Кетопрофен в виде свечей назначают взрослым по 1 свече один либо два раза в сутки. Свечи можно применять одновременно с другими формами кетопрофена. Суточная доза для взрослых рекомендуется 160 мг препарата, для детей с массой тела от 15 кг до 30 кг по 30 мг препарата, с массой тела больше 30 кг – 60 мг кетопрофена два либо три раза в день. Наибольшая доза в сутки с учетом комбинированного применения должна составлять 0,2 гр препарата.
Побочные действия
В ходе проведенных клинических наблюдений выявлены следующие нежелательные эффекты при использовании кетопрофена:
|
|
Кетопрофен и алкоголь
При приёме препарата употребление алкоголя строго противопоказано.Противопоказания
Кетопрофен противопоказан при:- повышенной чувствительности к компонентам препарата либо к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, к другим категориям нестероидных противовоспалительных средств,
- язвах ЖКТ при обострении,
- диспепсии хронической,
- нарушениях функции печени и почек,
- приступах астмы,
- период беременности и грудного вскармливания,
- детский возраст до 14 лет,
- астма на препараты аспириновой группы,
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,
- обостренный язвенный колит,
- Крона болезнь,
- язва пептическая,
- плохо свертываемая кровь,
- печеночная и почечная недостаточность,
- геморрой,
- дерматозы мокнущие,
- ссадины инфицированные,
- кожа с нарушениями целостности покровов,
- пониженное содержание гемоглобина в крови,
- зависимость от табака и алкоголя,
- воспаление печени,
- нарушение обмена веществ,
- повышенное артериальное давление,
- болезни крови,
- воспаление слизистой оболочки рта,
- преклонный возраст
Необходимо учесть маскорование кетопрофеном признаков инфекционных заболеваний. Пациенты, принимающие кетопрофен одновременно с антикоагулянтами, должны быть под врачебным присмотром.
При беременности
Кетопрофен не рекомендуется принимать во время беременности, особенно в последний триместр, в связи с научно доказанным нежелательным лекарств, подавляющих соединение простагландинов, на сердечную систему эмбриона. В случае приема кетопрофена в виде таблеток либо свечей возможны нарушения в развитии плода с расстройствами дыхания, а в лучае применения препарата до родов и к задержке. В начале беременности терапия кетопрофеном возможна при ожидаемом эффекте, превышающим риск возможного влияния на сокращения матки. Будущим матерям необходимо не принимать кетопрофен спо причине снижения вероятности яйцеклеточной имплантации. В период лактации следует также воздержаться от употребления кетопрофена.Особые указания
Кетопрофен в таблетках рекомендуется запивать молоком для снижения вероятности желудочно-кишечных расстройств. В период терапии кетопрофеном следует проводить анализы крови и отслеживать работу печени и почек, особенно для пациентов преклонного возраста. При выявлении отклонений следует уменьшить дозу препарата. В случае анализа коркостероидов, кетопрофен не рекомендуется принимать за двое суток до обследования. Кетопрофен не рекомендуется принимать с иными нестероидными противовоспалительными препаратами. Кетопрофен может маскировать инфекционное заболевание. Требуется соблюдать осторожность в период приема кетопрофена при управлении автотранспортом.Необходимо быть осторожными при назначении препарат пациентам, страдающим заболеваниями ЖКТ, с нарушениями свертываемости крови, с гемофилией, с увеличенным содержанием тромбоцитов в крови, с печеночной и почечной недостаточностью, и при одновременном назначении с гепарином низкомолекулярным. Пациентам, страдающим гипертензией и болезнями сердца, совместное применение кетопрофена, может вызвать удержание жидкости в организме. И следует постоянно следить за показанием артериального давления.
Если кетопрофен принимается длительно у пациентов преклонного возраста, нужно следить за анализом крови, и работой печени и почек. Кетопрофен уменьшает соединение тромбоцитов и увеличивает скорость кровопотери. У 15% пациентов увеличиваются значения печеночных тестов. Возможны проявления сонливости, потери координации. Вот почему следует в таких периодах управлять автомобилем.
Взаимодействие
Кетопрофен не совместим с трамадолом. Усиливает деятельность антикоагулянтов, антиагрегантов, этанола. Препарат провоцирует побочные эффекты у эстрогенов. Снижает эффект мочегонных препаратов. Одновременное применение кетопрофена и других нестероидных противовоспалительных препаратов может спровоцировать образование язв и развитию ЖКК, болезням почек. Одновременный прием кетопрофена с гепарином, цефамандолом провоцирует кровотечения.Препарат следует с осторожностью применять при приеме инсулина. Синхронный прием с натрия вальпроатом провоцирует снижение скорости соединения тромбоцитов. Кетопрофен увеличивает в крови содержание препаратов лития, верапамила. Алюминий не влияет на скорость усвоения кетопрофена. Кетопрофен уменьшает эффект мочегонных средств, повышает эффект противообморочных препаратов. Кетопрофен уменьшает эффект мифепристона, вот почему следует выдержать интервал между приемам данных препаратов не менее одной недели.
Передозировка
При передозировке кетопрофеном возможны потеря сознания, дурнота, рвота, боли в животе, судорога, кома, кровотечение ЖКК, нарушение деятельности почек. Следует провести поддерживающую терапию, отрегулировать дыхание и работу сердца. Не существует нужного антидота. Гемодиализ не эффективен. Рекомендуется промыть желудок и принять активированный уголь, антагонистов Н-2-рецепторов.Цена
Цена кетопрофена в виде инъекций для внутривенного и внутримышечного применения 50 мг/мл, 10 ампул составляет от 224 руб до 242 руб.Стоимость кетопрофена в виде таблеток, покрытых оболочкой, 100 мг, 20 шт равна от 185 руб до 246 руб.
Кетопрофен в аэрозоли 15%,л стоит от 128 руб до 310 руб.
Кетопрофен в виде свечей для ректального применения 100 мг 12 шт стоит от 200 руб до 300 руб.
Аналоги
АРТРОЗИЛЕН (ARTROSILEN) капсулы, в 1 капсуле содержится 0,32 г кетопрофена, в упаковке расположены 10 шт.АРТРУМ (ARTRUM) свечи, в 1 свече находится 0,1 г кетопрофена, в 1 блистере находится 10 шт.
БЫСТРУМГЕЛЬ ® (BYSTRUMGEL) гель 2,5%, содержание в 1 г геля вещества кетопрофен составляет 0,025 г, вес 1 тубы 50 г.
БЫСТРУМКАПС (BYSTRUMCAPS) капсулы, содержание кетопрофена в 1 капсуле 0,2 г, в одной упаковке расположены 10 шт.
КЕТОНАЛ ® (KETONAL ®
) ампулы, содержащие 2 мл раствора для инфузий, в 1 мл раствора находится 0,1 г кетопрофена, в 1 пластиковой ячейке находится 5 ампул..
КЕТОНАЛ ® ДУО (KETONAL ® DUO) капсулы, содержание кетопрофена в 1 капсуле составляет 0,15 г, в одном блистере расположены 10 капсул.
КЕТОНАЛ ® УНО (KETONAL ® UNO) капсулы, в 1 капсуле находится 0,2 г кетопрофена, в 1 блистере расположены 10 капсул.
КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN) таблетки, содержание кеторофена в 1 таблетке 0,1г, в 1 флаконе находится 20 таблеток.
КЕТОПРОФЕН-ВЕРТЕ (KETOPROFEN-VERTE) гель, применение наружно, в 1г геля находится 0,25 г кетопрофена, вес 1 тубы 30 гр.
КЕТОПРОФЕН ВРАМЕД (KETOPROFEN VRAMED) гель применение наружно, 2,5%, в 1 г геля содержание кетопрофена составляет 2500мг, вес 1 тубы 100 г.
КЕТОПРОФЕН МВ (KETOPROFEN SR) таблетки с содержанием кетопрофена в 1 шт 0,15 г, в 1 флаконе находится 20 таблеток.
КЕТОПРОФЕН-ЭСКОМ (KETOPROFEN ® -ESCOM) раствор для инъекций, в 1 ампуле содержится 2 мл раствора, с активным кетопрофеном в количестве 0,1г, в 1 контурной ячейке расположены 5 ампул.
ОКИ (OKI) свечи, в 1 свече находится 60 мг кетопрофена, в одном стрипе расположены 5 свечей.
ФАСТУМ ® (FASTUM ®) 2,5% гель, применение наружное, в 1 г геля находится 0,025 г кетопрофена, туба алюминиевая 50 г.
ФЕБРОФИД (FEBROFID) 2,5% гель, наружное применение, в 1 г геля находится 0,025 г кетопрофена, туба алюминиевая 30 г.
ФЛАМАКС (FLAMAX) раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций, 1 ампула 2мл содержит 0,1г кетопрофена, в 1 контурной ячеистой упаковке расположены 5 ампул.
ФЛАМАКС ФОРТЕ (FLAMAX FORTE) таблетки, 1 таблетка содержит 0,1 г кеторофена, в 1 флаконе находится 20 таблеток.
ФЛЕКСЕН (FLEXEN) порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, в 1 ампуле в 108 мг порошка содержится 0,1 г кетопрофена, в 1 ячейке находится 6 ампул.
Характеристика вещества Кетопрофен
НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.
Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.
При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. С max в крови достигается через 0,5-2 ч после приема внутрь, через 1,4-4 ч — при ректальном введении, через 15-30 мин — при парентеральном введении и через 5-8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2-3 ч, С max обычно достигается в течение 6-7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC ) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6-8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T 1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2-4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.
Лизиновая соль кетопрофена: T max после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20-30 мин, при ректальном — 45-60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется в течение 24 ч.
Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% — в виде глюкуронида за 24 ч.
У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины С max , AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).
При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.
При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг T max — 1 ч, величина C max — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м 2 /сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.
Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м 2 /сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м 2 /сут) отмечено снижение числа имплантаций.
При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.
Применение вещества Кетопрофен
Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.
Для местного применения:
при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;
в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.
Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м 2 /сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).
При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.
Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м 2 /сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4-5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.
Побочные действия вещества Кетопрофен
Системные побочные эффекты
При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3-9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ, гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.
3-9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.
<1% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.
Со стороны мочеполовой системы: 3-9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.
Со стороны органов ЖКТ: буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.
Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.
Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.
Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).
Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
Передозировка
Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, местно.
Меры предосторожности вещества Кетопрофен
Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.
При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.
Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.
Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.
Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Кетопрофен относится к группе нестероидных и является производным пропиноевой кислоты.
Противовоспалительное действие Кетопрофена находится на одном уровне с Индометацином и Напроксеном и превосходит противовоспалительный эффект Ибупрофена и Аспирина. Обезболивающий эффект Кетопрофена схож с эффектом Индометацина и Напроксена.
Фармакологическое воздействие
Кетопрофен способствует оказанию обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного действия.
Противовоспалительного действия можно добиться спустя 7 дней перорального приема препарата.
В том случае, если препарат используется для терапии суставного синдрома, то Кетопрофен поможет устранить болевой синдром и в состоянии покоя, и при движении, устранит такие симптомы как утренняя скованность и припухлость сустава. На фоне использования препарата наблюдается увеличение подвижности.
Гель Кетопрофен способствует оказанию местноанестезирующего действия. При местном использовании концентрация активного компонента сохраняется на протяжении длительного промежутка времени в месте воспаления.
Форма выпуска, состав
Препарат Кетопрофен выпускается в форме таблеток форте, таблеток ретард, капсул, геля, суппозиториев, раствора для инъекций, крема.
В составе капсул содержится 50 мг активного компонента.
В составе таблеток форте содержится 100 мг активного компонента.
В составе таблеток ретард содержится 150 мг активного вещества. Данная форма препарата обладает пролонгированным действием, что позволяет осуществлять прием таблеток всего раз в сутки.
В составе геля (в 1 грамме) содержится 25 мг активного вещества.
В составе раствора для инъекций содержится 50 мг компонента (в 1 мл препарата).
В составе крема (в 1 грамме) содержится 50 мг активного вещества.
В составе суппозиториев содержится 100 мг активного вещества.
Подбор той или иной формы препарата Кетопрофен осуществляет врач, в зависимости от показаний к использованию препарата и сопутствующей симптоматики.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Кетопрофен для системного использования (внутрь, внутривенно, ректально, внутримышечно) являются следующие состояния:
Комплексная терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний (ревматоидного артрита, неспецифического спондилоартрита, подагрического артрита, псевдоподагры, остеоартроза, бурсита, тендовагинита).
Устранение интенсивных болевых ощущений различного происхождения, включая послеоперационную и посттравматическую боль, ишиалгию, миалгию, терапию радикулита, ушибов и растяжений мышц, почечной колики.
Препарат используют в стоматологии и гинекологии (в том числе, при первичной дисменорее).
Внутривенно Кетопрофен используют с целью устранения боли при болезнях костно-мышечной системы.
Кетопрофен для наружного использования применяют:
В комплексном лечении острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая ревматоидный артрит, артроз, остеохондроз.
При болезненных травматических или воспалительных поражениях суставов, связок, сухожилий: артриты, ушибы мышц, бурситы, растяжение и разрыв связок, вывихи.
При терапии флебита, тромбофлебита, воспалительных заболеваний кожных покровов.
Противопоказания
Противопоказаниями к системному применению являются такие состояния: наличие язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, «аспириновой» астмы, язвенного колита в стадии обострения, болезни Крона, пептической язвы, нарушения свертываемости крови. Препарат не используют при почечной и печеночной недостаточности, а также в детском возрасте до 18 лет и в третьем триместре беременности.
Гель и крем Кетопрофен не используют при мокнущих дерматозах, экземе, инфицированных ссадинах, нарушениях целостности кожного покрова, в детском возрасте до 6 лет.
Побочные реакции
Кетопрофен может способствовать развитию таких побочных эффектов.
Центральная нервная система: возможно развитие головной боли, нервозности, головокружений, бессонницы, странных снов, сонливости, недомогания, звона в ушах, нарушений зрения, общего недомогания.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, учащение сердцебиения, развитие заболеваний периферических сосудов, анемии, тромбоцитопении.
Желудочно-кишечный тракт: некоторые пациенты могут жаловаться на тошноту, запор, метеоризм, болевой синдром в области живота. В редких случаях отмечалось образование стоматита, рвоты, повышения аппетита, сухости во рту, ректальных кровотечений, повышенного слюноотделения, скрытых кровотечений.
Респираторная система: развитие носовых кровотечений, бронхоспазма, фарингита, ринита, отека гортани.
Кожные покровы: развитие аллергических реакций в виде сыпи, чувства зуда и жжения, покраснение кожных покровов, алопеции, онхолизиса, буллезной сыпи, токсического эпидермального некролиза.
Прочие побочные реакции связаны с возникновением озноба, отека лица, увеличения массы тела.
В том случае, если Кетопрофен вызывает описанные или любые другие побочные эффекты использование препарата необходимо прекратить. Может потребоваться уменьшение дозировки или замена лекарства, по усмотрению лечащего врача.
Передозировка
При передозировке препаратом возможно развитие головокружения, летаргии, рвоты, тошноты, болей в животе. Побочные эффекты носят обратимый характер. В качестве лечения необходимо промыть желудок, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Дополнительно необходимо следить за состоянием дыхательной и сердечно-сосудистой системы.
Способ применения
Кетопрофен предназначен для внутреннего, внутримышечного, внутривенного, ректального, накожного и местного использования. Дозировку и способ применения подбирают индивидуально с учетом тяжести заболевания и сопутствующих симптомов.
По мере необходимости, допускается комбинирование сразу нескольких лекарственных форм препарата. Назначением препарата и подбором дозировки должен заниматься только врач!
Инфузии с использованием препарата должны осуществляться только в стационарных условиях.
Кетопрофен в форме таблеток, капсул и гранул необходимо принимать во время или после основного приема пищи. Это позволяет избежать развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Использование лекарства Кетопрофен возможно с особой осторожностью и только под врачебным наблюдением при наличии у пациента аллергии на лекарственные средства аспиринового ряда, язвенной болезни, сахарного диабета, анемии, алкоголизма, почечной и хронической сердечной недостаточности, повышенного артериального давления.
Если в анамнезе пациента значатся аллергические реакции, использование нестероидных противовоспалительных средств, включая Кетопрофен, возможно только в крайних случаях.
Использование Кетопрофена может способствовать маскировке симптомов различных инфекционных заболеваний.
При наружном использовании нельзя допускать попадания лекарства в глаза, на поврежденные участки кожи и на слизистые оболочки.
При использовании препарата пациентами, деятельность которых требует повышенного внимания и концентрации, следует помнить, что Кетопрофен может оказывать влияние на скорость реакции.
Стоимость, аналоги
Стоимость препарата Кетопрофен на период январь-февраль 2015 года формируется следующим образом:
Гель Кетопрофен наружный, 30 грамм (Россия) – 45-50 руб.
Гель наружный, 50 грамм (Россия) – 60-70 руб.
Аналогами Кетопрофена являются следующие лекарственные средства: Кетонал, Быструмгель, Артрум, Артрозилен, Фламакс, Флексен.
Загрузка...