Флюкостат гормональный препарат. Таблетки Флюкостат, инструкция по применению

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 50 мг или 150 мг флуконазола в 1 капсуле.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Ккапсулы твердые желатиновые: (для дозировки 50 мг) корпус, титана диоксид (Е 171). железа оксид красный (Е 172), желатин; кры-шечка: титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172). же-латин. (для дозировки 150 мг) корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171), желатин.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также актив-ность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от со-держания в. плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достига-ет пика через 0.5-1.5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко вто-рому дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в ор-ганизме. Связывание с белками плазмы -11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концен-трации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибко-вым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концен-трации, которые превышают сывороточные.Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводит-ся в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Мета-болитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Показания к применению:

криптококкоз, включая и другие локализации данной ин-фекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных , при ); препарат может использоваться для профилактики крипто-кокковой инфекции у больных СПИДом;
в генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со зло-качественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, боль-ных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; в , в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический , связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидозы кожи;
профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острого и хронического ре-цидивирующего), профилактическое применение с целью уменьшения частоты реци-дивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); ;
профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразова-ниями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или ;
микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный , ; ;
в глубокие эндемические микозы, включая , паракокцидиомикоз, спорот-рихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутр. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в нед, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиомикозе; 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении, максимальная суточная доза не более 600 мг.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек. При однократном приеме изменение дозы не требуется. При многократном назначении препарата при клиренсе креатинина (КК) более 50 мл/мин применяется обычная доза препарата, при КК от 11 до 50 мл/мин следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, затем применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Особенности применения:

Беременность и лактация. Адекватных и контролируемых исследований применения флукопазола у беременных жен-щин нс проводилось. В настоящее время нет доказательств вли-яния низких доз флукопазола (150 мг одно-кратно для лечения вульвовагинального кан- дидоза) на повышение частоты неблагопри-ятных исходов беременности, а также взаи-мосвязи с возникновением каких-либо спе-цифических пороков развития у ребенка.

При применении высоких доз (400- 800 мг/сут) флукопазола описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протя-жении большей части или всего первого три-местра получали терапию флуконазолом.

Применение препарата у беременных не-целесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфек-ций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции .

Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, по-этому его назначение в период лактации про-тивопоказано.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими измене-ниями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопут-ствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, по-ла, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении бул-лезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цито-хрома Р 450.

Лечение необходимо продолжать до появления клиникогематологической ремиссии, так как преждевременное его превращение приводит к рецидивам.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. В связи с возможностью возникновения и других побочных эффек-тов. связанных с приемом препарата, в пери-од лечения пациентам рекомендуется воз-держаться от управления автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повы-шенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного трак-та: сухость слизистой оболочки полости рта, аб-доминальные боли.

Со стороны печени и желчевыводящих пу-тей: редко - (желтуха, гепатонекроз, гипербилирубипемия, повышение активности аланинаминотрансфсразы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным ис-ходом, холесгаз, генатоцеллюлярное повре-ждение.

Со стороны нервной системы: , головокружение, изменение вкуса, па-рестезия. бессонница, сонливость, ; редко - .

Со стороны кроен и лимфатической си-стемы: ; редко - , иейтропения, .

Со стороны сердечно-сосудистой систе-мы: увеличение продолжительности интерва-ла Q-T; мерцание, трепетание желудочков, желудочковая тахисистолическая типа "пируэт" (torsade de pointes).

Со стороны кожных покровов: сыпь, ало-пеция, эксфолиативпые поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и ток-сический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, .

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, .

Со стороны опорно-двигательного аппара-та .

Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная пот-ливость, вертиго; редко - нарушение функ-ции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на мета-болизм феназона (Антипирина) при их одно-временном приеме.

Одновременное применение флуконазо-ла со следующими препаратами противопоказано Цизаприд. При одновременном при-менении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа "пируэт" (torsade dc pointes). При-менение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плаз-менных концентраций цизаприда и увеличе-нию интервала Q-T на ЭКГ.

Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфинадина возможно возникно-вение серьезных аритмий в результате увели-чения интервала Q-T. При приеме флукона-зола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала Q-T не установлено. Однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вы-зывает значительное увеличение концентра-ции терфенадина в плазме крови. Одновре-менный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противо-показан (см. раздел "Противопоказания"). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином сле-дует проводить под тщательным контролем.

Астемизол. Одновременное примене- ние флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществ-ляется системой цитохрома Р450, может со-провождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови мо-гут приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях к развитию аритмии же-лудочковой тахисистолической типа "пи-руэт" (torsade dc pointes). Одновременное применение астемизола и флуконазола про-тивопоказано.

Пимозид. Несмотря па то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентра-ций пимозида может приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях разви-тию аритмии желудочковой тахисистоличе-ской типа "пируэт" (torsade de pointes). Одно-временное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Хинидин. Несмотря на то. что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флукоиазола и хинидина может также приво-дить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала Q-T и в некоторых случаях с раз-витием аритмии желудочковой тахисистоли- ческой типа "пируэт" (torsade dc pointes). Од-новременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потен-циально приводит к повышенному риску раз-вития кардиотоксичности (удлинение интер-вала Q-T, torsade de pointes) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одно-временное применение флуконазола и эрит-ромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одно-временном применении следующих препа-ратов и флукоиазола:

Гидрохлоротиазид. Одновременное многократное применение флукоиазола и гидрохлортиазида может привести к возрас-танию концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Эффект такой степени выра-женности не требует изменения режима до-зирования флуконазола у больных, получаю-щих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин. Комбинация с рифампиципом приводит к снижению AUC (площа-ди под кривой "концентрация-время") на 25 % и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20 %. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.

Флуконазол является мощным ингибитором нзофермента CYP2C9 и CYP2C19 цито-хрома Р450 и умеренным ингибитором изо-фермента CYP3A4. Помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекар-ственных средств, мстаболизируемых изо-ферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом.

В связи с этим, следует соблюдать осто-рожность при одновременном применении нижеперечисленных препаратов, а при необ-ходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным меди-цинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола со-храняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения.
Алфентанил. Отмечается уменьшение кли- репса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Воз-можно, это связано с ингибированием изо-фермента CYP3A4 флуконазолом. Может по-требоваться коррекция дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю по-сле начала лечения. При необходимости сле-дует корректировать дозу амитриптили- на/нортринтилина.

Амфотспицин В. В исследованиях па мышах (в том числе, с иммуносупрессисй) были от-мечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричереп-ной инфекции, вызванной Cryptococcus neofonmms и антагонизм при системной ин-фекции, вызванной Л. fumigants. Клиническое значение данных результатов не ясно.

При применении флуконазола и дру-гих противогрибковых средств (производных азола) с варфарином увеличивается про- тромбиновос время (в среднем на 12 %). Воз-можно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно- кишечного тракта, гематурия, мелена). У па-циентов, получающих кумариновые антикоа-гулянты, необходимо постоянно контролиро-вать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновремепного- примепения. Также следует оценить целесо-образность коррекции дозы варфарина. Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800мг с азитромицином в однократной до-зе 1200 мг выраженного фармакокинетиче-ского взаимодействия между обоими препа-ратами не установлено.

Бензодиазепины. (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопут-ствующей терапии бензодиазепинами паци-ентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном приеме однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50 %, С max - на 25-50 % и период полувыведения на 25-50 % благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Капбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает его сыво-роточную концентрацию па 30 %. Необходи-мо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходи-мость коррекции дозы карбамазепина в зави-симости от концентрации/эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов. Некоторые антагонисты кальциыевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) фелодипин) метаболизируются изофермен-том CYP3A4. Флуконазол увеличивает си-стемную экспозицию антагонистов кальцие-вых каналов. Рекомендован контроль побоч-ных эффектов.

Циклоспорин. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной ночкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приво-дит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Однако при много-кратном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклос-порина у реципиентов костного мозга не наблюдалось.

Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола от-мечается увеличение сывороточных концен-траций билирубина и креатинина. Сочетание препаратов возможно е учетом риска данных нарушений.

Фентанил. Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одно-временным приемом фентанила и флуконазо-ла. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила мо-жет привести к угнетению дыхательной функции.

Галофантрин. Флуконазол может увеличивать концентрацию галофаитина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогриб-ковыми препаратами азолового ряда возмож-но развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт", поэтому сов-местное применение их не рекомендуется.

Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы. При одновновременном применении флуконазола с ин-гибиторами ГМК-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изофер-ментом CYP2D6 (флувастагин), риск разви-тия миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной те-рапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необ-ходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увели-чения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозре-ние на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы следует прекратить.

Лозартан. Флукопазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регу-лярный контроль артериального давления.

Метадон. Флукопазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Cmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23% и 81 % соот вет-ственно. Аналогично С max и AUC фармако-логически активного изомера повышались на 15 % и 82 % соот-ветственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400мг).

При одновременном применении флу-коназола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Сmах и AUC целекоксиба увели-чиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.

Несмотря на отсутствие целенаправ-ленных исследований флуконазол может уве-личивать системную экспозицию других ИПВП, метаболизирусмых изоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам. диклофенак). Может понадобиться кор-рекция дозы ИПВП.

При одновременном применении ИПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВП.

Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уро-вень гормонов не установлено. При ежеднев-ном приеме 200 мг флуконазола AUC этинил- эстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 % и 24 % соответственно. При приеме 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возраста-ют на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазо-ла в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированно-го перорального противозачаточного сред-ства.

Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к воз-растанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать кон-центрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесяч-ного курса терапии. Предположительно, пре-кращение терапии флуконазолом вызвало по-вышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона.

Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочеч-ников.

Рифабутин. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопро-вождавшегося повышением сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одно-временном применении флуконазола и рифа-бутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновремен-но получающих рифабутин и флуконазол.

Саквинавир. AUC повышается приблизительно на 50 %. Сmax - на 55 %. Клиренс саквинавира уменьшается приблизительно па 50 % в связи с нгибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и Р-гликопротсина. Может понадобиться кор-рекция дозы саквинавира.

Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комби-нация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Пероральные гипогликемические средства. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогли-кемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Совместное применение флуконазола и пероральных гипогли-кемических средств допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Необходим регулярный кон-троль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.

Такролимус. Применение Флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значи-тельных изменений фармакокинетики препа-ратов не отмечено при применении такроли-муса внутривенно. Описаны случаи исфро- токсичиости. Больных, одновременно прини-мающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такроли-муса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.

Теофиллин. При применении флуконазола в дозе 200 мг в течение 14 дней одновременно (или в комбинации) с теофиллином средняя скорость плазменного клиерснса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флукона-зола больным, принимающим тсофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответсвтующим образом.

Алкалоид барвинка. Несмотря па отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может уве-личивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к исйротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.

Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одно-временном применении полностью трансре-тиноевой кислоты п флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Приме-нение данной комбинации возможно, но сле-дует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюда-ется повышение Сmах и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно, которое вызвано снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увели-чение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изофермента CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуко-назола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней), приводит к увели-чению концентрации и AUC вориконазола на 57% и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при умень-шении дозы и/или кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендует-ся.

Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном примене-нии с препаратами, которые являются одно-временно умеренными ингибиторами изо- ферменга CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррек-ция дозы тофацитиниба.

Исследования взаимодействия перо-ральных форм флуконазола при его одновре-менном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказыва-ют клинически значимого влияния на всасы-вание флуконазола.

Перечисленные взаимодействия уста-новлены при многократном применении флукопазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного прие-ма флуконазола не известны.

Врачам следует учитывать, что взаи-модействие с другими лекарственными сред-ствами специально не изучалось, но оно воз-можно.

Противопоказания:

Одновременный прием терфенадина (на фоне многократного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) (см. раздел "Взаимодействие с други-ми лекарственными средствами");
Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам пре-парата или близким по структуре азольным соединениям;
Детский возраст до 3-х лет (для дан-ной лекарственной формы);
Период лактации (см. раздел "Приме-нение при беременности и в период грудного вскармливания");
Одновременное применение с препа-ратами, увеличивающими интервал Q-Tиметаболизирующимися с помо-щью изоферменга CY3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин (см. раздел "Взаи-модействие с другими лекарственны-ми средствами");
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

С осторожностью:
- Нарушение показателей функции пе-чени;
- Одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств;
- Алкоголизм;
- Проаритмогеиные состояния у паци-ентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного ба-ланса, одновременный прием лекар-ственных средств, вызывающих арит-мии);
- Нарушение функции почек;
- Появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхност-ной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми ин-фекциями;
- Одновременное применение терфеиадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.

Передозировка:

Симптомы: , параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое, . в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Условия хранения:

При температуре от 15 °С до 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

7 капсул по 50 мг или 1, 2, 3, 6 капсул по 150 мг в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка по 7 капсул (для дозировки 50 мг) или 1 кон-турная ячейковая упаковка по 1, 2, 3 кап-сулы или 4 контурные ячейковые упаковки по 6 капсул (для дозировки 150 мг) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Флюкостат . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Флюкостата в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Флюкостата при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения кандидоза (молочницы) и других микозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Флюкостат - противогрибковый препарат. Флуконазол (действующее вещество препарата Флюкостат) - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде.

Показания

криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;
микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кандидоз кожи;
глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Формы выпуска

Капсулы 50 мг, 100 мг и 150 мг.

Раствор для внутривенного введения 2мг/мл.

Форм выпуска в виде таблеток или свечей не существует. Лекарства в таком виде возможно являются подделками препарата Флюкостат или его аналогами.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать в течение длительного времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз в сутки; продолжительность терапии - 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг в сутки при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida spp., флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7

При микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе - 2-17 мес, при споротрихозе - 1-16 мес, при гистоплазмозе - 3-17 мес.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флюкостат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

Побочное действие

изменение вкуса;
тошнота;
метеоризм;
рвота;
боли в животе;
диарея;
головная боль;
головокружение;
судороги;
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
мерцание, трепетание желудочков;
кожная сыпь;
злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
анафилактоидные реакции;
гипокалиемия;
нарушения функции почек;
алопеция.

Противопоказания

одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. терфенадина или астемизола);
детский возраст до 3 лет;
повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Особые указания

В редких случаях применение Флюкостата сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с приемом флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Лекарственное взаимодействие

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Одновременное применение Флюкостата и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому у пациентов, получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флюкостат, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг в сутки приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Пациенты, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа "пируэт").

Имеются сообщения о взаимодействии Флюкостата и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом - повышается риск нефротоксичности.

Аналоги лекарственного препарата Флюкостат

Структурные аналоги по действующему веществу:

Веро-Флуконазол;
Дисорел-Сановель;
Дифлазон;
Дифлюкан;
Майконил;
Медофлюкон;
Микомакс;
Микосист;
Микофлюкан;
Нофунг;
Проканазол;
Фангифлю;
Флукозан;
Флукозид;
Флукомабол;
Флукомицид СЕДИКО;
Флуконазол;
Флуконазол Гексал;
Флуконазол ШТАДА;
Флуконазол-Тева;
Флуконорм;
Флукорал;
Флюкорем;
Форкан;
Фунголон;
Цискан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Данный медикамент относится к фармакологической группе противогрибковых средств. Выпускается Флюкостат виде таблеток и в форме раствора, а в качестве основного компонента выступает небезызвестный флуконазол, способный разрушать стенки патогенных микроорганизмов грибкового происхождения и предотвращать их стремительнее размножение. В качестве вспомогательных веществ для приготовления раствора выступают хлорид натрия и вода для инъекций.

Если по каким-либо причинам в схему продуктивного лечения не был включен Флюкостат, имеются его не менее эффективные аналоги.

Наиболее полным аналогом Флюкостата яввляется Дифлюкан и Флуконазол.

Флюкостат: Показания и противопоказания к применению препарата

Важно уточнить, что Флюкостат имеет обширную сферу применения и назначается специалистами при массовых поражениях грибами Cryptocоccus (менингит, сепсис, инфекции легких и кожи), а также при ослабленном иммунитете и для продуктивного устранения всех форм кандидозов, микозов и криптококкозов. Флюкостат при молоцнице также целесообразно использовать в целях надежной профилактики.

Не стоит забывать и о существенных противопоказаниях, которые значительно сужают круг пациентов, которые могут воспользоваться данным медикаментом. Так, применение Флюкостата не рекомендуется при наличии патологий печени и почек, в период беременности и лактации, а также в детском возрасте при обострении характерных заболеваний.

Побочное действие и передозировка препаратом Флюкостат

Любые медицинские препараты могут вызвать в организме аномальную реакцию и повлечь за собой обострение побочных эффектов, и Флюкостат – не исключение. Несмотря на продуктивность выбранного лечения, необходимо ознакомиться с рядом патогенных факторов, которые могут рецидивировать на его фоне.

Так, характерные аномалии могут затронуть пищеварительную систему, в частности, наблюдается стремительное снижение аппетита, присутствие постоянной тошноты, запоры или диарея, реже – боли в животе и метеоризм. Нервная система также может «испытывать» ощутимый дискомфорт, выраженный приступами мигрени, сонливостью, апатией и головокружениями. Также возможны аллергические реакции в виде сыпи на кожных покровах, сопровождающейся отечностью зудом и покраснением.

Если подобные явления не прекратились в начале лечения, следует немедленно обратиться к специалисту и изменить схему назначенного лечения. В случае передозировки Флюкостатом возможна интоксикация организма, которую необходимо своевременно устранить. Элементарными мерами по спасению организма является обычное промывание желудка, как при пищевом отравлении.

Флюкостат: Инструкция к применению препарата

Подробная инструкция Флюкостата с предельной точностью описывает все возможные комбинации лечения, но все-таки не стоит проходить курс лечащей терапии «по бумажке», лучше обратиться к врачу, который и дозировку назначит, и от нежелательных обострений вовремя предостережет.

Так, если диагностирован вагинальный кандидоз, следует единожды принять таблетку Флюкостата, что также актуально в качестве ежемесячной профилактики. Но вот с лечением более серьезных патологий курс интенсивной терапии немного затягивается и может составлять от двух до четырех недель.

Особенности применения препарата Флюкостат

Необходимо акцентировать внимание на том, что прием Флюкостата не совместим с алкоголем и рядом медицинских препаратов. Например, флуконазол существенно усиливает активность антикоагулянтов. Кроме того повышает риск интоксикации организма и требует постоянного контроля уровня сахара в крови. В данный список ограничений попадают различные фармакологические группы, подробно описанные в аннотации.

Выбранное лечение должно быть законченным, то есть не рекомендуется прекращать его на «полпути», так сказать, поскольку крайне неуместные рецидивы могут вновь повториться.

Флюкостат: Отзывы о препарате

Сразу нужно заметить, что найти в интернете отзывы о Флюкостате и его продуктивности достаточно просто, поскольку женские форумы просто переполнены комментариями различного содержания.

Отзывы о Флюкостате резко разделились. В первую категорию попали те пациентки, которые с помощью Флюкостата в кратчайшие сроки избавились от молочницы и всех ее болезнетворных симптомов. В своих заметках они хвалят данный медикамент и всем его рекомендуют, как панацею от кандидоза.

В другую категорию оппонентов попали те пациентки, которые испытали лишь кажущийся эффект на фоне подобного лечения. Действительно, изначально все симптомы молочницы исчезли, но вскоре вновь напомнили о себе в рецидивирующей форме. Вторая таблетка Флюкостата также оказалась бесполезной.

Однако справедливо заметить, что сведения об обнаружении побочных явлений отсутствуют, так что, в целом, надежда на выздоровление все же имеется.

Цена на Флюкостат капс. 150мг №1 — 170 рублей

14:58 Флюкостат: инструкция, применение, отзывы -

О средстве Флюкостат наслышаны многие женщины, однако некоторые даже успели ощутить на себе его продуктивность, но обо всем по порядку. Общее описание препарата Флюкостат Данный медикамент относится к фармакологической группе противогрибковых средств. Выпускается Флюкостат виде таблеток и в форме раствора, а в качестве основного компонента выступает небезызвестный флуконазол, способный разрушать стенки патогенных микроорганизмов грибкового происхождения [...]

Флюкостат уничтожает грибки, которые вызывают инфекции, воздействуя непосредственно на их клеточные мембраны.

Он препятствует выработке наиважнейшего компонента клеток грибков – эргостерола. Без этого компонента клеточные мембраны грибков теряют способность защищать клетки от проникновения нежелательных веществ, а также они перестают удерживать в ней клеточное содержимое. Применение препарата – пероральное или внутривенное.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Флюкостат, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Флюкостат можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: противогрибковый препарат.

Капсулы Флюкостат, содержащие 50 мг активного вещества, по 7 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонную пачку вложена 1 ячейковая контурная упаковка. 1 капсула препарата Флюкостат 50 содержит флуконазола – 50 мг.
Капсулы Флюкостат, содержащие 150 мг активного вещества, по 1 штуке в ячейковых контурных упаковках, в картонную пачку вложена 1 ячейковая контурная упаковка. 1 капсула препарата Флюкостат 150 содержит флуконазола – 150 мг.
Раствор для парентерального применения Флюкостат по 50 мл во флаконах, в пачку из картона вложен 1 флакон. 1 мл раствора для парентерального применения Флюкостат содержит флуконазола – 2 мг.

Флуконазол относится к классу триазольных противогрибковых веществ, он активен по отношению к возбудителям оппортунистических и эндемических микозов.

Для чего применяется Флюкостат?

Помогает Флюкостат в форме капсул в таких ситуациях:

Лечение различных грибковых заболеваний, вызванных чувствительной микрофлорой;
Профилактика возникновения различных грибковых заболеваний, вызванных чувствительной микрофлорой у послеоперационных больных;
Профилактика возникновения различных грибковых заболеваний у пациентов с ослабленным иммунитетом, в том числе у онкобольных и пациентов, страдающих синдромом приобретенного иммунного дефицита.

Флюкостат в форме раствора для инъекций показан в таких случаях:

Различные грибковые заболевания, вызванные криптококками;
Кандидоз различной локализации;
Профилактика возникновения различных грибковых заболеваний у послеоперационных больных;
Профилактика возникновения различных грибковых заболеваний у пациентов с ослабленным иммунитетом, в том числе – у онкобольных и пациентов, страдающих синдромом приобретенного иммунного дефицита.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат, производное триазола, cелективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов, нарушая проницаемость их клеточной стенки. Препарат эффективен при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

После попадания внутрь, флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма, биодоступность составляет около 90%. Концентрация действующего вещества в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе препарата, причем концентрация в слюне, мокроте, эпидермисе и дерме, потовой жидкости, – аналогична таковой в крови. Выводится преимущественно почками, при этом в неизменном виде выводится примерно 80% от первоначальной дозы.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению капсулы и таблетированная форма Флюкостат принимаются внутрь не разжевывая вне зависимости от приема пищи, так как всасывание препарата в кишечнике не зависит от его наполненности или пустоты. Продолжительность курса лечения подбирается индивидуально, обычно оно продолжается до негативных показателей анализов на грибковую микрофлору.

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.
При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность терапии – 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При вагинальном кандидозе препарат принимают в дозе 150 мг. Как правило, достаточно и одного приёма. Таким же образом борются с частотой рецидивов. Чтобы её снизить препарат используют один раз в месяц.
Такую же дозировку прописывают при инфекциях кожи. Чтобы избавиться от зуда и забыть о грибке, хватит 150 мг Флюкостата один раз в неделю или по 50 мг раз в сутки на протяжении двух-четырёх недель. В отдельных случаях лечение затягивается на восемь недель.
Лечить онихомикоз следует, пока не отрастёт новый ноготь. Достаточно будет принимать по 150 мг препарата один раз в неделю. А при глубоких эндемических микозах дозировку увеличивают до 200-400 мг в сутки. Длительность лечения в этом случае определяется индивидуально.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.

Противопоказания

Аналоги Флюкостата, как и сам препарат, не рекомендуются к применению в случае непереносимости лактозы, флуконазола. Кроме того, данные лекарственные средства противопоказаны при синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы, при галактоземии и недостаточности лактазы.

С осторожностью применяют Флюкостат при нарушении функций почек и печени, при хроническом алкоголизме, при приеме препаратов с выраженным гепатотоксическим действием.

Во время беременности терапия препаратом не желательна. В этом случае применение Флюкостата назначают только если имеются жизненно важные показания. В период приема препарата запрещено грудное вскармливание

Побочные эффекты

Флюкостат, по отзывам, хорошо переносится пациентами. Однако, при применении препарата могут возникнуть риски следующих побочных явлений:

Со стороны нервной системы: головокружения, судороги, головная боль;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцание и трепетание желудочков, удлинение интервала Q-T, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: тошнота, рвота, нарушения стула, изменение вкусовых ощущений, боль в абдоминальной и эпигастральной областях, желтуха, метеоризм, гепатонекроз, повышение
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона;
Другие: увеличение уровня триглицеридов и холестерина в плазме, снижение уровня калия, облысение.

Беременность и лактация

Применение Флюкостата при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Аналоги Флюкостата

Флюкостат - недешевое лекарство, цена его примерно 300-450 рублей, поэтому его часто заменяют Флуконазолом или Дифлюканом. Что лучше - сказать сложно, так как у них одно действующее вещество и один спектр действия, при этом стоит учитывать, что Флуконазол гораздо дешевле.

Пимафуцин имеет немного другой состав, но действует на грибки столь же угнетающе.

Цены

Цена Флюкостата 150 мг 1 капсула составляет 350 рублей, а капсулы, содержащие 50 мг противогрибкового порошка можно приобрести за 270 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Противогрибковый препарат

Действующее вещество

Флуконазол (fluconazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Капсулы непрозрачные, светло-розового/розовато-коричневого цвета, №2; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Состав оболочки капсулы: желатин, краситель железа оксид красный (Е172), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е171), кислота уксусная.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

◊ Капсулы непрозрачные, белого цвета, №0; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза.

Состав оболочки капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е171), кислота уксусная.

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат. представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90%. C max флуконазола в крови после приема натощак в дозе 150 мг составляет 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л.

T max достигается через 0.5-1.5 ч после приема. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь.

Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.

Распределение

90% C ss достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень C ss ко 2-му дню. Кажущийся V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками - 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Выведение

T 1/2 составляет около 30 ч.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено.

Показания

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кандидоз кожи;

— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

— одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. терфенадина или астемизола);

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, при алкоголизме, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих аритмии).

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД , после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность терапии - 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов , препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida spp. , флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи , включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе - 2-17 мес, при споротрихозе - 1-16 мес, при гистоплазмозе - 3-17 мес.

У детей , как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флюкостат применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом , у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста

У пациентов с нарушениями функции почек при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата при КК более 50 мл/мин препарат назначают в средней дозе. При КК от 11 до 50 мл/мин следует сначала назначить ударную дозу от 50 мг до 400 мг, затем - дозу, составляющую 50% от рекомендуемой. Пациентам, у которых регулярно проводится диализ , назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диарея; редко - нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - судороги.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, трепетание желудочков.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Прочие: редко - нарушения функции почек, алопеция.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Лекарственное взаимодействие

При применении флуконазола с отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат в сочетании с кумариновыми .

При одновременном применении флуконазол увеличивает T 1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T 1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому у пациентов, получающих одновременно , дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов (включая детей и лиц пожилого возраста) с нарушениями функции почек при повторном приеме препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг.

При КК>50 мл/мин применяется средняя рекомендуемая доза препарата; при КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, составляющая 50% от рекомендуемой. Пациентам, регулярно находящимся на гемодиализе, одну дозу препарата вводят после каждого сеанса гемодиализа.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, при алкоголизме.

При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.