Catad_pgroup الهربس المضادة للفيروسات

Valvira - تعليمات رسمية  عند التطبيق

تعليمات
عند التطبيق المنتج الطبي  للاستخدام الطبي

رقم التسجيل: PL-001 723

الاسم التجاري للدواء: Valvira

الدولية غير الاحتكارية اسم (INN): فالاسيكلوفير

شكل الجرعةأقراص، فيلم المغلفة

هيكل
1 قرص المغلفة مع طلاء تتألف الفيلم:
المادة الفعالة:  فالاسيكلوفير هيدرات هيدروكلوريد أو 611.70 ملغ 1223.40 ملغ، أي ما يعادل 500 ملغ أو 1000 ملغ فالاسيكلوفير.
المواد المساعدة:  الجريزوفولفين السيلولوز 59.60 / 119.20 ملغ بوفيدون K30 24.50 / 49.00 ستيرات المغنيسيوم ملغ 4.20 / 8.40 ملغ.
طلاء الفيلم:  Opadry الأبيض Y-5-7068 (ZSR هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز 7.35 / 14.7 ملغ، 6.3 giproloza / 12.6 ملغ ثاني أكسيد التيتانيوم 4.2 / 8.4 ملغ ماكروغول / PEG 400 2.1 / 4، 2 ملغ هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز 50sR 1.05 / 2.1 ملغ) - 21/42 ملغ.

وصف
500 ملغ: أقراص ثنائي التحدب البيضاوي أو أبيض تقريبا أبيض  VC2 مع علامات على جانب واحد.
حبة من 1000 ملغ أقراص ثنائي التحدب البيضاوي من اللون الأبيض أو أبيض تقريبا مع VC3 صفت بيد واحدة.

مجموعة Pharmacotherapeutic: وكيل المضادة للفيروسات

كود ATC: J05AB11

الخصائص الدوائية
الدوائية
العقاقير المضادة للفيروسات. في البشر، وبسرعة وبشكل كامل تحويل فالاسيكلوفير إلى الأسيكلوفير وL-حمض أميني أساسي تحت valatsiklovirgidrolazy النفوذ. في المختبر الاسيكلوفير لديها نشاط كابح محدد ضد الهربس أنواع البسيط فيروس 1 و 2، الحماق النطاقي وفيروس ابشتاين بار، الفيروس المضخم للخلايا (CMV) والهربس البشري نوع الفيروس 6. الاسيكلوفير يثبط تخليق الحمض النووي الريبي منقوص الأكسجين الفيروسي (DNA) على الفور بعد الفسفرة والتحول إلى الشكل النشط من ثلاثي فوسفات الأسيكلوفير. المرحلة الأولى من الفسفرة تتم بمشاركة الانزيمات الفيروس. للبحث عن الفيروسات، العقبول البسيط، الحماق النطاقي، وفيروس ابشتاين بار هو ثيميدين كيناز الانزيم، التي هي موجودة في الخلايا المصابة من الفيروس. جزئية انتقائية الفسفرة التي يحتفظ بها CMV وبوساطة من خلال المنتج ناقلة الفسفات الجينات من UL 97. تفعيل أنزيم فيروسي محدد الأسيكلوفير إلى حد كبير يفسر الانتقائية بها.
يتم الانتهاء من عملية الفسفرة من الأسيكلوفير (التحويل من أحادي إلى ثلاثي الفوسفات) بواسطة kinases الخلوية. الأسيكلوفير ثلاثي الفوسفات يمنع تنافسية الفيروسي البلمرة DNA، ويجري التماثلية نيكليوزيد، وهو مدرج في الحمض النووي الفيروسي، الأمر الذي يؤدي إلى إلزام (كاملة) الدائرة المفتوحة، وقف تخليق DNA وبالتالي لمنع تكاثر الفيروس.
في المرضى الذين يعانون من الحفاظ الفيروسات المناعة العقبول البسيط والحماق النطاقي مع انخفاض الحساسية للفالاسيكلوفير نادرة جدا (أقل من 0.1٪)، ولكن يمكن في بعض الأحيان أن تكون موجودة في المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة بشدة، مثل مرضى زرع نخاع العظام تلقي العلاج الكيميائي لورم خبيث الأورام والمصابين بفيروس نقص المناعة البشرية (HIV).
تحدث المقاومة بسبب نقص كيناز ثيميدين للفيروس ، مما يؤدي إلى انتشار مفرط للفيروس في الكائن المضيف. أحيانا الحد من الحساسية للالأسيكلوفير بسبب ظهور سلالات الفيروس مع ضعف كيناز ثيميدين الفيروسية أو بنية الحمض النووي بوليميريز. تشبه فوعة هذه الأنواع من الفيروس سلالة الفيروس.
الدوائية
فالاسيكلوفير والأسيكلوفير لهما معايير حركية مشابهة بعد تناوله عن طريق الفم.
مص
بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص جيدا valacyclovir من الجهاز الهضمي  (GIT) ، بسرعة وكاملة تحولت تقريبا إلى الأسيكلوفير و L- فالين. يتم تحفيز هذا التحويل بواسطة انزيم valatsiklovirgidrolazoy معزولة من الكبد البشري.
بعد جرعة واحدة من ،25-2 ز فالاسيكلوفير أقصى تركيز البلازما (Cmax) الأسيكلوفير على متطوعين أصحاء مع وظيفة الكلى طبيعية على متوسط ​​10-37 مول / لتر (2،2-8،3 ميكروغرام / مل)، ومتوسط ​​الوقت اللازم للوصول إلى هذا التركيز من 1 - ساعتان
عند تلقي جرعة فالاسيكلوفير من 1 غرام الأسيكلوفير التوافر البيولوجي هو 54٪ ومستقلة عن تناول الطعام.
C كحد أقصى valacyclovir في البلازما هو فقط 4 ٪ من تركيز الأسيكلوفير ويتم تحقيقه في المتوسط ​​30-100 دقيقة بعد تناول الدواء. بعد 3 ساعات يبقى مستوى Cmax هو نفسه أو يتناقص.
توزيع
درجة ربط الأسيكلوفير ببروتينات البلازما منخفضة جداً - حوالي 15٪. يتم توزيع الأسيكلوفير بسرعة بين أنسجة الجسم ، وخاصة في الكبد والكلى والعضلات والرئتين. كما أنه يخترق سر المهبل والسائل النخاعي وسائل الحويصلات الهربسية.
تربية
في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية، نصف الحياة (T1 / 2) من الأسيكلوفير بعد جرعة واحدة وتطبيق المتكررة ما يقرب من 3 ساعات. فالاسيكلوفير تفرز في البول، أساسا الأسيكلوفير (أكثر من 80٪ من الجرعة) وله في karboksimetoksimetilguanina 9 الأيض، في معدلة يتم طرح أقل من 1 ٪ من المخدرات.
حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة
المرضى الذين يعانون من نهاية مرحلة الفشل الكلوي T1 / 2 من الأسيكلوفير حوالي 14 ساعة.
الدوائية الأسيكلوفير إلى حد كبير لم تضعف في المرضى المصابين بفيروس الهربس البسيط والحماق النطاقي، وكذلك في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من تليف الكبد.
في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي Cmax الأسيكلوفير ما يقرب من ضعف ما بالمقارنة مع المرضى الأصحاء وT1 / 2 من زيادات الأسيكلوفير 5 raz.Atsiklovir، فالاسيكلوفير المستقلب الرئيسي، تفرز في حليب الثدي. بعد تعيين فالاسيكلوفير جرعة فموية من 500 ملغ الأسيكلوفير Cmax في حليب الثدي في 0،5-2،3 مرات (بمعدل 1.4 مرة) أعلى من تركيز مماثل في البلازما الأمهات. بلغت نسبة المساحة تحت منحنى "التركيز في الوقت» (AUC) الأسيكلوفير موجودة في حليب الثدي 1،4-2،6 (يعني 2.2) AUC إلى الأسيكلوفير في البلازما الأمهات. قيمة متوسط ​​تركيز الأسيكلوفير في حليب الثدي - 2.24 غرام / مل. عند تعيين الأم فالاسيكلوفير 500 ملغ 2 مرات في اليوم طفل يخضع لمعاملة مماثلة من الأسيكلوفير كما هو الحال عندما أخذه عن طريق الفم بجرعة حوالي 0.61 ملغ / كغ / يوم. الأسيكلوفير T1 / 2 من حليب الثدي هو نفسه من بلازما الدم. لم يتم تعريف فالاسيكلوفير في شكل دون تغيير في البلازما الأم، حليب الثدي والبول للطفل.
في أواخر معدل الحمل AUC اليومية ثابتة بعد تناوله من 1 غرام من فالاسيكلوفير كان أكبر من حوالي 2 مرات، من ذلك عند اتخاذ الأسيكلوفير بجرعة 1.2 جرام في اليوم الواحد. في الحمل ، لا تتغير الخصائص الدوائية لفالسيكلوفير.
فالاسيكلوفير بجرعة 1 جم و 2 ز لا ينتهك معايير التوزيع والدوائية من فالاسيكلوفير في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية بالمقارنة مع الاشخاص الاصحاء.
هل المستفيدين من عمليات زرع الأعضاء، وتلقي فالاسيكلوفير بجرعة 2 ز 4 مرات في اليوم، الأسيكلوفير Cmax يساوي أو يتفوق على أنه في المتطوعين الأصحاء تلقي الجرعة نفسها والمؤشرات اليومية AUC يكون أعلى بكثير.

مؤشرات للاستخدام

• علاج الهربس النطاقي.
• العلاج والوقاية من تكرار حدوث التهابات في الجلد والأغشية المخاطية الناجمة عن فيروس الهربس البسيط  (بما في ذلك الهربس التناسلي الذي تم تشخيصه حديثا والمتكرر) ؛
• علاج القوباء الشفهي.
• الحد من الإصابة بفيروس الهربس التناسلي شريك صحي، عندما تؤخذ كعلاج القمعية في تركيبة مع ممارسة الجنس الآمن.
• منع عدوى الفيروس المضخم للخلاياتحدث في زرع الأعضاء (الكسب غير المشروع يقلل من شدة ردود الفعل الحادة الرفض في المرضى الذين يعانون من عمليات زرع الكلى، والأمراض الانتهازية drugihvirusnyh الالتهابات التي تسببها فيروس الهربس البسيط والحماق النطاقي) في البالغين والأطفال فوق 12 عاما.

موانع
فرط الحساسية للفالاسيكلوفير، أسيكلوفير وغيرها من المكونات، ونماذج من أعراض الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية عندما يكون محتوى C04 + الخلايا الليمفاوية أقل من 100 / ميكروليتر، وزرع نخاع العظام، وزرع الكلى والأطفال (تحت 12 عاما من CMV، وتصل إلى 18 سنة - حالة بقية) .
الاحتياطات: فشل كبدي (جرعة عالية)، والفشل الكلوي، والحمل والرضاعة.

التطبيق في الحمل والرضاعة
الحمل ممكن إذا كان الأثر المتوقع من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين (معلومات عن استخدام خلال فترة الحمل ليست كافية).
يفرز المستقلب الرئيسي للفالاسيكلوفير، في حليب الثدي - الأسيكلوفير.
عندما العلاج مع الرضاعة الطبيعية فالاسيكلوفير ممكن إذا كان الأثر المتوقع من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الطفل.

الجرعات والإدارة
في الداخل. البالغين.
الهربس النطاقي - 1000 ملغ 3 مرات في اليوم لمدة 7 أيام.
الهربس البسيط - 500 مجم مرتين في اليوم. في حالة الانتكاس ، يجب أن تكون الدورة 3 أو 5 أيام. ويمكن زيادة الحلقة الأولى من مدة العلاج الشديدة إلى 10 يوما (في الانتكاسات Valvira تعيين مثالي فترة البادري أو عند ظهور الأعراض الأولى للمرض، أي، وخز، والحكة، وحرق).
لعلاج الهربس الشفوي الاستخدام الفعال للدواء في جرعة من 2 غرام من 2 مرات لمدة 1 يوم: الجرعة الثانية هي التي يجب اتخاذها بعد حوالي 12 ساعة (ولكن ليس قبل 6 ساعات) بعد الجرعة الأولى (لا ينطبق هذا النظام الجرعات لأكثر من 1 يوم، منذ ، كما هو موضح ، وهذا لا يوفر فوائد سريرية إضافية).
الوقاية من الانتكاس من حالات العدوى الناجمة عن فيروس الهربس البسيط: المرضى الذين يعانون من المناعة الحفاظ - 500 ملغ 1 مرة في اليوم الواحد. مع الانتكاسات المتكررة جدا (10 مرات أو أكثر في السنة) - 250 مجم مرتين في اليوم. للمرضى البالغين الذين يعانون من نقص المناعة - 500 ملغ مرتين في اليوم. مدة الدورة هي 4-12 شهرًا.
الوقاية من الإصابة بفيروس الهربس التناسلي شريك صحي: إصابة البالغين من جنسين مختلفين مع مناعيا وعدد من التفاقم و9 سنوات - 500 ملغ 1 مرة في اليوم الواحد لمدة 1 سنة أو أكثر، كل يوم في الحياة الجنسية العادية، مع استقبال الاتصال الجنسي بين الحين Valvira الضرورة ابتداء من 3 أيام قبل الاتصال الجنسي المزعوم (بيانات حول الوقاية من العدوى في مجموعات أخرى من المرضى الذين يعانون من تغيب). الوقاية من الفيروس المضخم للخلايا العدوى: الكبار والمراهقين أكثر من 12 عاما - 2 غرام 4 مرات يوميا (في أقرب وقت ممكن بعد زرع). مدة الدورة هي 90 يومًا ، ولكن في المرضى المعرضين لخطر كبير ، قد يكون العلاج أطول. Valvira الجرعة الموصى بها للحد من المرضى الذين يعانون من انخفاض ملحوظ في وظائف الكلى (انظر الجدول).

طاولة
الجرعات نظم Valvira مع مؤشرات العلاجية المختلفة وفقا لتصفية الكرياتينين

مؤشرات علاجية		تصفية الكرياتينين (SC) ، مل / دقيقة	نظام الجرعات
القوباء المنطقية		15-30	1 غرام 2 مرات في اليوم
		أقل من 15	1 غرام مرة في اليوم
الهربس البسيط		أقل من 15	500 مجم مرة في اليوم
القوباء الشفهي		31-49	1 غرام 2 مرات في غضون يوم واحد
		15-30	500 ملغ مرتين في غضون يوم واحد
		أقل من 15	500 مجم مرة في اليوم
الهربس البسيط	المرضى مع الحفاظ عليها حصانة	أقل من 15	250 ملغ مرة في اليوم
	المرضى مع انخفاض حصانة	أقل من 15	500 مجم مرة في اليوم
الحد من العدوى الهربس التناسلي		أقل من 15	250 ملغ مرة في اليوم
عدوى الفيروس المضخم للخلايا		75 وأكثر من ذلك	2 غرام 4 مرات في اليوم
		50-74	1.5 غرام 4 مرات في اليوم
		25-49	1.5 غرام 3 مرات في اليوم
		10-24	1.5 غرام 2 مرات في اليوم
		أقل من 10 أو غسيل الكلى	1.5 غرام مرة في اليوم

• مرضى غسيل الكلى في، فمن المستحسن لتطبيق Valvira مباشرة بعد غسيل الكلى في جرعة نفس المرضى الذين يعانون من CC أقل من 15 مل / دقيقة.
• المرضى الذين هم على غسيل الكلى، وينبغي أن تدار Valvira بعد غسيل الكلى.
• غالبا ما يكون من الضروري تحديد المركبة الفضائية، وخاصة خلال الفترات ظيفة الكلى يتغير بسرعة، على سبيل المثال مباشرة بعد زرع أو engraftment. في هذه الحالة ، يتم تعديل جرعة Valvir وفقًا لمؤشرات ضمان الجودة.
• اختلال وظيفة الكبد: تليف الكبد أعرب ضعيفة ومتوسطة (هو الحفاظ على الكبد الاصطناعية وظيفة) غير مطلوب جرعة التصحيح. تشير البيانات الدوائية في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الحاد (مع وظيفة الكبد الاصطناعية ضعف وجود يحول بين نظام البوابة والسرير الوعائي العام) أيضا على الحاجة إلى تعديل الجرعة Valvira، ولكن تجربة تطبيقه السريرية يقتصر في هذه الحالة المرضية.
• مطلوب المسنين لا تعديل جرعة من الأشخاص، باستثناء الفشل الكلوي كبير. من الضروري الحفاظ على توازن كافٍ للماء بالكهرباء.

الآثار الجانبية
التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعا مع valacyclovir هي: صداع  والغثيان، وردود الفعل السلبية أكثر خطورة: الخثاري الصفيحات فرفرية / متلازمة انحلال الدم اليوريمي، الفشل الكلوي الحاد والاضطرابات العصبية.
ردود الفعل السلبية الواردة أدناه وفقا لتصنيف الأجهزة والأنظمة الرئيسية وتردد الحدوث: في كثير من الأحيان - ≥1 / 10؛ في كثير من الأحيان - ≥1 / 100 أو<1/10; иногда - ≥1/1000 или <1/100; редко - 1/10000 или <1/1000; очень редко - <1/10000.Со стороны органов ЖКТ: часто - тошнота; редко - дискомфорт в животе, в том числе боль в животе; рвота, диарея; очень редко - обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расцениваются как проявления гепатита.
من جانب الدم والجهاز اللمفاوي:  نادرا جدا - نقص الكريات البيض (وخصوصا في المرضى الذين لديهم مناعة منخفضة)، والصفيحات.
من الجهاز المناعي:  نادرا جدا الحساسية المفرطة.
الاضطرابات النفسية واضطرابات الجهاز العصبي:  في كثير من الأحيان - الصداع. التحريض في بعض الأحيان ، بما في ذلك السلوك العدواني. نادرا - الدوخة ، والارتباك ، والهلوسة ، وانخفاض القدرات العقلية. نادرا جدا - الإثارة، والهزات، وترنح، والتلفظ، أعراض ذهانية ، بما في ذلك الهوس. الاكتئاب ، التشنجات ، اعتلال الدماغ ، غيبوبة. هذه الأعراض هي انعكاس وعادة ما ينظر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو في مقارنة مع غيرها من الأمراض. المرضى الذين يعانون من زرع الأعضاء تلقي جرعات عالية من فالاسيكلوفير (8 غ / يوم) للوقاية من العدوى CMV، تحدث تفاعلات عصبية بشكل متكرر أكثر عند تلقي جرعات أقل.
على جزء من الجهاز التنفسي والوسائط المنصفية:  في بعض الأحيان - بحة في الصوت.
من الجلد والأنسجة تحت الجلدية:  في بعض الأحيان - طفح جلدي ، بما في ذلك مظاهر الحساسية للضوء ؛ نادرا - حكة.
ردود الفعل التحسسية:  نادرا جدا - خلايا النحل ، وذمة وعائية.
من الجهاز البولي:  نادرا - الفشل الكلوي. نادرا جدا - الفشل الكلوي الحاد، المغص الكلوي (قد تترافق مع اختلال وظائف الكلى).
أخرى: في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد الجهاز المناعي، خاصة في المرضى الذين يعانون من مرحلة متقدمة من متلازمة نقص المناعة المكتسب تلقي جرعات عالية من فالاسيكلوفير (8 جم / يوم) لفترة طويلة، وقد لوحظ في حالات الفشل الكلوي وفقر الدم الانحلالي اعتلال الشعيرات والصفيحات (وأحيانا في تركيبة). ولوحظت مضاعفات مماثلة في المرضى الذين يعانون من نفس الأمراض ، ولكن لم يتم تلقي valaciclovir.
ليس من الممكن تحديد حدوث بعض ردود الفعل السلبية وفقا للبيانات المتاحة.
من أعضاء الحس:  ضعف البصر.
من تكون الدم:  العدلات، وفقر الدم اللاتنسجي، التهاب الأوعية الدموية leykoplastichesky، الخثاري فرفرية نقص الصفيحات.
من الجلد:  حمامي عديدة الأشكال.
المؤشرات المخبرية:  الحد من الهيموجلوبين ، hypercreatinenaemia.
أخرى:  عسر الطمث، ألم مفصلي، التهاب البلعوم الأنفي، والتهابات الجهاز التنفسي، تورم في الوجه، وارتفاع ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب، والتعب. عند الأطفال ، الحمى ، الجفاف ، سيلان الأنف.

جرعة مفرطة
حاليا ، لا تكفي البيانات حول الجرعة الزائدة من valacyclovir.
الأعراض:  لم يكن مصحوبًا بإعطاء جرعة كبيرة من الأسيكلوفير حتى 20 جم ، والذي تم امتصاصه جزئيًا من الجهاز الهضمي ، تأثيرًا سامًا للدواء. عندما تدار في غضون أيام قليلة جرعات عالية جدا من الأسيكلوفير المتقدمة الغثيان، والتقيؤ، والصداع، والارتباك. مع / في المقدمة - زيادة تركيز الكرياتينين في الدم، والفشل الكلوي، والارتباك، والهلوسة، والإثارة، والمضبوطات، والغيبوبة.
العلاج:  يجب أن يكون المرضى تحت إشراف طبي دقيق لتحديد علامات التأثيرات السامة. غسيل الكلى يعزز بشكل كبير من إزالة الأسيكلوفير من الدم ويمكن اعتبار الأسلوب المفضل في إدارة المرضى الذين يعانون من جرعة زائدة من فالاسيكلوفير.

التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى
لم يتم تأسيس التفاعلات الهامة سريريا.
سيميتيدين وبالبروبنيسيد بعد أخذ 1 غرام من فالاسيكلوفير زيادة AUC الأسيكلوفير، والحد من التصفية الكلوية لها (ولكن مطلوب تعديل الجرعة فالاسيكلوفير بسبب ارتفاع مؤشر العلاجية واسعة من الأسيكلوفير).
يجب توخي الحذر في حالة الاستخدام المتزامن لفالاسيكلوفير في جرعات عالية (4 غ / يوم) والمخدرات التي تتنافس مع الأسيكلوفير عن طريق القضاء (يتم التخلص من هذا الأخير مع البول في شكل معدلة نتيجة لإفراز أنبوبي النشطة)، لأنه ليس هناك زيادة التهديد المحتملة في البلازما مستوى واحد أو كل من المخدرات أو مستقلباتها.
مع الاستخدام المتزامن لالأسيكلوفير مع كبت زيادة AUC موفتيل ولوحظ الأول والثاني الأيض نشطة.
وينبغي أيضا أن يكون حذرا عندما يقترن فالاسيكلوفير في جرعات عالية (4 غ / يوم وما فوق) مع الأدوية التي تؤثر على وظائف الكلى (مثل السيكلوسبورين، تاكروليموس).

تعليمات خاصة
الدواء بجرعات عالية لفترة طويلة في ظل ظروف تنطوي نقص المناعة الشديد (زرع نخاع العظام، وأشكال من أعراض الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية، وزرع الكلى)، أدى إلى فرفرية نقص الصفيحات التنمية ومتلازمة التحلل الدموي البولي، حتى الموت. في حدوث آثار جانبية على الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك التحريض، والهلوسة، والارتباك والهذيان والتشنجات والتهاب الدماغ) المخدرات انقلبت.
يجب على المرضى الذين يعانون من خطر الجفاف ، وخاصة المرضى كبار السن ، خلال فترة العلاج مع Valvir ضمان الترطيب الكافي للجسم. المرضى الذين يعانون من قصور كلوي لديهم خطر متزايد من تطوير المضاعفات العصبية.
إذا ضعفت وظيفة الكبد في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الخفيف إلى المعتدل (يتم الحفاظ على الوظيفة التركيبية للكبد) ، لا يلزم تعديل جرعة Valve. في دراسة الدوائية في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الحاد (مع وظيفة الكبد الاصطناعية ضعف وجود يحول بين نظام البوابة والسرير الوعائي العام) وأيضا الحصول على بيانات تظهر ضرورة تصحيح الجرعات نظام. ومع ذلك ، فإن الخبرة السريرية لاستخدام Valvir في هذه الفئة من المرضى هو أمر عضوي. وينبغي أن تستخدم أي بيانات عن استخدام Valvira المخدرات بجرعات عالية (4 ز / د أو أكثر) في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد، لذلك الحذر أن يصف الدواء بجرعات عالية لهذه الفئة من المرضى.
ليس مطلوبا من كبار السن لضبط الجرعة ، إلا في حالات ضعف الكلى كبير. من الضروري الحفاظ على توازن كافٍ للماء بالكهرباء.
لم يتم إجراء دراسات خاصة لدراسة آثار Valvir في المرضى الذين يعانون من زراعة الكبد. ومع ذلك ، فقد ثبت أن الإعطاء الوقائي للأسيكلوفير بجرعات عالية يقلل من عدوى الفيروس المضخم للخلايا. العلاج الوقائي مع Valvir يقلل من خطر انتقال القوباء التناسلية ، ولكن لا يستبعد تماما ولا يؤدي إلى علاج كامل. خلال العلاج مع Valvir ، يجب على المريض اتخاذ تدابير لضمان سلامة الشريك أثناء الجماع.
استخدامها في طب الأطفال
تجربة الاستخدام السريري للدواء عند الأطفال غير موجودة.

التأثير على القدرة على القيادة و / أو آليات أخرى
يجب توخي الحذر في حالة تطوير ردود الفعل السلبية التي تؤثر على سرعة التفاعلات النفسية.

شكل القضية
أقراص ، مغلفة بغشاء 500 ملغ و 1000 ملغ.
أقراص 500 ملغ: 10 أو 14 حبة لكل نفطة من رقائق PVC / الألومنيوم. 1 نفطة (10 حبة) أو 3 بثور (14 حبة لكل منها) ، بالإضافة إلى تعليمات للاستخدام في صندوق من الورق المقوى.
أقراص 1000 ملغ: 7 أقراص لكل نفطة من رقائق PVC / الألومنيوم. للحصول على 1 أو 4 بثور مع تعليمات للاستخدام في صندوق من الورق المقوى.

شروط التخزين
عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية. الابتعاد عن متناول الأطفال!

تاريخ انتهاء الصلاحية
18 شهرا.
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

إجازة الشروط
يتم تحريره عن طريق وصفة طبية.

الشركة المصنعة
AKTAVIS JSC، Reykjavikurvegur 78، IS-220 Hafnarfjördur، Iceland.

يجب إرسال مطالبات المستهلكين إلى العنوان التالي:
جمعية ذات مسؤولية محدودة "أكتافيس"
127018، موسكو، ul. Suschevsky فال ، 18

التأثيرات الدوائية

العامل المضاد للفيروسات من مجموعة من نظائر النيوكليوزيد. Valacyclovir هو استير L- فالي من الأسيكلوفير ، وبالتالي كونه دواء حيوي.

بعد امتصاص الدم في فالاسيكلوفير تحويلها بالكامل تقريبا إلى الأسيكلوفير يتأثر الكبد هيدرولاز انزيم فالاسيكلوفير. الناتجة عن الأسيكلوفير فالاسيكلوفير، بدوره، يخترق الفيروس الخلايا المصابة، حيث تحت تأثير الفيروسي الأدينوزين انزيم الثيميدين يتم تحويلها إلى، ثم، وتتأثر تحركات الخلوية - إلى ثنائي الفوسفات النشط وثلاثي الفوسفات. ثلاثي الأسيكلوفير يمنع البلمرة DNA وبالتالي ينتهك تكرار DNA الفيروس. بالإضافة إلى ذلك ، قد يكون تعطيل تكرار الحمض النووي الفيروسي نتيجة لإدراج الأسيكلوفير في هيكله. وهكذا، فإن الانتقائية العالية من فالاسيكلوفير فيما يتعلق الأنسجة المتضررة من الفيروس، لأن توسط في المرحلة الأولى سلسلة من ردود الفعل الفسفرة بواسطة انزيم التي تنتجها الفيروس.

وهو فعال ضد أنواع فيروس الهربس البسيط 1 و 2، الحماق النطاقي، الفيروس المضخم للخلايا، وفيروس ابشتاين بار، والهربس البشري فيروس 6.

الدوائية

بعد فالاسيكلوفير عن طريق الفم يمتص جيدا من الجهاز الهضمي، بسرعة وبشكل كامل تقريبا تحويلها إلى الأسيكلوفير وL-حمض أميني أساسي من قبل valatsiklovirgidrolazy الانزيم.

بعد جرعة واحدة من ،25-2 ز فالاسيكلوفير Cmax الأسيكلوفير على متطوعين أصحاء مع وظيفة الكلى طبيعية على متوسط ​​10-37 ميكرومول (2،2-8،3 ميكروغرام / مل)، والذي تم التوصل إليه بعد 1-2 ساعات.

التوافر البيولوجي للأسيكلوفير عندما يؤخذ من 1 جم من فالاسيكلوفير هو 54٪ ولا يعتمد على مدخول الطعام.

فالاسيكلوفير Cmax في البلازما هو 4٪ فقط من مستوى الأسيكلوفير وصلت في المتوسط ​​30-100 دقيقة بعد تناول الدواء. بعد 3 ساعات ، يظل مستوى Cmax هو نفسه أو يتناقص.

إن ربط فالاسيكلوفير ببروتينات البلازما منخفض جدا - 15٪.

في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية، T1 / 2 من الأسيكلوفير حوالي 3 ساعات. فالاسيكلوفير تفرز في البول، أساسا الأسيكلوفير (أكثر من 80٪ من الجرعة) ولها الأيض 9 karboksimetoksimetilguanina، الانتاج دون تغيير من أقل من 1٪ من صياغة.

في المرضى الذين يعانون من المرحلة النهائية من فشل كلوي T1 / 2 acyclovir ما يقرب من 14 ساعة.

في أواخر معدل الحمل AUC اليومية ثابتة بعد تناوله من 1 غرام من فالاسيكلوفير كان أكبر من حوالي 2 مرات، من ذلك عند اتخاذ الأسيكلوفير بجرعة 1.2 غ / يوم.

هل المستفيدين من عمليات زرع الأعضاء، وتلقي فالاسيكلوفير بجرعة 2 ز 4 مرات / يوم، وCmax الأسيكلوفير يساوي أو يتفوق على أنه في المتطوعين الأصحاء تلقي نفس الجرعة من فالاسيكلوفير والمؤشرات اليومية AUC يكون أعلى بكثير.

جرعة

عندما تدار عن طريق الفم ، جرعة واحدة للبالغين هي 0.25-2 غرام ، وتواتر القبول ومدة العلاج تعتمد على المؤشرات.

المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى تتطلب تصحيح نظام الجرعات.

تفاعلات الدواء

لم يثبت التفاعل ذو الأهمية الإكلينيكية لفالسيكلوفير مع أدوية أخرى.

Acyclovir في شكل لم يتغير يدخل البول نتيجة لإفراز أنبوبي فعال. يمكن لأي عقاقير توصف لها في نفس الوقت وتتنافس على آلية الإزالة هذه أن تسبب زيادة في تركيز فالاسيكلوفير في البلازما. السيميتيدين والأدوية التي تمنع إفراز أنبوبي ، عند وصفه بعد تناول فالاسيكلوفير بجرعة 1 غرام ، يزيد من الأسيكلوفير AUC ويقلل من خلوه الكلي.

عندما لاحظت الادارة في وقت واحد من الأسيكلوفير والأيض نشطة من موفتيل كبت (مناعة المستخدمة في زراعة) زيادة في AUC الأسيكلوفير وموفتيل كبت.

مع الاستخدام المتزامن لفالسيكلوفير مع الأدوية التي تعطل وظيفة الكلى (بما في ذلك السيكلوسبورين ، tacrolimus) ، قد تتفاقم وظيفة الكلى.

الحمل و lactemia

لا تجري دراسات كافية ومراقبة بصرامة من سلامة valaciclovir أثناء الحمل والرضاعة. يمكن استخدام هذه الفئة من المرضى في الحالات التي تزيد فيها الفائدة المتوقعة من العلاج للأم عن المخاطر المحتملة على الجنين أو الرضيع.

من المعروف أن الأسيكلوفير ، وهو مستقلب من فالاسيكلوفير ، يفرز في حليب الثدي بتركيزات تكون أعلى بمقدار 0.6-4.1 من تركيزه في البلازما. الأسيكلوفير T1 / 2 من حليب الثدي هو 2.8 ساعة ، وهو مشابه لـ T1 / 2 من البلازما.

في الدراسات التجريبية ، لم يكن valacyclovir آثار ماسخة في الفئران والأرانب. عند تناوله عن طريق الفم ، لم يسبب valaciclovir اضطرابات الخصوبة عند الذكور والإناث.

آثار جانبية

على جزء من الجهاز الهضمي: الغثيان ، وعدم الراحة ، وآلام في البطن ، والتقيؤ ، والإسهال ، وفقدان الشهية. نادرا - زيادة عابرة في اختبارات وظائف الكبد.

من جانب الجهاز العصبي المركزي: الصداع ، والتعب ، والدوخة ، والارتباك ، والهلوسة. نادرا - اضطرابات الوعي. في بعض الحالات - غيبوبة (عادة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو عوامل مؤهبة أخرى).

ردود الفعل التحسسية: نادرا - الطفح الجلدي ، وخلايا النحل ، والحكة ، وذمة وعائية ، الحساسية المفرطة.

الآخر: نادرا - نقص الصفيحات ، ضيق التنفس ، الفشل الكلوي ، حساسية للضوء.

شهادة

علاج والوقاية من الأمراض المعدية التي تسببها الهربس النطاقي.

الوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا ، والتي تتطور أثناء زرع الأعضاء.

موانع

فرط الحساسية ل valacyclovir ، الأسيكلوفير.

تعليمات خاصة

التجربة السريرية للاستخدام في الأطفال غائبة.

في حالة حدوث مخالفات في وظائف الكلى

المرضى الذين يعانون من قصور كلوي لديهم خطر متزايد من تطوير المضاعفات العصبية مع valaciclovir.

مع انتهاكات وظائف الكبد

استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد.

التطبيق في الشيخوخة

يحتاج المرضى المسنون في فترة العلاج إلى زيادة كمية السوائل المستهلكة.

الخصائص العامة. المقادير:

المادة الفعالة: فالاسيكلوفير ؛

1 قرص يحتوي على فالاسيكلوفير هيدروكلوريد 556 ملغ من حيث فالاسيكلوفير 100 ٪ المواد اللامائية 500 ملغ ؛

المواد المساعدة: السليلوز الجريزوفولفين (101) ، البوفيدون ، ثاني أكسيد السيليكون الغروية اللامائية ، crospovidone ، ستيرات المغنيسيوم. قذيفة التكوين: Sepifilm 050 (ميثيل السليلوز هيدروكسي، السليلوز الجريزوفولفين، الأسيتيل (أو استرات خلات) من أحادية وdiglycerides)، مدام Kandurin.

الخصائص الدوائية:

الدوائية. Valaciclovir هو إسترول L-valine من الأسيكلوفير ، وهو تناظرية من النوكليوزيد البيورين (الجوانين). في الكبد ، مع valacyclovirhydrolase ، يتم تحويل valaciclovir في الأسيكلوفير و Valine. الأسيكلوفير - المانع معين من فيروسات القوباء مع النشاط خارج الجسم ضد الهربس البسيط نوع الفيروس الأول والثاني، فيروس Varicellazoster، الفيروس المضخم للخلايا، وفيروس ابشتاين بار والهربس البشري نوع VI. الشكل النشط من الأسيكلوفير هو الأسيكلوفير ثلاثي الفوسفات ، والذي يتكون من الفسفرة بمشاركة الكينازات الخلوية (الفيروسي ثايميدين كيناز (TK)). تنشيط الأسيكلوفير مع أنزيم فيروس معين يفسر انتقاده إلى حد كبير. Acyclovir triphosphate يمنع بشكل تناسبي DNA polymerase الفيروسي ويدرج في الحمض النووي الفيروسي.

تحدث المقاومة بسبب نقص فيروس كيناز ثيميدين ، مما يؤدي إلى انتشار مفرط للفيروس في الكائن المضيف. في بعض الأحيان ، يعود الانخفاض في الحساسية للأسيكلوفير إلى ظهور سلالات الفيروس مع بنية مكسورة من TK الفيروسي أو DNA polymerase.

في المرضى الذين يعانون من مناعة طبيعية ، يعد الفيروس ذو الحساسية المنخفضة تجاه الأسيكلوفير نادرًا جدًا ، وفي بعض الأحيان يتم العثور عليه فقط في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في المناعة.

الدوائية. يتم امتصاص Valaciclovir بشكل جيد ، بسرعة وكاملة تقريبًا إلى acyclovir و valine.

التوافر البيولوجي للأسيكلوفير عند تناول 1 غرام من فالاسيكلوفير هو 54 ٪ بغض النظر عن تناول الطعام. متوسط ​​تركيز الذروة من الأسيكلوفير هو 10-37 μmol (2،2-8،3 ميكروغرام / مل) بعد تطبيق جرعة واحدة من 250-2000 ملغ في 1-2 ساعة بعد التطبيق. تركيز ذروة فالاسيكلوفير في البلازما هو 4 ٪ من تركيز الأسيكلوفير ويتم تحقيقه في المتوسط ​​في 30-100 دقيقة ، وبعد 3 ساعات ينخفض ​​إلى أقل من المقاييس القابلة للقياس. وتتشابه المعلمات الدوائية لفالسيكلوفير والأسيكلوفير بعد الإعطاء الفردي والمتكرر. إن ربط فالاسيكلوفير ببروتينات البلازما منخفض جدا - 15٪.

عمر النصف من الأسيكلوفير هو حوالي 3 ساعات ، في المرضى الذين يعانون من مرحلة المحطة الطرفية تقريبا - 14 ساعة. يتم إفراز Valacyclovir في البول ، بشكل رئيسي في شكل الأسيكلوفير (أكثر من 80 ٪ من الجرعة) ومستقلبه 9-كربوكسي ميثوكسي ميثيل غوانين.

في المستفيدين من أجهزة الزرع، والذين حصلوا على فالاسيكلوفير بجرعة 2000 ملغ أربع مرات في اليوم بأقصى تركيز الأسيكلوفير كانت مساوية أو أكبر من ذلك في المتطوعين الأصحاء الذين حصلوا على نفس الجرعة والمؤشرات اليومية منطقة تحت عنوان "التركيز في الوقت" كان منحنى أكبر بكثير .
الخصائص الدوائية.

الخصائص الفيزيائية والكيميائية الأساسية: أقراص شكل مستطيل مع سطح محدب الوجهين ، مع خطر ، مغطاة بفيلم من قشرة اللؤلؤ ، أبيض تقريبا.

مؤشرات للاستخدام:

الجرعات والإدارة:

علاج الهربس النطاقي: 1000 ملغ (2 حبة) من Valavir 3 مرات في اليوم لمدة 7 أيام.

علاج الالتهابات الناجمة عن فيروس الهربس البسيط: 500 ملغ (1 قرص) من Valavir 2 مرات في اليوم. مسار علاج الحالات المتكررة هو 3 أو 5 أيام. عندما يكون المسار الرئيسي للمرض ، والذي يمكن أن يكون شديدًا ، يجب تمديد العلاج من 5 إلى 10 أيام. يجب أن يبدأ العلاج في أقرب وقت ممكن. مع انتكاسة العدوى ، فمن المستحسن استخدام الدواء في الفترة البادرية أو مباشرة بعد ظهور الأعراض الأولى. يمكن أن يمنع Valavir تطور الآفات عندما تتكرر العدوى ، إذا بدأ العلاج مباشرة بعد ظهور الأعراض الأولى للمرض.

بدلا من ذلك ، لعلاج الهربس الشفهي ، جرعة فعالة من Valavir هو 2000 ملغ (4 حبة) 2 مرات في اليوم لمدة يوم واحد. يجب أن تؤخذ الجرعة الثانية حوالي 12 ساعة (ليس قبل 6 ساعات) بعد أخذ الجرعة الأولى. مع نظام الجرعة هذا ، يجب ألا تكون مدة العلاج أكثر من يوم واحد ، لأن الاستخدام على المدى الطويل لا يزيد من الفعالية السريرية للعلاج. يجب البدء بالمعالجة عند ظهور الأعراض المبكرة الأولى للهربس الشفهي (الشعور بالوخز أو الحكة أو الحرق في منطقة الشفاه).

قمع تكرار العدوى الناجمة عن فيروس الهربس البسيط:
المرضى الذين يعانون من الحصانة العادية تعيين 500 ملغ (1 قرص) من Valavir مرة واحدة في اليوم.
المرضى الذين يعانون من نقص المناعة يعين 500 ملغ (1 قرص) 2 مرات في اليوم.

الحد من انتقال فيروس الهربس التناسلي. البالغين مغاير الجنس مع الحصانة الطبيعية ، والتي تصل إلى 9 التفاقم في السنة ، يوصف Valavir بجرعة 500 ملغ مرة واحدة في اليوم.

بيانات عن الحد من انتقال فيروس الهربس التناسلي في مجموعات أخرى من المرضى هناك.

الوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا. البالغين والمراهقين فوق 12 سنة من العمر Valavir يوصف بجرعة 2000 ملغ (4 حبة) 4 مرات في اليوم في أقرب وقت ممكن بعد الزرع. مع الفشل الكلوي ، يتم تقليل الجرعة. تستغرق مدة العلاج عادة 90 يومًا ، ولكن يمكن زيادتها للمرضى ذوي درجة عالية من المخاطر.

الجرعات في حالة اختلال وظائف الكلى. فمن الضروري تعيين valaciclovir بعناية للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. تأكد من الحفاظ على مستوى مناسب من ترطيب الجسم. نظام الجرعة يعتمد على تصفية الكرياتينين والمؤشرات.

العلاج والوقاية من العدوى الناجمة عن فيروس الهربس النطاقي وفيروس الهربس البسيط

المؤشرات العلاجية التخليص من الكرياتينين ، مل / دقيقة Valavir الجرعة
الهربس النطاقي 15-30 1000 ملغ مرتين في اليوم
  أقل من 15000 ملغ مرة في اليوم
الهربس البسيط (العلاج) أقل من 15 500 ملغ مرة واحدة في اليوم
Herpes labialis (معالجة) 31-49 1000 ملغ 2 مرات لمدة يوم واحد
  15-30 500 ملغ مرتين في اليوم
  أقل من 15 500 مجم مرة واحدة
الهربس البسيط (الوقاية)

مناعة عادية أقل من 15 250 ملغ * 1 مرة في اليوم
- نقص المناعة أقل من 15 500 مجم مرة في اليوم

الحد من انتقال الفيروس

هربس الأعضاء التناسلية أقل من 15 250 ملغ * 1 مرة يوميا

* تطبيق الدواء في الجرعة المناسبة.

ينصح المرضى الذين يتناولون غسيل الكلى باستخدام نفس الجرعة من Valavir كمرضى مع تصفية الكرياتينين أقل من 15 مل / دقيقة. يجب أن توصف الجرعة بعد غسيل الكلى.

الوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا

إزالة الكرياتينين ، مل / دقيقة Valavir الجرعة

75 وأكثر 2000 ملغم 4 مرات في اليوم
من 50 إلى 75 1500 ملغ 4 مرات في اليوم
من 25 إلى 50 1500 ملغم 3 مرات في اليوم
من 10 إلى 25 1500 ملغ مرتين في اليوم
أقل من 10 أو غسيل الكلى 1500 مجم مرة واحدة في اليوم

المرضى الذين هم على غسيل الكلى ، يتم تعيين فالافير بعد جلسة غسيل الكلى. يجب أن يتم مراقبة إزالة الكرياتينين باستمرار ، خاصة خلال الفترات التي يمكن أن تتغير فيها وظائف الكلى بسرعة ، على سبيل المثال ، بعد الزرع مباشرة. وفقا لذلك ، يجب تغيير جرعة Valavir.

جرعة لانتهاكات الكبد. لتغيير الجرعة للمرضى الذين يعانون من درجة خفيفة أو متوسطة من تليف الكبد غير ضروري (يتم الحفاظ على وظيفة توليف الكبد). إن الخبرة السريرية للدواء في المراحل المتأخرة من تليف الكبد (مع حدوث اختلال في وظيفة توليف الكبد ووجود علامات كتلة المدخل) محدودة ، ولكن الدوائية تشير إلى أنه لا توجد حاجة لتغيير الجرعة. لا توجد بيانات عن استخدام جرعات أعلى (4000 مجم أو أكثر في اليوم).

مرضى في سن متقدمة. جرعة Valavir يتطلب التصحيح من أجل تجنب الانتهاكات المحتملة لوظائف الكلى. من الضروري الحفاظ على مستوى مناسب من ترطيب الجسم.

ميزات التطبيق:

استخدم أثناء الحمل أو الإرضاع.

يمكن استخدام Valavir أثناء الحمل أو الرضاعة إذا كانت الفائدة المحتملة من العلاج تتجاوز المخاطر المحتملة على الجنين أو الطفل.
الأطفال.

لا توجد تجربة لاستخدام الدواء للأطفال ، لذلك لا يصف الدواء لهذه الفئة العمرية من المرضى. للوقاية ، يوصف الدواء للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 سنة.

الترطيب. ينبغي الحفاظ على مستوى كاف من السوائل ، والتي تدار ، في المرضى المعرضين لخطر متزايد ، وخاصة في المرضى المسنين.

استخدامها في حالات اختلال وظائف الكلى والمرضى المسنين. يتم إفراز Valacyclovir عن طريق الكلى ، لذلك يجب تقليل جرعة من valacyclovir في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (انظر القسم "طريقة الإدارة والجرعة"). في المرضى المسنين ، يتم تقليل وظائف الكلى ، لذلك يحتاجون إلى تعديل الجرعة. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والمرضى المسنين ، يزيد خطر حدوث مضاعفات عصبية ، وبالتالي يخضعون لملاحظة طبية دقيقة.

ردود الفعل المذكورة أعلاه ، في معظم الحالات بعد التوقف عن العلاج ، هي عكسها.

لا توجد بيانات عن استخدام جرعات أعلى (4 ملغ أو أكثر في اليوم) من Valavir في فشل الكبد. ولذلك ، فمن الضروري توخي الحذر لوصف جرعات أعلى من Valavir لمثل هذا المريض. وقد وجد أن الوقاية من الجرعات العالية من فالاسيكلوفير تقلل من حدوث العدوى والأمراض الناجمة عن الفيروس المضخم للخلايا.

الحد من انتقال الفيروس. يقلل العلاج الوقائي مع valacyclovir من خطر انتقال العدوى. لا يعالج العدوى العقبولية ولا يستثني تماما خطر انتقال الفيروس. بالإضافة إلى العلاج Valavir ، فمن المستحسن أن يتبع المرضى قواعد الجنس الآمن.
القدرة على التأثير على معدل التفاعل عند القيادة أو العمل مع الآليات الأخرى

التفاعل مع أدوية أخرى:

لم تكن هناك أشكال مهمة من الناحية السريرية للتفاعل.

فالاسيكلوفير تفرز في البول بسبب الإفراز الأنبوبي نشطة، ولكن الأدوية الأخرى التي تنافس على آلية القضاء قادرة على بنتيجة التركيز إلى زيادة في مستوى البلازما في إحدى أو كلتا المخدرات ونواتج تفاعلاتها.

السيميتيدين ، probenecid يقلل قليلا من تصفية الكلى من الأسيكلوفير ، ولكن ليس هناك حاجة لتصحيح جرعة الدواء.

في تطبيق مع كبت موفتيل (الأدوية المثبطة للمناعة تستخدم بعد زرع الأعضاء) يزيد من مستوى الأيض الأسيكلوفير وكبت غير نشط موفتيل في البلازما.

وينبغي أيضا أن يكون حذرا مع الادارة ما يصاحب ذلك من جرعات عالية Valavira (4 غرام أو أكثر)، والأدوية الأخرى التي تؤثر على وظائف الكلى (مثل السيكلوسبورين، تاكروليموس).

عن طريق وصفة طبية

التعبئة:

لمدة 6 أقراص في نفطة ، كل 7 بثور ، المغلقة في حزمة.

لمدة 10 أقراص في نفطة مغلقة في علبة.

الاسم اللاتيني:Valavir
رمز ATX:  J05A B11
العنصر النشط:  Valacyclovirum
منتج:PJSC Farmak (أوكرانيا)
حالة الإجازة من الصيدلية:  عن طريق وصفة طبية

فالافير هو دواء مضاد للفيروسات يستخدم لعلاج الأمراض التي تسببها فيروسات هربس من أنواع مختلفة.

مؤشرات للاستخدام

يوصف الدواء للعلاج مع:

• الهربس النطاقي (الحزاز)
• الأمراض المعدية في الجلد والأنسجة المخاطية التي يسببها العامل المسبب للهربس البسيط
• الشفوي "الحمى" (herpes herpes)
• الهربس التناسلي (الابتدائي أو الثانوي).

يوصف Valavir أيضا للوقاية من العقبول والعدوى CMV المذكورة أعلاه ، ومنع انتشار الفيروس من خلال الجماع الجنسي (مع مراعاة قواعد الجنس الآمن).

LS يعطي نتائج جيدة في منع تطور العدوى الفيروسية في المرضى الذين خضعوا لزرع الأعضاء.

هيكل التحضير

خصائص الشفاء

ويرجع التأثير العلاجي لفالافير إلى مادته النشطة فالاسيكلوفير ، التي تنتمي إلى مجموعة من نظائر النيوكليوسيد.

بعد الاختراق في الدم تحت تأثير واحد من الأنزيمات الكبدية يتم تحويلها بالكامل تقريبا إلى الأسيكلوفير. تحصل المادة الناتجة بدورها على الوصول إلى الخلايا المصابة ، وتمر عبر الغشاء وتتحول داخلها إلى مركبات أخرى. هذه المواد قمع جزء من الحمض النووي المسؤول عن تشكيل الفيروسات.

Valacyclover يقمع عمل العديد من مسببات الأمراض - بسيطة والهربس النطاقي ، فيروس CMV ، جدري الماء ، VEB.

كجزء من مادة medpresprata يقلل من كثافة ومدة الألم ، ويقمع تطور العدوى ، ويقصر مدة المرض ويسرع الانتعاش.

عندما تستخدم في الوقاية من عدوى CMV بعد جراحة زرع الأعضاء يقلل من خطر رفض زرع (الكلى) وتطوير أمراض الهربسية الناجمة عن مسببات الأمراض من النوع 1 و 2 ، جدري الماء.

في الأشخاص الذين يعانون من الكلى الطبيعية ، يستغرق عمر النصف للدواء ثلاث ساعات في المتوسط.

أشكال الافراج

متوسط ​​التكلفة: (10 جهاز كمبيوتر شخصى) - 800 روبل. ، (42 جهاز كمبيوتر شخصى) - 2521 روبل.

يتم تقديم الدواء في شكل قرص - حبوب ممدود ، محدب على كلا الجانبين. على أحد الأسطح يوجد شريط فاصل. الطلاء هو غلاف فيلم أبيض اللون مع لمعان قليلا. يتم حزم المنتج في بثور من 6 أو 10 أقراص ، ومعبأة مع تعليمات في حزمة من الورق المقوى.

طريقة التطبيق

يتم حساب تحديد الجرعة وتكرار الاستقبال لكل مريض على حدة - حسب شدة الحالة وخصائص جسمه. تقترح الشركة المصنعة الالتزام بتعليمات استخدام الدواء. تؤخذ أقراص عن طريق الفم بعد تناول وجبة مع كمية وفيرة من السائل. في كل وقت العلاج من الضروري الحفاظ على ترطيب عالي للجسم.

Herpes zoster: خلال الأسبوع ، خذ 2 حبة. ثلاث مرات في اليوم.

الالتهابات التي يسببها العامل المسبب للهربس البسيط:

• مع مناعة عادية ، شرب مرتين في اليوم ، قرص واحد دورة 5-10 أيام. يأخذ علاج الحالات المتكررة من 3 إلى 5 أيام ، يجب أن يبدأ في أقرب وقت ممكن ، من الناحية المثالية - قبل ظهور العلامات الأولى أو على الفور ، حيث كانت هناك تلميحات من الفقاعات والوجع.
• يمكن علاج "الحمى" على الشفاه: بطريقتين. في الحالة الأولى ، يتم استخدام المخطط السابق ، أو في اليوم الأول يتم مضاعفة الجرعة ، ويجب ألا تقل الفترة الفاصلة بين الجرعات عن 6 ساعات ، ويفضل أكثر 12. في الأيام التالية ، يتم أخذ الأدوية في المخطط القياسي.
• للوقاية من العدوى ، تؤخذ الأقراص مرة واحدة كل 24 ساعة (مع حالة مناعة طبيعية) أو 1 حبوب منع الحمل كل 12 ساعة (مع انخفاض الحصانة).

الوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا

يتم وصف المراهقين (12 +) والبالغين الذين خضعوا للزراعة دورة طويلة من Valavir (3 أشهر أو أكثر). تؤخذ أقراص أربع مرات في اليوم لقطعة واحدة. إذا كان المريض يعاني من مشاكل في الكلى ، عندها يتم ضبط الجرعة - يتم تقليلها اعتمادًا على المؤشرات الفردية.

في الحمل و GW

لم يتم بعد دراسة التأثيرات الخاصة لفالسيكلوفير على نمو الجنين بما فيه الكفاية ، حيث أجريت دراسات قليلة فقط على مجموعة صغيرة من النساء. لذلك ، استخدام Valavir خلال فترة الحمل غير مرغوب فيه. يمكن تعيينه فقط في حالة الضرورة الحتمية واستحالة استبدال الأدوية الأخرى ، ويجب بالضرورة أن يتم التحكم في مسار العلاج من قبل الأطباء.

استخدام العقاقير غير مرحب به ، وأثناء الرضاعة ، حيث يتم إفراز الأسيكلوفير ، المستقلب للمادة الفعالة ، إلى الحليب ونقله إلى الطفل. لهذا السبب ، ينبغي التخلي عن Valvir خلال GV ، لحماية الطفل من الأدوية غير الضرورية.

موانع

لا ينبغي أن يؤخذ Valavir إلى الأشخاص الذين لديهم حساسية من مكونات المكونة ، والنساء الحوامل والمرضعات ، والأطفال دون سن 12 سنة من العمر.

تدابير وقائية

عندما يتطلب علاج Valavir الكثير من الشرب ، لأن تناول السوائل غير كافية يقلل من فعالية الدواء.

إذا كان المريض قد خضع لعملية زرع نخاع العظم أو الكليتين ، فإنه يجب عليه إبلاغ الطبيب عن ذلك قبل تعيين فالافير.

كبار السن يعانون من أمراض الكلى وتحتاج إلى تعديل الأدوية لتجنب الجرعة الزائدة والمضاعفات.

إذا كان استخدام Valavir في الهربس النطاقي لا يعطي النتيجة المتوقعة ، قد يكون مطلوبا دواء عن طريق الحقن في الوريد. هذا ينطبق أيضا على المرضى الذين يعانون من التهابات الهربس في العينين ، وانخفاض مناعة ، وخطر تطوير أشكال نشر من المرض.

عند وصف جرعات زائدة من الدواء لعلاج عدوى الفيروس المضخم للخلايا ، فمن الضروري إجراء مراقبة مستمرة لوظائف الكلى ، وحسب المؤشرات ، تنظيم كمية الأدوية التي يتم أخذها.

التفاعلات عبر المخدرات

في حين لا توجد بيانات حول تشويه الخصائص العلاجية لفالافير وأدوية أخرى عند الجمع.

يتم إفراز الأسيكلوفير من الجسم مع البول بشكل لم يتغير تقريبا. إذا تم استخدام أي أدوية تؤثر على عمل الكلى في العلاج ، فإن ذلك يمكن أن يساهم في زيادة تركيز المادة في الدم ، وبالتالي ، الجرعة الزائدة.

في حالة العلاج بجرعات عالية ، ينبغي توخي الحذر في استخدام الأدوية التي تفرزها الكلى. نتيجة للمنافسة ، لن يزيد فقط العبء على العضو ، ولكن محتوى المواد الفعالة ومستقلباتها في الدم ستزداد. وهذا ينطبق على الأدوية التي تحتوي على ميكوفينولات mofetil ، Ciclosporin ، Tacrolimus.

الآثار الجانبية

قد يكون العلاج مع Valavir مصحوبًا بأحداث سلبية:

• ألم الرأس
• الغثيان ، نوبات القيء
• انتهاك تكون الدم (نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات)
• ردود الفعل الحساسية
• صعوبة في التنفس وضيق في التنفس
• ألم في البطن
• الإسهال
• ردود فعل الجلد (طفح جلدي ، حكة) ، زيادة حساسية الأدمة لأشعة الشمس والأشعة فوق البنفسجية
• وذمة وعائية
• انتهاكات الكلى.

الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى أو الاستعداد لهم ، بالإضافة إلى الأعراض المذكورة أعلاه ، قد تظهر

• دوخة
• الوعي غير واضح
• زيادة استثارة
• ضعف إدراكي
• يرتجف من الأطراف
• التشنجات (في الحالات الشديدة ، يمكن تطوير الغيبوبة).

والأحداث الضائرة قابلة للانعكاس في الطبيعة ، ومعظمها يمر بشكل مستقل - بعد سحب الدواء. ومع ذلك ، إذا ساءت الحالة بعد تناول الحبوب ، ينبغي إبلاغ الطبيب بذلك لمنع تطور الحالات القاسية.

جرعة مفرطة

بعد أخذ جرعة من Valavir ، يمكن أن يتطور التسمم. أعراضها هي:

• الغثيان ، نوبات القيء
• انتهاك الكلى ، الفشل الحاد
• الوعي غير واضح
• سلوك غير ملائم
• فقدان الوظائف المعرفية
• غيبوبة.

يمكن أن تكون أسباب التسمم ليس فقط زيادة الجرعة المطلوبة من الدواء ، ولكن أيضا استخدام Valavir دون مراعاة الكلى أو المسنين الموجودة للمريض. بالنسبة لهذه الفئة من الأشخاص ، من الضروري الحد من معيار الدواء ، لأن وقت سحب الدواء يزيد بسبب ضعف أداء الأعضاء ، مما يساهم في نمو تركيزه في الدم.

إذا كان المريض لديه علامات جرعة زائدة ، فأنت بحاجة إلى طلب المساعدة الطبية في أقرب وقت ممكن. لإزالة التسمم ، عادة ما يتم استخدام غسيل الكلى.

الشروط وفترة الصلاحية

يحتفظ العقار بخصائصه لمدة 3 سنوات بعد الإطلاق. يحفظ في مكان مظلم ، بعيدا عن متناول الأطفال. يجب ألا تزيد درجة الحرارة أثناء التخزين عن 25 درجة مئوية.

النظير

وبالنظر إلى أن فالافير يشير إلى العقاقير التي تستلزم وصفة طبية ، فلا ينبغي أن يتولى استبدالها سوى أخصائي.

Valvira

اكتافيس (ايسلندا)

السعر:  500 ملغ رقم ​​10 - 731 روبل. ، رقم 42 جهاز كمبيوتر شخصى. - 1934 روبل ، 1000 ملغ № 7 - 784 روبل.

ويستند هذا الدواء على valaktsilovira. الغرض منه هو علاج الالتهابات العقبولية المختلفة. يُسمح باستخدامها من عمر 12 عامًا.

أنتجت في أقراص مع 500 و 1000 ملغ من المادة الفعالة. يتم حزم المنتج في 7 أو 10 قطعة في بثور ، وتصدر الحزم مع 7 أو 10 أو 42 حبة.

المواعيد والموانع وطريقة التطبيق متطابقة مع فالافير.

الايجابيات:

• فعالية
• ذات نوعية جيدة.

العيوب:

• السعر المرتفع.

كركا ، د. (سلوفينيا)

السعر:  الجدول. (20 جهاز كمبيوتر شخصى) - 227 روبل. ، Lyof. (5 قطع.) - 1462 روبل ، والمرهم (5 غرام) - 779 روبل.

يحتوي العامل المضاد للفيروسات على مادة الأسيكلوفير النشطة. يتم استخدامه لعلاج الالتهابات الناجمة عن العوامل المسببة للالهربس البسيط ، جدري الماء ، CMV. يتم إنتاجه في العديد من الأشكال الصيدلانية ، والتي تسمح باستخدام لعلاج المرضى من مختلف الفئات العمرية.

• أقراص تحتوي على 200 ملغ من الأسيكلوفير ، ويمكن استخدامها من 2 سنوات.
• Lyophilizate لحلول التسريب - 250 ملغ. يُسمح بالحقن من عمر 3 أشهر ، ويُسمح باستخدامه لحديثي الولادة.
• كريم: في 1 غرام - 50 ملغ من الأسيكلوفير.
• مرهم عيني: في 1 غرام - 30 ملغ.

الايجابيات:

• يساعد
• تستهلك مرهم وكريم لماما
• يمكنك علاج الهربس في الخارج والداخل.

العيوب:

• السعر المرتفع.

تكوين المنتج الطبي Valavir

الجدول. p / o 500 ملغم من المحيط. الخلية. pack.، № 10 83،98 грн.

الجدول. p / o 500 ملغم من المحيط. الخلية. pack.، 28 42 284،34 грн.

فالاسيكلوفير 500 ملغ

المكونات الأخرى: الجريزوفولفين السيلولوز 101، انخفاض الجزيئي بوفيدون الوزن الطبي، aerosil، crospovidone، ستيرات المغنيسيوم، sepifilm 050، مدام Kandurin (الفضة بريق).

شكل الجرعة

أقراص

الخصائص الدوائية

دواء مضاد للفيروسات. مثبط انتقائي من بوليميراز الحمض النووي الفيروسي. في جسم الإنسان يتم تحويلها إلى الأسيكلوفير والفالين. التفاعل مع بوليميراز الحمض النووي الفيروسي ، ومنع التكاثر وتكرار الفيروسات. فعال ضد الفيروسات Negres simlleh I and II types، Varicella zoster، Epstein-Barr، cytomegalovirus، human herpesvirus type VI. ويرجع النشاط الانتقائي ضد العقبولية إلى تقارب ثيميدين كيناز نيغريس سيمرليه ، فاريسيلا زاستر ، أبشتاين-بار ، الموجود فقط في الخلايا المصابة بالفيروس. نتيجة للفسفرة ، يتم تحويل الأسيكلوفير إلى ترسيب فوسفات الأسيكلوفير النشط ، والذي يمنع بشكل تنافسي توليف الحمض النووي الفيروسي. مقاومة للدواء هي نادرة جدا، وخاصة في مرضى نقص المناعة (عند الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية في المرضى الذين يتلقون العلاج الكيميائي في اتصال مع مرض السرطان، زرع نخاع العظام).

يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم وتقريبًا تحلل بالكامل (تشكيل الأسيكلوفير والفالين). التوافر البيولوجي - 54 ٪ ، لا يعتمد على تناول الطعام. ويلاحظ الحد الأقصى لتركيز valaciclovir في بلازما الدم في منتصف 30-60 دقيقة بعد تناوله. 15 ٪ من المخدرات يرتبط بروتينات بلازما الدم. مشتق 2،5-3،3 ساعة من البول من 45٪ (كما الأسيكلوفير وفي المستقلب 9 karboksimetoksitilguanina) الغائط - - النصف 47٪. إزالة الكلى حوالي 255 مل / دقيقة.

مؤشرات للاستخدام Valavir

الهربس النطاقي (الألم العصبي الحاد و postherpetic شاملة) ؛ التهابات الجلد والأغشية المخاطية الناجمة عن فيروس الهربس البسيط (الهربس التناسلي الأولي والمتكرر شاملة) ؛ الوقاية من تكرار الهربس البسيط (الهربس التناسلي شامل). يقلل الدواء من شدة ومدة متلازمة الألم في العدوى العقبولية ، ويقلل من حدوث الألم المرتبط بالنزعة ، بما في ذلك الألم في الألم العصبي الحاد و postherpetic.

الوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا على خلفية نقص المناعة (للإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية وزرع الأعضاء ونخاع العظام والعلاج الكيميائي للسرطان).

موانع

زيادة الحساسية ل valacyclovir أو الأسيكلوفير ، والمكونات الأخرى للدواء. العمر قبل 12 سنة.

يحذر عند استخدام

المرضى المسنين في فترة العلاج بحاجة إلى زيادة كمية السوائل.

في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى في الاصابة ، يزيد خطر حدوث مضاعفات عصبية.

المرضى الذين هم على غسيل الكلى ، ينبغي اتخاذ Valavir بعد إجراء غسيل الكلى.

المرضى الذين يعانون من تليف الكبد من شدة خفيفة أو معتدلة لا يحتاجون إلى تعديل الجرعة.

يسبب العقار تحت ظروف تجريبية تغيرات في الغدة الصعترية وعوز المناعة الوظيفية.

لا توجد بيانات حول استخدام الدواء في الأطفال.

تجربة استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة محدودة. يخترق فالوفير لبن الثدي ، لذا يجب أن يقرر الطبيب مسألة استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية. يجب استخدام الدواء بحذر (خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل) وفقط عندما تزيد الفائدة المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

لا يؤثر على القدرة على قيادة المركبات والآليات الأخرى.

التفاعل مع المنتجات الطبية

لا يوجد تفاعل دوائي مهم سريريًا.

يتم إفراز الأسيكلوفير في البول عن طريق إفراز أنبوبي فعال ، لذلك يمكن للأدوية الأخرى التي تتنافس على آلية الإزالة هذه أن تزيد من تركيز الأسيكلوفير في الدم.

السيميتيدين ، probenecid يقلل قليلا من تصفية الكلى من الأسيكلوفير ، ولكن لا يلزم تعديل الجرعة.

بالاشتراك مع الأدوية الكلوية ، يزيد خطر حدوث الفشل الكلوي واضطرابات الجهاز العصبي المركزي.

الجرعة و الإدارة Valavir

داخل بغض النظر عن تناول الطعام. لعلاج الهربس النطاقي Valavir ، يتم وصف البالغين 1000 ملغ 3 مرات في اليوم لمدة 7 أيام (يشار إلى أكبر فعالية إذا بدأ العلاج في غضون 48 ساعة بعد ظهور الطفح الجلدي الأول).

مع القوباء البسيطة ، بما في ذلك الأعضاء التناسلية ، بما في ذلك الأعضاء التناسلية ، بما في ذلك الانتكاسات ، 500 ملغ مرتين في اليوم لمدة 5 أيام (مع الحلقة الأولى مع مسار شديد ، يمكن تمديد فترة العلاج إلى 10 أيام). الوقاية من تكرار العدوى الناجمة عن فيروس الهربس البسيط: يتم وصف 500 ملغ مرة واحدة في اليوم للمرضى الذين يعانون من الحالة الطبيعية للمناعة. المرضى الذين يعانون من نقص المناعة - 500 ملغ مرتين في اليوم. للوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا ، يتم وصف البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا بجرعة مقدارها 2 جرام 4 مرات في اليوم في أقرب وقت ممكن بعد الزرع.

يتم تقليل المرضى الذين يعانون من جرعات الفشل الكلوي:

يتم وصف المريض مع الهربس النطاقي مع تصفية الكرياتينين من 15-30 مل / دقيقة 1000 ملغ مرتين في اليوم ، مع تصفية الكرياتينين أقل من 15 مل / دقيقة - 1000 ملغ في اليوم الواحد.

المرضى الذين يعانون من الهربس البسيط (بما في ذلك الأعضاء التناسلية) مع تصفية الكرياتينين أقل من 15 مل / دقيقة يوصف 500 ملغ مرة واحدة في اليوم. بهدف منع تكرار الهربس البسيط مع تصفية الكرياتينين أقل من 15 مل / دقيقة أو غسيل الكلى - 250 ملغ مرة واحدة في اليوم ؛

للوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا في تصفية الكرياتينين 50-75 الجرعة / مل دقيقة خفضت الى 1.5 غرام 4 مرات في اليوم، مع تصفية الكرياتينين 25-50 مل / دقيقة - 1.5 غرام من 3 مرات في اليوم، مع تصفية الكرياتينين 10- 25 مل / دقيقة - 1.5 غرام 2 مرات في اليوم ، مع تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة أو غسيل الكلى - 1.5 غرام مرة واحدة في اليوم.

الآثار الجانبية

الجهاز الهضمي: الغثيان والإسهال وزيادة اختبارات وظائف الكبد.

نظام الدم: نادرا - نقص الصفيحات.

الحساسية: الطفح الجلدي ، وخلايا النحل ، والحكة ، والحساسية للضوء ، ونادرا ما الوذمة الوعائية ، ضيق التنفس ، الحساسية المفرطة.

الكلى: نادرا - تدهور الوظيفة.

الجهاز العصبي: الدوخة ، والهلوسة ، ونادرا جدا - غيبوبة ، لا سيما في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي.

الآخرين: هناك معلومات حول حدوث الفشل الكلوي ، اعتلال الأوعية الدقيقة ، فقر الدم الانحلالي ونقص الصفيحات.

جرعة مفرطة

يزداد خطر الآثار الجانبية. العلاج هو علاج أعراض داعمة. غسيل الكلى يسرع إفراز الدواء.

شروط التخزين

في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.