Достинекс при длительном применении. Медикаментозный способ: эффективность приема таблеток

Показания к применению:
У женщин - лечение гиперпролактинемии, которая проявляется бесплодием, нарушением менструального цикла (олигоменорея, аменорея, ановуляторные менструальные циклы), галактореей;
у мужчин - лечение гиперпролактинемии, которая проявляется снижением либидо или импотенцией;
пролактинсекретирующая аденома гипофиза (микро- или макропролактинома);
идиопатическая гиперпролактинемия;
синдром пустого турецкого седла;
для угнетения физиологической лактации в последствии родов при нежелании или невозможности женщины вскармливать грудью, или наличии противопоказаний к кормлению со стороны малыша или матери;
для предотвращения лактации в последствии родов в случае аборта или мертворождения.

Фармакологическое действие:
Действующее вещество Достинекса – каберголин, допаминергическое средство, производное эрголина. Имеет длительный и выраженный эффект снижения пролактина. Действует за счет блокады секреции пролактина в результате непосредственной стимуляции в лактотрофных клетках гипофиза D2-допаминовых рецепторов. При использовании больших доз наблюдается также центральное стимулирующее допаминергическое действие на D2-рецепторы. Этим свойством продукт отличается от других пролактинснижающих средств.

Уже через 3 часа в последствии приема Достинекса в крови наблюдается уменьшение уровня пролактина, которое сберегается на протяжении от 7 до 28 дней у здоровых лиц и заболевших с повышенным содержанием пролактина. Эффект при использовании в периоде в последствииродовой лактации длится до 2-3 недель. Из пищеварительного тракта всасывается быстро. Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,5-4 часа в последствии внутреннего приема продукта. Период полувыведения оценивали по скорости элиминации каберголина с мочой – он составил у здоровых лиц 63–68 часа, у заболевших с гиперпролактинемией - 79–115 часов. Из-за значительного периода полувыведения каберголина равновесные концентрации продукта достигаются через 28 дней. Связывается плазменными белками примерно 41–42% каберголина.

Достинекс способ применения и дозы:
Для угнетения лактации в последствии родов
По ½ таблетки (0,25 мг) через через 12 часов на протяжении 2 суток.

Для предотвращения лактации
Однократно по 1 мг в первые сутки в последствии родов.

В терапии гиперпролактинемии
Режим приема назначенной дозировки – 1-2 раза в неделю в определенные дня (например, каждый вторник при режиме 1 раз в неделю или через вторник-пятницу при режиме 2 раза в неделю). Сначала рекомендуется принимать более низкие дозы продукта – по ½-1 таблетке (0,25-0,5 мг) 1 раз в неделю. В случае надобности дозу постепенно повышать в зависимости от переносимости и терапевтического отклика. Режим повышения дозировки: на 0,5 мг каждый месяц приема.

Средняя терапевтическая доза Достинекса - 1 мг/неделю. Обычно для лечения гиперпролактинемии наибольшая доза продукта составляет 4,5 мг/неделю. Если применяется доза свыше 2 мг/неделю, то ее разделяют на 2 приема. Как только будет подобран оптимальный режим дозирования, необходимо 1 раз в месяц осуществлять определение содержания пролактина в крови. В среднем нормализация уровня пролактина наблюдается через 0,5-1 месяц лечения.

Достинекс противопоказания:
Печеночная недостаточность;
поздний гестоз;
высокая восприимчивость к алкалоидам спорыньи, каберголину или другим компонентам Достинекса;
анамнестическое указание на в последствииродовый психоз.

Достинекс побочные действия:
Обычно продукт переносится хорошо. Если Достинекс назначается с целью предотвращения лактации или ее угнетения, то часто наблюдаются головокружение, гипотензия, бессонница, головная боль, тошнота, боль в животе. Эти признаки слабо выражены и быстро проходят. Если продукт используется для лечения гиперпролактинемии, то возможны головокружение, головная боль, тошнота, диспепсические явления, боль в животе, гастрит, запор, общая слабость, болезненность молочных желез, депрессия, приливы жара к лицу, гипотензия, парестезии. Указанные признаки слабо или умеренно выражены и проходят быстро. Наиболее часто побочные действия появляются на протяжении первых 14 дней приема Достинекса.

Побочные действия Достинекса являются додозависимыми, поэтому при развитии сильных эффектов рекомендуется вначале снизить дозировку, в последствии чего попробовать ее снова увеличить при надобности (на 0,25 мг в неделю за 2 недели). Если побочные действия выражены сильно, что требует отмены продукта, симптомы исчезают через 1-2 дня.

Беременность:
Достинекс не предназначен для лечения беременных женщин. Перед назначением продукта рекомендуется исключить наличие беременности. После окончания приема продукта необходимы адекватная контрацепция на 1 месяц, в последствии чего беременеть можно. В случае неэффективности Достинекса для угнетения лактации грудное вскармливание прекращают. Если на фоне продукта произошло зачатие, Достинекс отменяют.

Передозировка:
При случайной передозировке Достинекса возможны рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушение сознания (галлюцинации, психоз), артериальная гипотензия. Для лечения рекомендуется проводить общепринятые мероприятия по удалению из пищеварительного тракта неабсорбированного каберголина. Возможно применение антагонистов допамина. В дальнейшем терапия симптоматическая (нормализация артериального давления).

Использование с другими лекарственными препаратами:
Взаимодействия между Достинексом и метилэргоновином малеатом не выявлено. Тем не менее, необходимо воздерживаться от применения комбинации каберголина и алкалоидов спорыньи. На фоне приема продукта не надлежит назначать антагонисты допамина (бутирофеноны, фенотиазины, метоклопрамид, тиоксантены) Поскольку каберголин стимулирует рецепторы к допамину, антагонисты допамина могут вызвать клиническую неэффективность продукта.
Побочным действием каберголина является артериальная гипотензия, поэтому не рекомендуется на фоне приема продукта назначать другие продукты с гипотензивным эффектом.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,5 мг. В пачке – 8 таблеток.

Условия хранения:
Хранение – в условиях комнатной температуры. Рецептурный отпуск из аптек.

Достинекс состав:
Активное вещество: каберголин.
Неактивные вещества: лейцин и лактоза.

Дополнительно:
Не изучались вопросы эффективности и безопасности Достинекса у больных с почечной или печеночной недостаточностью. Основным путем элиминации каберголина является экскреция с желчью, поэтому при тяжелых нарушениях функции печени продукт использовать не рекомендуется. С осторожностью назначается пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, при заболеваниях печени, синдроме Рейно, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, почечной недостаточности, психическими заболеваниями (включая заболевания в прошлом), кровотечениями из желудочно-кишечного тракта.

Если Достинекс применяется в долгом режиме, необходимо периодическое проведение гинекологического осмотра, которые включает гистологическое исследование эндометрия и слизистой цервикального канала. Каберголин, как и другие средства спорыньи, категорически не допускается использовать для предотвращения лактации у женщин, перенесших преэклампсию или имеющих в последствииродовую гипертензию. Установлено, что при использовании Достинекса для угнетения физиологической лактации в дозе 0,5 мг наблюдается увеличение риска побочных действий в 2 раза. Поэтому не рекомендуется с этой целью использовать дозировку продукта больше 0,25 мг.

До приема продукта с целью лечения гиперпролактинемии необходимо диагностировать состояние гипофиза для установления возможного развития опухоли питуитарного генеза. Питуитарная опухоль наиболее часто ассоциируется с бесплодием, галактореей и амерореей. У женщин с гипогонадизмом гиперпролактинемического происхождения Достинекс восстанавливает фертильность и овуляции. Поэтому необходимо регулярно, каждый месяц приема продукта, проводить тест на беременность (если продукт применяется при наличии аменореи). После восстановления фертильности и менструаций для предотвращения беременности необходимо использовать механические средства контрацепции. Если во время лечения Достинексом наступает беременность, продукт отменяют и наблюдают за состоянием гипофиза, так как возможно возобновление клинических симптомов гипофизарной опухоли.

Препарат имеет длительный период полувыведения, поэтому в последствии возобновления регулярности менструального цикла необходимо отменить Достинекс за 1 месяц до предполагаемого зачатия. Это необходимо для предотвращения влияния каберголина на развивающийся плод. Если на фоне приема продукта зачатие все-таки наступает, Достинекс отменяют. В экспериментах на крысах установлено, что каберголин экскретируется с грудным молоком. Не смотря на то, что исследование на людях не проводились, рекомендуется при надобности приема продукта во время грудного вскармливания лактацию прекратить. Не изучалась эффективность и безопасность приема продукта у больных детского возраста (до 16 лет). В первые дни приема продукта необходимо осторожно управлять автотранспортными препаратами и работать на производстве с установками, требующими пристального внимания.

Бывают ситуации, когда двух недель в распоряжении мамы нет, срочно прекратить кормление грудью необходимо по медицинским показаниям: длительный прием лекарств, не совместимых с ГВ, мастит, серьезные заболевания у женщины и ребенка. В этих случаях могут быть назначены препараты, которые подавляют производство пролактина.

Достинекс — препарат против лактации, который считается одним из самых сильных среди лекарств с аналогичным действием. Он производится подразделениями известной американской компании Пфайзер. Зарегистрированный в России препарат, начиная от изготовления действующего вещества, заканчивая фасовкой таблеток, выпускает итальянский филиал компании.

Активное вещество Достинекса — каберголин. Оно было разработано более 30 лет назад, поэтому патентная защита на препарат уже не действует. Во всем мире выпускается множество более дешевых аналогов Достинекса. В России помимо оригинального лекарства можно приобрести Агалатес (производители Тева и Айвэкс), Берголак (Верофарм), Каберголин (ОХФК).

Цена Достинекса – около 730 руб. за флакон с 2 таблетками (достаточно для прекращения лактации). Аналоги стоят дешевле: Агалатес – 430 руб, Берголак – 280 руб. за ту же дозу.

Активное вещество Достинекса является дофаминомиметиком. Оно стимулирует D2-дофаминовые рецепторы, расположенные в гипофизе. Результат такой стимуляции – устойчивое, продолжительное снижение выработки пролактина, а значит, и подавление лактации. Однократный прием Достинекса позволяет резко уменьшить количество молока уже в первые сутки. Уровень пролактина остается сниженным 1-4 недели при длительной лактации, 2-3 недели у только что родивших женщин. Обычно этого времени достаточно для полного прекращения лактации.

Несомненным достоинством Достинекса является селективность его действия. Препарат не оказывает влияния на выработку никаких других гормонов, кроме пролактина.

Правила приема таблеток Достинекс

В одном флаконе Достинекса находится 2 или 8 таблеток, в каждой из которых 0,5 мг каберголина. Маленькая упаковка предназначена для прекращения лактации у родивших женщин. Большая упаковка удобна для лечения патологической гиперпролактинемии, которая может быть вызвана опухолями, болезнями яичников, щитовидной железы, печени, почек и некоторыми другими причинами.

Полезно: Для завершения лактации можно использовать народные средства. Одним из действенных является — .

Как правильно принимать:

Чтобы предотвратить физиологическое появление молока, в день родов принимают 1 мг каберголина однократно.
Для подавления уже начавшейся лактации эту же дозу делят на несколько приемов. Пить Достинекс нужно по полтаблетки дважды в день. Курс – 2 дня.
Если Достинекс принимают для лечения патологической гиперпролактинемии, дозу устанавливает лечащий врач. Обычно недельная доза находится в пределах 0,5-2 мг, максимум 4,5 мг.

Инструкция по применению запрещает совмещать Достинекс и ГВ, поэтому после приема первой же таблетки кормление грудью прекращают. Производитель не проводил исследований, чтобы выяснить, не проникает ли каберголин в молоко, однако не исключает такой возможности и предостерегает, что препарат может повлиять на развитие ребенка. Достинекс выводится из организма около месяца, так что не получится прекратить лактацию на неделю, а затем снова возобновить ее.

Надо ли сцеживаться в первые дни после приема Достинекса, зависит от наполненности груди. Если она стала мягче и не доставляет неудобств, сцеживание не нужно, молоко уйдет само. Если грудь тугая и болезненная, можно сцедить немного молока, чтобы напряжение спало. Полностью опустошать грудь нельзя.

Кому запрещен препарат

По инструкции строгими противопоказаниями к приему Достинекса для снижения лактации являются:

Возраст до 16 лет. Влияние препарата на формирующийся организм не исследовалось. Есть риск неблагоприятного действия.
Беременность. Принимать Достинекс беременным женщинам разрешают только в крайних случаях. После курса препарата необходимо усилить меры контрацепции, так как беременность нежелательна в течение месяца.
Реакции гиперчувствительности на каберголин или другие ингредиенты таблеток — лейцин и лактозу.
Каберголин является производным одного из алкалоидов спорыньи. Если у женщины ранее возникали нежелательные реакции на препараты со сходным составом, прием Достинекса при лактации противопоказан. Алкалоиды спорыньи используют для остановки маточных кровотечений, для предупреждения приступов мигрени, лечения паркинсонизма. К ним относятся эргоновина малеат, метилэргоновина малеат, эрготамина гидротартрат и другие действующие вещества.

Прием Достинекса может быть опасен при некоторых заболеваниях, женщинам требуется дополнительный врачебный контроль:

гипертония. Достинекс нельзя пить вместе с препаратами, снижающими давление;
язва в стадии обострения, кровотечение;
серьезные болезни сердца, сосудов, органов дыхания;
печеночная недостаточность. В зависимости от ее стадии доза Достинекса должны быть уменьшена.

Одним из действий препарата, напрямую связанным с его фармакодинамикой, является падение давления после приема. Как правило, у женщин с лактацией наблюдается ортостатическая гипотензия. Это состояние характеризуется падением давления при резкой перемене позы и сопровождается выраженными симптомами: головокружением, потемнением в глазах, тошнотой. В первые 6 часов не исключен риск обморока, поэтому при признаках ухудшения состояния не стоит брать ребенка на руки.

Сила падения давления зависит от дозировки Достинекса. Минимальный риск – при однократной дозе 0,25 мг.

Побочные эффекты

Прекратить лактацию таблетками Достинекс не всегда удается без нежелательных последствий для организма. По данным производителя, с побочными эффектами сталкиваются 14% молодых мам. Если Достинекс назначен длительно, частота возрастает до 68%. По отзывам, 14% женщин оценили побочные действия как тяжелые, 3% были вынуждены прекратить дальнейшее лечение препаратом.

Область нарушений	Побочные действия
Сердце и сосуды	Учащенное сердцебиение, гипотензия. При применении после родов возможно значительное (20 мм.рт.ст. и более) снижение давления. Судороги ног, холодные пальцы рук из-за сужения сосудов. Носовое кровотечение.
Нервная система	Головокружение, общая слабость, сонливость, головная боль (высокий риск – до 26%), потеря сознания, ощущение покалывания на коже.
Органы пищеварения	Тошнота (высокий риск – до 27%), рвота (до 2%), боль в животе, временное расстройство пищеварения, гастрит.
Прочие	Неприятные ощущения в груди, временное нарушение зрения, приливы жара к лицу.

После поступления препарата в продажу инструкция по применению Достинекса пополнилась и другими побочными действиями, такими как отеки, нарушения работы печени, алопеция, болезни органов дыхания, изменение состава крови. Связь этих действий с Достинеком не доказана, так как источниками информации являются отзывы пациентов.

Лекарственное средство Достинекс активно действует на мозг, снижая концентрацию в крови гормона пролактина. Злоупотребление алкоголем усиливает выделение пролактина гипофизом. Такое противоречивое действие вызывает при одновременном приеме этих веществ эффект передозировки, делает лечение бесполезным.

Достинекс — описание препарата

Производитель препарата Достинекс – итальянская компания Пфайзер. Форма выпуска – таблетки по 0,5 мг каберголина.

Действующее вещество каберголин относится к группе дофаминомиметиков – препаратов, стимулирующих дофаминовые рецепторы гипоталамуса, базальных ядрах головного мозга.

Свойства

Каберголин – синтетическое соединение, по формуле соответствует алкалоиду спорыньи, активизирует D2- дофаминовые рецепторы гипоталамуса, подавляя выработку гормона пролактина.

При приеме таблеток Достинекс полностью поступает в кровь через 4 часа. Период полувыведения:

у больных гиперполактинемией – от 79 до 115 часов;
в контрольной группе здоровых людей — до 68 часов.

У 72% больных, принимающих лечение, препарат обнаруживается в организме и через 240 часов. При гиперлактинемии концентрация препарата в терапевтической дозе сохраняется до 4 недель. У женщин, принимающих Достинекс для прекращения лактации, содержание препарата в крови и его активность постепенно уменьшается в течение 2-3 недель.

Влияние гормона пролактина на мужчин и женщин

Избыток пролактина у мужчин приводит к уменьшению синтеза мужских половых гормонов, изменению фигуры по женскому типу.

У женщин пролактин стимулирует лактацию, регулирует менструальный цикл, необходим для овуляции.

Повышается пролактин после:

приема пищи;
физических нагрузок;
тепловых процедур;
стрессовых ситуаций.

Повышение пролактина отмечается при хроническом алкоголизме. При однократном приеме алкоголя у здорового человека уровень пролактина снижается. Низкая концентрация этого гормона в плазме отмечается при .

Показания

Уровень пролактина возрастает при беременности, заболеваниях гипофиза и гипоталамуса, циррозе печени, понижении функции щитовидной железы.

Достинекс назначают при необходимости:

прекращения лактации;
лечения состояний, вызванных гиперпролактинемией;
терапии аденомы гипофиза.

К аналогам Достинекса относятся Агалатес, Берголак, Каберголин.

Противопоказания

Достинекс с осторожностью назначают при заболеваниях:

язве, внутреннем кишечном кровотечении;
печеночной недостаточности;
расстройствах психики, нарушении памяти;
одновременно с препаратами, понижающими кровяное давление.

Побочные эффекты

Препарат Достинекс при длительном применении (более 6 месяцев) почти в 70% случаев сопровождается побочными явлениями. Возникают они уже после 2 недель приема препарата, после отмены лечения побочные эффекты исчезают.

В первую очередь Достинекс негативно действует на сердце, сосуды, вызывая усиление частоты сердечных сокращений и гипотонию.

Действие на нервную систему проявляется:

головокружением;
обмороком;
сонливостью;
депрессией.

Отмечаются также нарушения со стороны пищеварения, возможно развитие гастрита, диспепсии. Артериальное давление максимально снижается через 6 часов после приема лекарства.

У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при лечении лекарственным средством с каберголином может развиться сонливость, внезапное засыпание.

Совместимость Достинекса и алкоголя

Алкоголь оказывает влияние на гипофиз и гипоталамус. Однократный прием алкоголя стимулирует дофаминовые рецепторы, вызывая выброс допамина, чувство удовлетворения, повышение уровня пролактина.

При синтез допамина истощается, больному требуются все новые дозы, чтобы хотя бы преодолеть состояние абстиненции.

Признаки поражения гипофиза проявляются:

снижением аппетита, потерей веса;
сухостью, бледностью кожных покровов;
упадком сил, вялостью;
хрупкостью костей.

Сочетание алкоголя с Достинексом представляет опасность для лиц, редко употребляющих алкоголь. Учитывая, что Достинекс назначается для снижения пролактина, у таких людей уровень пролактина в крови повышен.

Выпивая рюмку спиртосодержащего напитка, они резко повышают концентрацию пролактина в плазме крови. Это приводит к тому, что дозировка препарата, назначенная врачом для лечения, оказывается недостаточной, что снижает эффективность лечения.

Возможные последствия

Большого вреда однократный прием Достинекса и алкоголя не принесет. Однако следует учитывать, что действие гормонов не совсем изучено. Нельзя в точности предсказать, как именно поведет себя передозировка.

Так, повышение дозы усиливает побочные эффекты, сопровождается:

нарушением стула, тошнотой, рвотой;
снижением артериального давлении, обмороком;
судорогами;
спутанным сознанием, развитием психоза.

Самочувствие ухудшается из-за сильного сердцебиения, слабости, головной боли, потливости, судорог в ногах, спутанного сознания, галлюцинаций.

Правила приема

Распитие алкогольных напитков при приеме Достинекса делает лечение бессмысленным. Лекарственный эффект препарата развивается длительно, его содержание в крови держится в терапевтических концентрациях 3-4 недели. Прием алкоголя перечеркивает многодневные усилия, направленные на снижение пролактина. Рассмотрим через сколько после спиртного можно лекарства и наоборот.

Прием алкоголя после препарата

Чтобы не снизить эффективность действия Достинекса, однократно употреблять спиртные напитки допустимо:

при лечении для прекращения лактации – через 3 недели;
при лечении гиперлактинемии – через 4 недели.

Можно принимать алкоголь через 6 часов после употребления таблеток Достинекса – времени максимального риска такого побочного явления, как гипотония. Но в этом случае лечение утрачивает всякий смысл, а и так высокий уровень гормона повысится после распития спиртного еще больше.

При злоупотреблении алкоголем уровень гормона прогестерона снижен, Достинекс таким больным не назначают.

Прием препарата после алкоголя

Приступая к лечению Достинексом, нужно быть уверенным, что в крови не содержится алкоголя. Рассчитать время, требующееся на полное выведение этилового спирта, можно самостоятельно с помощью алкогольного калькулятора.

Так, если женщина весом 60 кг, выпила вечером бутылку легкого пива, то утром в ее крови алкоголь уже не будет обнаруживаться.

Выводы

Алкоголь нельзя совмещать с лечением Достинексом. Врачи, назначая лечение этим препаратом, подчеркивают, что, хотя в противопоказаниях не указана несовместимость, одновременно принимать их опасно.

Употребление алкоголя и прием Достинекса:

снижает эффективность лечения антибиотиками-макролидами;
ухудшает состояние печени при ;
усиливают побочные эффекты;
повышают риск развития аллергических реакций, гипотонии.

Мнения врачей по вопросу того, можно ли пить Достинекс с алкоголем категоричны, во всех отзывах отмечается недопустимость такого сочетания гормонального препарата и депрессанта, которым является алкоголь.

Одновременный прием негативно влияет на нервную систему. Внезапные засыпания, судороги, галлюцинации, спутанность сознании, депрессия – любой из этих симптомов может проявиться после употребления алкоголя и лекарства.

Категоричность отзывов врачей объясняется еще и тем, что взаимодействие препаратов, содержащих каберголин, с алкоголем не изучалось. Предсказать, как именно подействует подобное сочетание, невозможно. Риск повышается при планировании беременности и лечении Достинексом.

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 . Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T 1/2 , оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Показания

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Режим дозирования

Достинекс ® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией , препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочное действие

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Противопоказания

— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;

— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

— симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;

— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Допаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Препарат ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза . Кроме того, при приеме в более высоких дозах по сравнению с применяемыми для снижения секреции пролактина , каберголин обладает центральным допаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — при приеме для подавления послеродовой лактации. Достинекс быстро всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Период полувыведения, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения равновесное состояние достигается через 4 нед. Около 41-42% препарата связывается с белками плазмы крови.

Показания к применению препарата Достинекс

Предупреждение/угнетение физиологической лактации.
Назначают для предотвращения физиологической послеродовой лактации или подавления установившейся лактации.
Лечение гиперпролактинемии.
Достинекс назначают также для лечения гиперпролактинемии, проявляющейся нарушением менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), бесплодием, галактореей у женщин или импотенцией, снижением либидо у мужчин. Достинекс показан для лечения пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномами), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла, являющимися основными патологическими состояниями, ассоциированными с гиперпролактинемией.

Применение препарата Достинекс

Для предотвращения послеродовой лактации назначают по 1 мг однократно в первый день после родов; для подавления установившейся лактации — 0,25 мг (1/2 таблетки) каждые 12 ч в течение 2 дней.
Лечение гиперпролактинемии: Достинекс принимают 1-2 раза в неделю (например в понедельник или в понедельник и четверг). Начинать прием следует с более низких доз — 0,25 мг (1/2 таблетки) или 0,5 мг (1 таблетка) в неделю и при необходимости повышать дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышать недельную дозу следует постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией использовали дозы до 4,5 мг/нед.
Дозу 1 мг в неделю и выше следует принимать в 2 приема (или чаще) в зависимости от переносимости. При установлении дозы необходимо обследовать пациента для определения минимальной эффективной терапевтической дозы. После того как будет подобран эффективный режим дозирования, желательно регулярно (1 раз в месяц) определять уровень пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 нед лечения.

Противопоказания к применению препарата Достинекс

Повышенная чувствительность к каберголину или алкалоидам спорыньи. Наличие сведений в анамнезе о легочных, перикардиальных, ретроперикардиальных фиброзных заболеваниях. Кардиальные вальвулопатии (утолщение створок клапана, рестрикция клапана, объединение стеноз-рестрикция) подтвержденные эхокардиографией.

Побочные эффекты препарата Достинекс

Достинекс обычно хорошо переносится. При применении для предотвращения и подавления лактации наиболее часто отмечаются снижение АД, головокружение , тошнота, головная боль , бессонница, боль в животе (в большинстве случаев эти явления слабо выражены и непродолжительны). При лечении гиперпролактинемии наиболее часто отмечаются тошнота, головная боль , снижение АД, головокружение , боль в животе, диспепсические явления, гастрит, общая слабость, запор, болезненность молочных желез , приливы жара к лицу, депрессия , парестезии. Обычно эти симптомы умеренно или слабо выражены, появляются в течение первых 2 нед приема и в дальнейшем проходят самостоятельно. При отмене Достинекса нежелательные реакции исчезают в течение нескольких дней. Побочные эффекты препарата дозозависимы. В случае развития выраженных или непрекращающихся побочных эффектов необходимо временное снижение дозы с последующим постепенным ее повышением (например на 0,25 мг/нед в течение 2 нед).

Особые указания по применению препарата Достинекс

Общие.
Как и другие алкалоиды спорыньи, Достинекс с осторожностью применяется у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвой желудка или желудочно-кишечными кровотечениями, или с тяжелыми психическими заболеваниями в анамнезе.
Печеночная недостаточность.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые продолжительное время применяют Достинекс, необходимо применять наиболее низкие дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh класс C), которые применяли однократную дозу 1 мг наблюдается повышения AUC в отличие от здоровых лиц и пациентов с легкими формами печеночной недостаточности.
Постуральна гипотензия.
В период применения Достинекса у пациентов наблюдалась постуральная гипотензіия. Поэтому нужно с осторожностью применять его с препаратами, которые снижают АД.
Фиброзы/вальвулопатии.
Были зафиксированы случаи возникновения плеврального выпота/легочного фиброза и вальвулопатии у пациентов, которые применяли производные спорыньи, в том числе и при продолжительном применении каберголина. Некоторые случаи касались пациентов, которые раньше применяли агонисты допамина. Поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам, у которых на данный момент клинические симптомы (или наличие их в анамнезе) респираторных и сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с фиброзом тканей. Известно, что у пациентов, которые применяли Достинекс, возможно появление плеврального эксудата или фиброза, на фоне повышения СОЭ . При немотивированном повышении СОЭ пациентам рекомендовано рентгенологическое обследование легких. Определение уровня сывороточного креатинина также может быть использовано, как вспомогательный метод в диагностике фиброзных заболеваний.
Прекращение применения каберголина в случае возникновения плеврального випота, легочного фиброза или вальвулопатии приводит к регрессии клинических симптомов.
К началу лечения каберголином всем пациентам рекомендовано пройти кардиологическое обследование, включая эхокардиограмму, для оценки наличия латентных форм патологий клапанов сердца. В дальнейшем рекомендовано регулярно проводить клиническую диагностику для мониторинга развития заболеваний клапанов или фиброза (физикальное обследование, рентгенография, эхокардиография, КТ-сканирование).
Нарушение сна/внезапное засыпание.
Применение каберголина служит причиной сонливости. Агонисты допамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона . В случае появления таких случаев необходимо снизить дозу или прекратить лечение.
Предупреждение/угнетение физиологической лактации.
По аналогии с другими препаратами рожек, Достинекс могут применять больные гипертензией, вызванную беременностью преэклампсию или послеродовую гипертензию, только в случае, когда польза от применения препарата преобладает возможный риск. Разовая доза 0,25 мг Достинекса не должна превышать у женщин в период послеродовой лактации (в случае ее угнетения) для предотвращения постуральной гипертензии.
Лечение гиперпролактинемии.
Перед началом лечения гиперпролактинемии Достинексом нужно провести диагностику гипофиза . Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 нед на протяжении периода аменореи и после каждого восстановления менструаций, если их задержка составляет больше 3 дней. Женщинам рекомендуется применять средства механической контрацепции на протяжении терапии Достинексом и после его отмены до возвращения ановуляции. Женщины, которые беременели, должны постоянно наблюдаться относительно появления симптомов увеличения гипофиза , поскольку возможно восстановление клинических проявлений опухоли гипофиза .
Психические растройства.
У пациентов, которые применяют антагонисты допаминовых рецепторов, в том числе и Достинекс, фиксировались случаи развития патологической склонности к азартным играм, увеличению либидо и гиперсексуальность. Обычно эти эффекты обратимы после прекращения терапии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациенты, которые применяют каберголин и склонны к сонливости, должны быть проинформированы о необходимости воздержаться от управления автомобилем или работы, которые требует повышенного внимания, за исключением пациентов, которые способны преодолеть случаи сонливости, в связи с тем, что это может привести к получению серьезных травм или даже смерти пациента или окружающих.

Взаимодействия препарата Достинекс

Не отмечено взаимодействия при сопутствующей терапии метилэргоновина малеатом в ранние сроки беременности. Несмотря на то что данные о взаимодействии Достинекса с другими алкалоидами спорыньи отсутствуют, одновременное назначение этих препаратов на протяжении продолжительного времени не рекомендуется. Поскольку эффект Достинекса реализуется путем прямой стимуляции допаминових рецепторов, не рекомендуется одновременное назначение антагонистов допамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), поскольку это может уменьшить клиническую эффективность Достинекса.
При приеме Достинекса может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому Достинекс следует с осторожностью назначать одновременно с другими лекарственными средствами, снижающими АД.

Передозировка препарата Достинекс, симптомы и лечение

При случайном приеме препарата в очень высоких дозах возможны тошнота, рвота, диспепсические явления, артериальная гипотензия, нарушение сознания (психоз, галлюцинации). В случае передозировки проводят общие мероприятия по удалению невсосавшегося препарата и при необходимости поддержанию нормального уровня АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Условия хранения препарата Достинекс

При комнатной температуре (до 25 °С).

Список аптек, где можно купить Достинекс:

Санкт-Петербург