Ползите и вредите от антихистамините. Какво представляват антихистамините с прости думи: класически формулировки и антиалергични лекарства от ново поколение Курс на антихистамини

Въпрос: Може ли антиалергичните антихистамини да бъдат вредни за човек, ако се приемат последователно?

Отговор: По-добре е да преминете тестове за алергени на машината "Imedis Expert", и освен това изключва контактите с идентифицирани тест за биорезонанс алергени. Също така, ако е възможно, той се лекува от биорезонансен терапевт и дълги години приема хомеопатични и биорезонансни лекарства, предписани по време на лечението с биорезонансна терапия, както и в случай на обостряния или в алергичния сезон, приема антихистамини от ново поколение, избрано чрез тест за биорезонанс или махало.

Трябва да пиете антихистамини от ново поколение веднъж на ден, докато симптомите на алергия изчезнат. Ако контактът с алергена не може да бъде избегнат, тогава ще трябва да приемате антихистамин (антиалергично лекарство) всеки ден, няма къде да отидете от това, уви. При контакт с алерген без антиалергично лекарство може да се развие тежка алергична реакция, която от своя страна да доведе до смърт, кома, а алергията може да се превърне и в астма.

Има хора, които живеят от нови поколения антихистамини и от нищо друго.

Разбира се, хапчетата не са бонбони и антихистамините не са изключение. В състояние на реакция не се опитвайте да правите без тях. Алергените ще трябва да бъдат премахнати от полето на тялото навреме и тогава може да е твърде късно.

Антихистамини

Антихистамините са група лекарства, чийто принцип се основава на факта, че те блокират Н1 и Н2-хистаминовите рецептори. Това блокиране помага да се намали реакцията на човешкото тяло със специален невротрансмитер хистамин. За какво се използват тези лекарства? Лекарите ги предписват по време на алергични реакции. Притежавайки добър противосърбежен, антиспастичен, антисеротонинов и локален анестетичен ефект, антихистамините са отлични при алергии, а също така ефективно предотвратяват бронхоспазъм, причинен от хистамин.

В съответствие с времето на изобретението и пускането на пазара, цялото разнообразие от алергични продукти се класифицира на няколко нива. Антихистамините се класифицират в лекарства от първо, второ, трето и четвърто поколение. Лекарствата, включени във всяко поколение, имат свои специфични характеристики и свойства. Класификацията им се основава на продължителността на антихистаминовия ефект, противопоказанията и страничните ефекти. Лекарството, необходимо за лечение, трябва да бъде избрано въз основа на характеристиките на всеки конкретен случай на заболяването.

Поколения антихистамини

Антихистамини от първо поколение

Лекарствата от първо (първо) поколение включват успокоителни лекарства. Те работят на ниво H-1 рецептор. Продължителността на тяхното действие е от четири до пет часа, след този период ще е необходимо да се вземе нова доза от лекарството и дозата трябва да е достатъчно голяма. Успокоителните антихистамини, въпреки силния им ефект, имат няколко недостатъка. Например, те могат да провокират сухота в устата, разширени зеници, замъглено зрение.

Може да се появи сънливост и намален тонус, което означава, че е невъзможно да се приемат тези лекарства по време на шофиране на кола и други дейности, които изискват висока концентрация на внимание. Те също така засилват ефекта на други успокоителни, приспивателни и болкоуспокояващи. Ефектът върху организма на алкохол, смесен с успокоителни, също се засилва. Повечето антихистамини от първо поколение се използват взаимозаменяемо.

Използването им е препоръчително в случай на алергични проблеми с дихателната система, например при кашлица или запушване на носа. Струва си да се обърне внимание на факта, че антихистамините от първо поколение са добри в борбата с кашлицата. Това прави препоръчително използването им при бронхит.

Те ще бъдат полезни и на тези хора, които страдат от хронични заболявания, свързани с затруднено дишане. Използването им е доста ефективно при бронхиална астма. Те също могат да имат доста добър ефект при лечението на остри алергични реакции. Така например, тяхното използване ще бъде подходящо за уртикария. Най-често срещаните сред тях са:

супрастин

димедрол

диазолин

тавегил

Перитол, пиполфен и фенкарол също са често срещани на пазара.

Антихистамини от второ поколение

Лекарствата от второ (второ) поколение се наричат \u200b\u200bнеседативни. Те нямат толкова много странични ефекти, колкото антихистамините от първо поколение. Това са лекарства, които не причиняват сънливост или намаляват мозъчната активност, а също така нямат холинотични ефекти. Добър ефект дава използването им при сърбеж по кожата и алергични обриви.

Техният съществен недостатък обаче е кардиотоксичният ефект, който тези лекарства могат да причинят. Следователно неседативните лекарства се предписват само амбулаторно. В никакъв случай не трябва да ги приемат хора, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система. Най-често срещаните неседативни лекарства са:

трексил

хисталонг

зодак

semprex

фенистил

кларитин

Антихистамини от трето поколение

Антихистамините от 3-то (трето) поколение също се наричат \u200b\u200bиначе активни метаболити. Те имат силни антихистаминови свойства и практически нямат противопоказания. Стандартният набор от тези лекарства включва:

цетрин

zyrtec

телфаст

Тези лекарства нямат кардиотоксичния ефект, който имат лекарствата от второ поколение. Използването им има положителен ефект при астма и остри алергични реакции. Те са ефективни и при лечението на дерматологични заболявания. Доста често антихистамините от трето поколение се предписват от лекарите при псориазис.

Лекарствата от ново поколение са най-ефективните и безвредни антихистамини. Те не предизвикват пристрастяване, безопасни са за сърдечно-съдовата система и имат дълъг период на действие. Те принадлежат към четвъртото поколение антихистамини.

Антихистамини от четвърто поколение

Препаратите от 4-то (четвърто) поколение имат малък списък от противопоказания, които основно включват бременност и детство, но въпреки това си струва да прочетете инструкциите и да се консултирате със специалист преди започване на лечението. Тези лекарства включват:

левоцетиризин

деслоратадин

фексофенадин

На тяхна основа се произвеждат повече лекарства, които при необходимост могат да бъдат закупени в аптеката. Те включват erius, xizal, lordestin и telfast.

Форми на освобождаване на антихистамини

Има няколко форми на освобождаване на лекарства, които блокират хистаминовите рецептори. В повечето случаи таблетките и капсулите са най-удобният тип за употреба. На рафтовете на аптеките обаче можете да намерите и антихистамини в ампули, супозитории, капки и дори сиропи. Действието на всеки от тях е уникално, така че само лекар може да ви помогне да изберете най-подходящата форма на медикаменти.

Лечение на деца с антихистамини

Както знаете, децата са по-податливи на алергични заболявания, отколкото възрастните. Квалифициран алерголог трябва да подбира и предписва лекарства за деца. Много от тях в списъка на техните противопоказания са на възраст на детето, поради което, ако е необходимо, от прилагането до изготвянето на курс на лечение, е необходимо да се подхожда особено внимателно. Детските организми могат да реагират доста остро на ефектите на лекарството, поради което благосъстоянието на детето по време на периода на тяхното използване трябва да се наблюдава много внимателно. В случай на проява на нежелани реакции, приемането на лекарството трябва да бъде спряно незабавно и да се консултирате с лекар.

За лечение на деца са подходящи както донякъде остарели лекарства, така и по-модерни. Лекарствата, които са част от първото поколение, се използват главно за спешно облекчаване на остри симптоми на алергия. По време на продължителна употреба обикновено се използват по-модерни средства.

Антихистамините обикновено не се предлагат в специални „бебешки“ форми. За лечение на деца се използват същите лекарства като за възрастни, но в по-малки дози. Лекарства като zyrtec и ketotifen обикновено се предписват от момента, в който детето навърши шест месеца, всички останали от двегодишна възраст. Не забравяйте да наблюдавате лекарствата на детето си.

В случай на заболяване на малко дете, изборът на антихистамини става много по-сложен. За новородени могат да бъдат подходящи лекарства, които имат лек седативен ефект, т.е. лекарства от първо поколение. Най-често използваният при лечението на много малки деца е супрастин. Безопасен е за бебета и по-големи деца, както и за кърмачки и бременни жени. В зависимост от заболяването и състоянието на тялото на детето, лекарят може да му предпише да приема тавегил или Фенкарол, а в случай на алергична кожна реакция - антихистаминов крем. За кърмачета са подходящи същите лекарства, както за новородени.

Антихистамини по време на бременност и кърмене

Поради увеличеното производство на кортизол в женското тяло, алергиите по време на раждането на дете са доста редки, но въпреки това някои жени все още се сблъскват с това нещастие. По време на бременност приемът на абсолютно всички лекарства трябва да бъде съгласуван с Вашия лекар. Това се отнася и за лекарства за алергии, които имат доста широк спектър от странични ефекти и могат да навредят на детето. Използването на антихистамини е строго забранено през първия триместър на бременността; през втория и третия триместър те могат да се консумират, като се спазват необходимите предпазни мерки.

Неволното поглъщане на лекарството в тялото на детето е възможно не само по време на бременност, но и по време на кърмене. По време на кърмене употребата на антихистамини е изключително нежелана и се предписва само в най-неотложните случаи. Въпросът какви средства ще използва кърмещата жена може да бъде решен само от лекар. Дори най-новите и модерни лекарства могат да причинят непоправима вреда, така че в никакъв случай не се самолекувайте, като храните бебето си с млякото си.

Странични ефекти на антихистамините

Както бе споменато по-рано, тялото на всеки човек е индивидуално и само специалист може да избере правилното средство за лечение. Приемът на лекарства, които не са подходящи за човек и нарушение на дозировката, може сериозно да навреди на здравето. Вредата от антихистамините може да се прояви, в допълнение към обичайните за тях странични ефекти, като сънливост, хрема и кашлица в нарушение на времето за овулация при жените, появата на алергичен оток и астма. Затова не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, преди да започнете да пиете лекарството, и стриктно спазвайте препоръките за приемането му.

Алергични лекарства, антихистамини

Как действат антихистамините

Антихистамини от "старото" и "новото" поколение

Каква е разликата между 1-во, 2-ро и 3-то поколение антихистамини

Основи на лекарствената терапия

Има такова вещество - хистамин. Той се освобождава по време на алергична реакция и е отговорен за развитието на лоши симптоми: от кожни прояви до много тежки животозастрашаващи реакции като анафилактичен шок. Ето защо се наричат \u200b\u200bантиалергични лекарства Антихистамини.

Те блокират хистаминовите рецептори и по този начин спират развитието на симптоми на алергия.

В зависимост от вида на реакцията се предписват антихистамини в инжекции (за тежки форми) и вътре (за по-леки форми). Това е разбираемо: ако инжектираме лекарство с интрамускулна или интравенозна инжекция, то незабавно попада в кръвта и започва да действа. И ако пием това лекарство, трябва да мине време, преди активното вещество да се абсорбира в кръвта от стомашно-чревния тракт.

Всички лекарства за алергии могат да бъдат разделени на няколко групи:

1. Симптоматични лекарства.

2. Лекарства за лечение на хронично алергично възпаление в засегнатия орган.

3. Лекарства за локална терапия.

Симптоматичните лекарства имат за цел да облекчат хода на алергичните заболявания. Водещото място сред тях принадлежи на лекарства, наречени антихистамини.

Тези средства противодействат на вредните ефекти на основния медиатор на алергични реакции, хистамин. Днес лекарите са въоръжени с три поколения антихистамини, които се различават по своите характеристики.

Изборът на антихистамини се извършва индивидуално, като се отчита естеството на хранителните алергии, възрастта на детето и естеството на съпътстващите заболявания. Симптоматичните лекарства също включват, например, бронходилататори. Те се използват при атаки на бронхиална астма.

Антихистамините за лечение на хронично алергично възпаление в засегнатия орган се разделят на нехормонални и хормонални. Последните лекарства са по-мощни и ефективни.

Предписването на лекарства от тази група се извършва в зависимост от клиничните прояви на хранителна алергия, тежестта на заболяването, възрастта на детето. Трябва да се помни, че тези лекарства обикновено са ефективни само при продължителна редовна употреба.

Трябва да се помни, че лекарствената терапия при хранителни алергии е дълъг процес, трябва търпеливо и упорито да следвате медицинските препоръки.

Трябва също така да се помни, че някои лечения за хранителни алергии са абсолютно противопоказани и могат да навредят на детето. Така че, при хранителни алергии, лечението с билки и много традиционни лекарства е противопоказано, а психотерапията и рефлексотерапията, в допълнение към биорезонансното лечение, нямат почти никакъв значителен ефект.

Лечението с билки и препарати на тяхна основа увеличава риска от развитие на алергия към полени в бъдеще. Същата „услуга“ може да бъде предоставена от биологично активни добавки, които често съдържат растителни компоненти.

Антихистамините са стандартна терапия за атопичен дерматит. Те се използват като допълнение към външно лечение при силен сърбеж и придружаващи обриви.

Антихистамините се разделят на три поколения:

средства от 1-во „старо“ поколение;

средства от 2-ро и 3-то поколение („ново“ поколение).

Антихистамини от 1-во "старо" поколение

Антихистамините от първо поколение се използват по-често за лечение на остри реакции, при лечение на сърбящи алергични дерматози. Повечето от тях се предлагат в разтвори в ампули, но има форми в таблетки, сиропи и прахове.

Антихистамини от 1-во "старо" поколение (орални форми)

Хлоропирамин, Клемастин, Диметинден, Квифенадин, Хифенадин, Мебхидролин, Кетотифен.

Недостатъци на антихистамините от по-старо поколение:

Непълна комуникация с Н1 рецептори, в резултат на което се изискват относително високи дози;

Кратка продължителност на действие - приемане няколко пъти на ден

Развитие на пристрастяване - необходимо е да се редуват лекарства от различни групи на всеки 10-14 дни

Седативен и хипнотичен ефект

Антихистамини от 2-ро и 3-то "ново" поколение

Лоратодин, Цитеризин, Фексофенадин, Деслоратадин.

В момента при лечението на атопичен дерматит широко се използват антихистамини от "новото", тоест 2-ро и 3-то поколение.

Антихистамините от 2-ро и 3-то поколение се използват за основна и антирецидивна терапия.

Антихистамините от "новото" поколение нямат седативен и хипнотичен ефект. Те имат селективен ефект, причинявайки само блокадата на Н1-хистаминовите рецептори. Продължителността на тяхното действие е до 24 часа, така че повечето от тези лекарства се предписват веднъж на ден.

След прием на повечето антихистамини, остатъчният им ефект може да продължи една седмица след прекратяване (това обстоятелство трябва да се вземе предвид при провеждане на алергичен преглед). Съществена разлика между антихистамините от "новото" поколение е, че те имат не само Н1-блокиращо действие, но и антиалергични и противовъзпалителни ефекти.

Ако се нуждаете от продължителна употреба, използвайте антихистамини само от "новото" поколение

Липсата на нежелани странични ефекти, присъщи на първите антихистамини, дава възможност значително да се разшири списъкът с показания за назначаването на съвременни Н1 антагонисти.

Предимства на антихистамините от 2-ро поколение спрямо 1-во поколение:

Бързо начало на действие (от 30 минути - остри случаи);

Възможността за прием по всяко време на деня (включително сутрин) добра абсорбция от храносмилателния тракт; възможност за употреба при малки деца; голяма продължителност на антихистаминовия ефект (до 24 часа), което позволява приема на лекарство веднъж дневно.

Липса на блокада на други видове рецептори

Липса на проникване през кръвно-мозъчната бариера при терапевтични дози

Липса на връзка с приема на храна

Без пристрастяване, дори при продължителна употреба (3 до 6 месеца)

Почти пълно отсъствие на странични ефекти, свързани с ефекти върху нервната и сърдечно-съдовата системи.

Използването на антихистамини при лечението на деца с атопичен дерматит.

След една година на децата обикновено се предписват лекарства от ново поколение.

Лекарствата от „новото“ поколение, които са одобрени за употреба при деца на възраст от 6 месеца, са антихистамини на основата на цетиризин (родово активно вещество).

ВАКСИНАЦИЯ

Тъй като алергията е имунно разстройство, алергичният ринит и бронхиалната астма могат да бъдат лекувани с ваксини от алергени, към които детето е чувствително. Показанията за ваксинация се определят въз основа на резултатите от кожни тестове с алергени.

Ваксината се прилага подкожно по специална схема или се заравя под езика. Това лечение е приложимо само при деца над 5-годишна възраст и трябва да се извършва от алерголог.

И накрая, най-интересният въпрос: Алергичните лекарства причиняват ли алергии? Да! Няма да навлизаме в техническите подробности на сложните механизми, които могат да доведат до такова развитие на събитията.

Нека просто кажем, че алергията към антихистамини е изключително рядка, но се случва. Изходът е само един - да смените лекарството.

Антихистамините са група лекарства, които конкурентно блокират хистаминовите рецептори в организма, което води до инхибиране на медиираните от тях ефекти.

Хистаминът е невротрансмитер, който може да повлияе на дихателните пътища (причинява подуване на носната лигавица, бронхоспазъм), кожата (сърбеж, мехури-хиперемична реакция), стомашно-чревния тракт (чревни колики, стимулиране на стомашната секреция), сърдечно-съдовата система (разширяване на капилярните съдове) , повишена съдова пропускливост, хипотония, сърдечни аритмии), гладки мускули.

Засилването на неговото влияние причинява алергични реакции, поради което антихистамините се използват за борба с проявите на алергии. Друга област на приложението им е симптоматична терапия / елиминиране на симптомите при настинки.

Понастоящем има три групи лекарства (според рецепторите, които те блокират):

H1 блокери - използват се при лечението на алергични заболявания.

H2 блокери - използва се при лечение на стомашни заболявания (спомагат за намаляване на стомашната секреция).

H3 блокери - използват се при лечението на неврологични заболявания.

Сред тях цетрин (цетиризин), фенкарол (хифенадин), дифенхидрамин, клемастин, супрастин спират емисията (например кромоглициева киселина) или действието (като дифенхидрамин) на хистамини.

Предлага се под формата на таблетки, назален спрей, капки, включително капки за очи, разтвор в ампули за интрамускулно приложение (обикновено за спешна терапия).

Има няколко поколения антихистамини. С всяко поколение броят и силата на страничните ефекти и вероятността от пристрастяване намаляват, а продължителността на действието се увеличава.

Първо поколение

Преди да купите лекарство - парацетамол, ибупрофен, антиалергични (антихистамини) лекарства, лекарства срещу настинка и настинка, трябва да знаете:

Парацетамол

Обезболяващо, антипиретично, противовъзпалително средство. Активното вещество е параацетаминофенол, на базата на който се произвеждат много други подобни лекарства в различни страни, като ацетаминофен, панадол, ефералган, миалгин, парамол, пиларен и др.

Полза. По своето действие парацетамолът в много отношения е подобен на аспирина, но има по-слабо изразени странични ефекти. Той не намалява вискозитета на кръвта, така че е безопасно да се използва при подготовка за и след операция.

По-малко вероятно е да причини алергични реакции от аспирина и по-малко дразнещо за стомаха. Парацетамолът е част от много комбинирани лекарства в комбинация с аспирин, аналгин, кофеин и др. Произвежда се под формата на таблетки, капсули, смеси, сироп, „ефервесцентни“ прахове (Panadol, Panadon).

Потенциална вреда.В комбинация с алкохол може да увреди и дори да унищожи черния дроб. Следователно, подобно на аспирина, е опасно да се приема от хора, които редовно пият алкохол. Парацетамолът влияе неблагоприятно на черния дроб и в случай на нарушение на скоростта на приема му (в случай на предозиране).

Изход. Приемайте не повече от 2 g на ден (4 таблетки от 500 mg) - Хората, които пият алкохол ежедневно, трябва да спрат да приемат парацетамол.

Ибупрофен

Има аналгетични и противовъзпалителни ефекти. Ибупрофенът е активна съставка в лекарства като бруфен, артрил, Адвил, напроксен и др. Тези лекарства са химически идентични, но се различават по продължителността на терапевтичния ефект.

Полза... Те помагат при висока температура, при мускулни и ставни болки (ревматоиден артрит, артроза и др.)

Потенциална вреда.Ако тялото е силно дехидратирано в резултат на тежка физическа работа, топлина или прием на диуретици (диуретици), тогава ибупрофенът може да повлияе неблагоприятно на бъбреците. Рискът от увреждане на бъбреците се увеличава при редовна употреба на ибупрофен.

Дългосрочната употреба на ибупрофен е опасна за стомаха. При хора, които редовно пият алкохол, приемът на ибупрофен може да повлияе на черния дроб.

Изход. Опитайте се да не дехидратирате тялото. Когато приемате ибупрофен, трябва да наблюдавате бъбречната функция. В никакъв случай не трябва да превишавате допустимия дневен прием (6 200 mg ибупрофен таблетки или 2 220 mg напроксен таблетки).

Антиалергични (антихистамини) лекарства

Препаратите от тази група са предназначени за хора, страдащи от сенна хрема (сенна хрема), астма, уртикария или други алергични заболявания.

Полза. Те облекчават хрема, кихане, болки в гърлото, пристъпи на кашлица и задушаване, непоносим сърбеж и други симптоми на тези заболявания.

Потенциална вреда. Повечето от често срещаните лекарства в тази група, като супрастин, тавегил, дифенхидрамин, задитен, перитол и др., Имат седативен ефект, тоест причиняват сънливост, инхибиране на реакциите и обща слабост. Поради това е опасно да ги заведете до шофьори на автомобили, пилоти, оператори, диспечери и т.н., тоест хора, които изискват постоянно внимание и бърза реакция в трудни ситуации.

Изход. За да избегнете риска, трябва да приемате антихистамини от ново поколение, които не причиняват сънливост и инхибиране на реакции, като кларитин, кестин, които действат 12-24 часа. Успокоителните антихистамини се приемат най-добре следобед и през нощта.

Лекарства срещу настинка

Ефектът на лекарства като санорин, нафтизин, галазолин, отривин и др. Е, че те свиват кръвоносните съдове в подутата лигавица на носните проходи, в резултат на което самите носни проходи се разширяват.

Полза. При настинка хремата отслабва или спира, дишането през носа се възстановява и главоболието преминава.

Потенциална вреда. При прием на тези лекарства кръвоносните съдове не само в носа се стесняват, в резултат на което кръвното налягане може да се повиши при пациенти с хипертония.

Това е особено опасно за пациентите с хипертония, тъй като лекарствата, които приемат за понижаване на кръвното налягане, ще бъдат неефективни. Освен това лекарствата от тази група са опасни за тези, които приемат антидепресанти като пиразидол, пирлиндол, ниаламид.

Изход. За хора с хипертония лекарствата срещу настинка могат да се приемат само под контрол на кръвното налягане. В случай на повишено налягане, дозата на антихипертензивните лекарства трябва да се увеличи.

Пациенти с депресия, приемащи изброените антидепресанти или други подобни, са противопоказани в тази група.

Комплексни препарати за настинки, използвани от антихистамини

Сред сложните лекарства против настинка, като Askofen, Citramon, Sedalgin, Alkaseltzer Plus, Bicarminth и др., Са особено известни.

Полза. Те помагат да се отървете едновременно от различни симптоми на заболяването: от кашлица, хрема, болка, треска, алергични прояви.

Потенциална вреда. При прием на сложни лекарства доста често се допуска т. Нар. „Непредвидено предозиране“.

Това се случва, когато при силна настинка или главоболие, за да се повиши ефективността на лечението, към приема на аспирин се добавя и сложен студен препарат, съдържащ аспирин. В резултат на това язвената болест може да се влоши или дори да се появи стомашно кървене.

Ако с алергичен ринит в допълнение към супрастин приемате и сложен препарат, съдържащ антихистамин, тогава всичко заедно ще действа като силно хапче за сън. Понякога чернодробните нарушения са свързани с подобно предозиране на парацетамол или ибупрофен.

Изход. Преди да вземете сложно лекарство за настинка, трябва внимателно да прочетете неговия състав, посочен на опаковката или в листовката, и не приемайте отделно онези лекарства, които са включени в него.

Антиалергични лекарства за деца: характеристики, принцип на действие, ползи и вреди

Диазолин (мебхидролин);

Перитол (ципрохептадин).

По принцип ефективността на горните лекарства е потвърдена от дългогодишния опит при употреба, но същият опит показва цял куп странични ефекти:

Всички тези лекарства в по-голяма или по-малка степен засягат централната нервна система, като осигуряват седативен и хипнотичен ефект.

Класическите антихистамини изсушават лигавиците. Сухота в устата, вискозитет на храчките в белите дробове (което е особено опасно при ARVI, тъй като сериозно увеличава риска от развитие на пневмония) - не оказва най-добър ефект върху състоянието на детето.

Едновременното приемане на антиалергични лекарства от първо поколение с други лекарства засилва ефекта на последното. И така, антипиретичните, аналгетичните, хипнотичните ефекти се засилват. Особено опасна е комбинацията от антихистамини с други лекарства, които активно влияят върху функционирането на централната нервна система. В този случай е възможно развитието на странични ефекти, включително припадък. Комбинацията с алкохолни напитки е крайно нежелана.

Действието на такива лекарства, макар и ефективно, е ограничено до 2-3 часа (някои работят до 6 часа).

Не без, разбира се, плюсове. Първо, антихистамините от първо поколение са относително достъпни, и второ, те са чудесни за краткосрочно лечение на алергии. Тоест, ако например детето е изяло прекомерно количество шоколад и се изисква краткосрочен прием на антихистамин, можете спокойно да използвате същия Tavegil или Fenkarol.

Повечето от лекарствата за алергии от първо поколение са забранени да се приемат от кърмещи майки; могат да се използват само техните местни форми - мехлем, крем, спрей. Изключение правят Suprastin и Fenkarol (от три месеца на бременността). Всяко лекарство има своя характерна черта, която е важно да се вземе предвид при съставянето на режим на лечение. Така че, не е препоръчително за дете, склонно към запек, да използва Tavegil; на дете, страдащо от стомашно-чревни заболявания, е забранено да приема Suprastin; и деца с нарушена чернодробна функция трябва да бъдат внимателни с употребата на Fenkarol.

За бебета до една година приемът на антиалергични лекарства от първо поколение е нежелан. За най-малките има по-модерни лекарства, които са практически безопасни и много ефективни.

Принципите на действие на антихистамините, второ поколение върху тялото на детето

Несъмнено предимство на антиалергичните лекарства от второ и трето поколение е отсъствието или минимизирането на седативен, хипнотичен, инхибиторен ефект върху ЦНС.

Освен това те имат редица други предимства: те не проникват през фетоплацентарната бариера (т.е. такива лекарства могат да се използват по време на бременност);

не изсушавайте лигавиците;

не влияят върху умствената и физическата активност на детето;

имат бърз и дългосрочен (до 24 часа) терапевтичен ефект - една таблетка е достатъчна, за да забравите за симптомите на алергия за целия ден;

в допълнение към антиалергичните, те имат антиеметични, противоязвени и други ефекти (някои лекарства); не намалявайте тяхната ефективност при продължителна употреба.

Може би единственият недостатък на антиалергичните лекарства от второ поколение е способността им да имат отрицателен ефект върху сърдечно-съдовата система на децата. Поради възможния кардиотоксичен ефект, използването на такива лекарства не се препоръчва за деца с различни патологии на сърцето и кръвоносните съдове.

Сред най-изявените представители на второто поколение:

Кларитин (лоратидин);

Лечение на алергии, антихистамини

Diazolin dragee 50mg No20

Раздел Диазолин. 100mg №10

Супрастин (хлоропирамин) е един от най-широко използваните успокоителни антихистамини. Има значително антихистаминно действие, периферно антихолинергично и умерено спазмолитично действие.

Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и многогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Квинке, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж с различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Не се натрупва в кръвен серум, поради което не причинява предозиране при продължителна употреба. Ефектът се проявява бързо, но краткосрочен; за да се увеличи продължителността, той се комбинира с неседатиращи H1-блокери.

Инжекция Suprastin 2% 1ml amp. № 5 (Egis, Унгария)

Раздел Suprastin. 25 mg № 20 (Egis, Унгария)

Хлоропирамин g / x раздел. 25 mg № 40

Tavegil (Clemastine) е високоефективен антихистамин, подобен по ефект на дифенхидрамин. Той има висока антихолинергична активност, но прониква през кръвно-мозъчната бариера в по-малка степен.

В инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство при анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Тавегилът обаче е и алергичен.

Перитолът (ципрохептадин), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. Често се използва при някои форми на мигрена и повишава апетита.

Перитол сироп 2 mg / 5 ml 100 ml (Egis, Унгария)

Раздел Перитол. 4 mg № 20 (Egis, Унгария)

Пиполфен (прометазин) - изразен ефект върху централната нервна система, използва се като антиеметик и за усилване на анестезия.

Pipolfen д-р. 25 mg № 20 (Egis, Унгария)

Pipolfen инжекционен разтвор 50mg 2ml amp.№10 (Egis, Унгария)

Раздел дипразин. 25mg №20

Фенкарол (кифенадин) - има по-малко антихистаминна активност от дифенхидрамина, но също така се характеризира с по-малко проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниска тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкаролът не само блокира хистаминовите Н1 рецептори, но също така намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва при развитие на пристрастяване към други успокоителни антихистамини.

Раздел Fenkarol. 25 mg № 20 (Латвия)

Антихистамини от второ поколение (не успокояващи).

За разлика от първото поколение, те нямат почти никакви седативни и антихолинергични ефекти, не проникват през кръвно-мозъчната бариера, не намаляват умствената и физическата активност, не се адсорбират с храна в стомашно-чревния тракт, имат висок афинитет към H1-рецепторите, и имат бърз терапевтичен ефект ... При тях обаче кардиотоксичният ефект се отбелязва в различна степен; когато се приемат, е необходимо постоянно наблюдение на сърдечната дейност (предписва се амбулаторно). Те не трябва да се приемат от пациенти с нарушения на сърдечно-съдовата система, пациенти в напреднала възраст.

Ефектът настъпва бързо и за по-дълго време (забавено елиминиране).

При използване на лекарства в терапевтични дози се наблюдава минимален седативен ефект. Някои особено чувствителни индивиди могат да получат умерена сънливост, която не изисква прекратяване на лечението.

Липса на тахифилаксия (намаляване на антихистаминовата активност) при продължителна употреба.

Кардиотоксичният ефект възниква от способността да се блокират калиевите канали на сърдечния мускул, рискът от кардиотоксичен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с противогъбични средства (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин), и пароксетин, както и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.

Няма парентерални форми, а само ентерални и локални дозирани форми.

Най-често срещаните антихистамини от второ поколение са:

Trexil (терфенадин) е първият антихистамин от второто поколение, няма депресиращ ефект върху централната нервна система, но със значителен кардиотоксичен ефект и повишена способност да причинява фатални аритмии.

Раздел Trexil. 60 mg № 100 (Ранбакси, Индия)

Хисталонг (астемизол) е едно от най-дългодействащите лекарства в групата (до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с Н1 рецептори. На практика няма седативен ефект, не взаимодейства с алкохола.

Той е ефективен при хронични алергични заболявания; при остър процес използването му е непрактично. Но рискът от развитие на сериозни нарушения на сърдечния ритъм, понякога фатални, се увеличава. Поради тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.

Раздел Astemizole. 10mg №10

Раздел Histalong. 10 mg № 20 (Индия)

Semprex (акривастин) е лекарство с висока антихистаминна активност с минимално седативно и антихолинергично действие. Терапевтичният ефект се постига бързо, но краткосрочно.

Капачки Semprex. 8 mg # 24 (GlaxoWellcome, Великобритания)

Фенистил (диментенден) е най-близо до антихистамините от първо поколение, но се различава от тях със значително по-слабо изразен седативен ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действие от лекарствата от първо поколение. Има гел за външно приложение.

Кларитин (лоратадин) е едно от най-продаваните лекарства от второ поколение. Неговата антихистаминна активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване с периферните Н1 рецептори.

Няма седативен ефект, не засилва ефекта на алкохола. Практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект. Може да се приема от шофьори, деца от 1 година.

Claritin сироп 5 mg / 5 ml 120 ml (Schering-Plough, САЩ)

Раздел Claritin. 10 mg № 10 (Schering-Plough, САЩ)

Loratadin tab. 10mg №10

Раздел Agistam. 10mg №12

Антихистамини от трето поколение (метаболити).

Те са активни метаболити на антихистамини от второ поколение. Те нямат седативен и кардиотоксичен ефект. В тази връзка лекарствата са одобрени за употреба от лица, чиято дейност изисква повишено внимание.

Zyrtec, цетрин (цетиризин) е силно селективен блокер на периферните Н1 рецептори. Цетиризин почти не се метаболизира в организма, скоростта на екскрецията му зависи от бъбречната функция. Той прониква добре в кожата и е ефективен при лечение на кожни алергии.

Ефектът се проявява 2 часа след поглъщане и продължава 24 часа. Те нямат седативен и кардиотоксичен ефект в терапевтични дози. Предписва се с повишено внимание в случай на нарушена бъбречна функция.

Раздел Cetrin. 10 mg № 20 (лаборатории на д-р Реди, Индия)

Telfast (фексофенадин) е метаболит на терфенадин. Той не се метаболизира в организма, не взаимодейства с лекарства, няма седативен ефект и не влияе на психомоторната активност. Ефективно и безопасно лекарство сред антихистамините.

Раздел Телфаст. 120 mg # 10 (Hoechst Marion Roussel)

Раздел Телфаст. 180 mg № 10 (Hoechst Marion Roussel)

Антихистамини от 1-во поколение

Класификация на класическите антихистамини се изгражда въз основа на характеристиките на групата "X", комбинирана с ядро \u200b\u200bот етиламин (таблица 2).
Някои лекарства със стабилизираща мембраната антиалергична активност имат и антихистаминова активност. Тъй като тези лекарства имат някои характеристики на АХ от 1-во поколение, те са представени в този раздел (Таблица 3).

Механизъм на действие
Механизмът на действие на антихистамините се състои в блокиране на хистаминови Н1 рецептори от тях. Антихистамините, по-специално фенотиазините, блокират ефектите на хистамина като свиване на чревните и бронхиалните гладки мускули, повишена пропускливост на съдовата стена и др. В същото време тези лекарства не облекчават стимулираната от хистамин секреция на солна киселина в стомаха и индуцираните от хистамин промени в тонуса на матката.

Таблица 2. Класификация на антихистамините от първо поколение по химична структура

Химическа група	Наркотици
Етаноламини (X-кислород)	Димедрол Дименхидринат Доксиламин Клемастин Карбеноксамин Фенитолксамин Дифенилпиралин
Фенотиазини	Прометазин Диметотиазин Oxomemazine Изотипидил Тримепразин Олимазин
Етилендиамини (X-азот)	Трипленамин Пираламин Метерамин Хлоропирамин Антазолин
Алкиламини (X-въглерод)	Хлорфенирамин Дишлорфенир Бромфенирамин Трипролидин Dimetindene
Пиперазини (етиламидна група, свързана с ядро \u200b\u200bна пиперазин)	Циклизин Хидроксизин Меклозин Хлорциклизин
Пиперидини	Ципрохептадин Азатадин
Хинуклидини	Quifenadine Севифенадин

Таблица 3. Н1-антагонисти с мембраностабилизиращ ефект върху мастоцитите

Класическите Н1-антагонисти са конкурентни блокери на Н1-рецепторите, свързването им с рецепторите е бързо и обратимо, поради което за постигане на фармакологичен ефект са необходими достатъчно високи дози лекарства.
В резултат на това нежеланите ефекти на класическите антихистамини се проявяват по-често. Повечето лекарства от 1-во поколение имат краткосрочен ефект, поради което те трябва да се приемат 3 пъти на ден.

Почти всички антихистамини от 1-во поколение, в допълнение към хистамините, блокират и други рецептори, по-специално холинергичните мускаринови рецептори.

Фармакологични ефекти на антихистамините

1. поколения:
2. антихистаминово действие (блокада на Н1-хистаминовите рецептори и елиминиране на ефектите от хистамин);
3. антихолинергично действие (намаляване на екзокринната секреция, повишен вискозитет на секретите);
4. централна антихолинергична активност (седативен, хипнотичен ефект);
5. засилено действие на депресантите на ЦНС;
6. усилване на ефектите на катехоламините (колебания в кръвното налягане);
7. локално анестетично действие.

Някои лекарства имат антисеротонин (пиперидини) и антидопамин (фенотиазини) активност. Лекарствата с фенотиазин могат да блокират α-адренергичните рецептори. Някои антихистамини проявяват свойствата на местните анестетици, имат стабилизиращ ефект върху мембраните, хинидин-подобни ефекти върху сърдечния мускул, което може да се прояви чрез намаляване на рефрактерната фаза и развитие на камерна тахикардия.

Антагонистите на Н1-хистаминовите рецептори от 1-во поколение имат следните недостатъци:

1. непълна комуникация с Н1-рецептори, следователно се изискват относително високи дози;
2. краткосрочен ефект;
3. блокиране на М-холинергични рецептори, α-адренергични рецептори, D-рецептори, 5-НТ рецептори, кокаиноподобно и хинидин-подобно действие;
4. страничните ефекти на антихистамините от първо поколение не позволяват да се достигнат високи концентрации в кръвта, достатъчни за тежка блокада на Н1 рецепторите;
5. поради развитието на тахифилаксия е необходимо на всеки 2-3 седмици да се редуват антихистамини от различни групи.

Фармакокинетика
Фармакокинетичните свойства на основните Н1-хистаминови блокери от 1-во поколение са показани в Таблица 4.

Място в терапията
Въпреки горните недостатъци, Н1-антагонистите от 1-во поколение продължават да се използват в клиничната практика (Таблица 5). Тяхното несъмнено предимство е възможността както за перорално, така и за парентерално приложение на лекарства (освобождаване на лекарства в ампули и таблетки).
Антагонистите от поколение I H1 имат предимства в следните случаи:

1. облекчаване на остри алергични реакции (уртикария, оток на Квинке), когато е необходимо парентерално приложение на лекарства;

Таблица 4. Фармакокинетика на 1-во поколение антихистамини

Препарати Абсорбция		Ефект от 1 преминаване през черния дроб			Свързване с протеини,%	Време за поддържане на терапевтична концентрация, h		Биотрансформация	Екскреция
Димедрол		Значителен							С урина и жлъчка
Хлоропирамин		Значителен
Клемастин		Значителен					Фаза I: 3.6 ± 0.9 Фаза II: 37 ± 16
Прометазин		Значителен							С урина, отчасти с жлъчка
Мебхидролин	Бавен	Значителен
Dimetindene		Значителен							С урина и жлъчка
Ципрохептадин		Значителен							С жлъчка и урина

Таблица 5. H1 рецепторни блокери от 1-во поколение

Положителни ефекти	Негативни ефекти
Предотвратяване на патологичните ефекти на хистамина	Изразен седативен ефект
Перорално и парентерално приложение	Краткосрочен терапевтичен ефект
Намаляване на различни прояви на алергии и псевдоалергии	Многократно приемане на ден
Богат опит при използване	Бързо развитие на пристрастяване към лекарството
Наличието на допълнителни ефекти (антисеротонинова активност, седация, които са желателни в определени ситуации)	Засилване на алкохола
Ниска цена	Странични ефекти и противопоказания за употреба

1. лечение на сърбящи дерматози (атопичен дерматит, екзема, хронична рецидивираща уртикария и др.). Мъчителният сърбеж на кожата често е причина за безсъние и намаляване на качеството на живот. В тези случаи седативният ефект на антихистамините от 1-во поколение е от полза. Редица лекарства, произведени под формата на гел (диметинден), са ефективни за спиране на локални алергични реакции;
2. премедикация преди диагностични и хирургични интервенции за предотвратяване отделянето на неалергичен хистамин;
3. симптоматична терапия на остри респираторни вирусни инфекции (локално и перорално приложение като част от комбинирани лекарства) премахва сърбежа в носа, кихането;
4. холинергична уртикария.

Показания за употребата на 1-во поколение H1 антагонисти:

1. алергични заболявания:
2. сезонен алергичен ринит, конюнктивит;
3. целогодишен алергичен ринит, конюнктивит;
4. остра уртикария и оток на Квинке;
5. хронична рецидивираща уртикария;
6. хранителна алергия;
7. лекарствена алергия;
8. алергия от насекоми;
9. атопичен дерматит;
10. свръхчувствителност на неалергичен генезис, причинена от освобождаване на хистамин или профилактична употреба с въвеждането на хистамин либератори (реакции към рентгенови контрастни вещества, до приложение на декстрани, лекарства, храна и др.);
11. профилактична употреба с въвеждането на освободители на хистамин;
12. безсъние;
13. повръщане на бременни жени;
14. вестибуларни нарушения;
15. настинки (ARVI).

Странични ефекти
Класическите Н1-антагонисти могат да имат хипнотичен ефект, свързан с проникването на лекарства през кръвно-мозъчната бариера и блокирането на Н1-рецепторите в централната нервна система, което се улеснява от тяхната липофилност. Други прояви на ефекта на тези лекарства върху централната нервна система могат да бъдат нарушения на координацията, летаргия, замаяност и намалена способност за концентрация.
Известен е антиеметичният ефект на AGLS (етаноламини), който е свързан както с Н! -Антагонистичния ефект, така и отчасти с антихолинергичната и седативна активност. Този ефект на AGLS се използва за медицински цели.
При прием на H1-антагонисти от 1-во поколение могат да се наблюдават странични ефекти от храносмилателната система (повишен или намален апетит, гадене, повръщане, диария, дискомфорт в епигастриалната област).
При продължителна употреба на класически H1 антагонисти често се развива намаляване на терапевтичната ефикасност на лекарствата (тахифилаксия).
Някои лекарства имат локални анестетични свойства.
В редки случаи са възможни кардиотоксични ефекти (удължаване на QT интервала).

Противопоказания и предупреждения
Противопоказания за употребата на антихистамини

1. поколенията, в допълнение към свръхчувствителността към лекарството, са относителни:
2. бременност;
3. кърмене;
4. работа, изискваща висока умствена и физическа активност, концентрация на вниманието;
5. забавяне на уринирането.

Предвид наличието на атропиноподобен ефект, лекарства от тази група не трябва да се предписват на пациенти с бронхиална астма, глаукома и аденом на простатата. Изисква се повишено внимание при предписване на антихистамини от 1-во поколение при астенодепресивни състояния и сърдечно-съдови заболявания.

Взаимодействия
Антихистамините от 1-во поколение усилват антихолинергичния ефект на М-антихолинергици, синтетични антиконвулсанти, антипсихотици, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, средства за лечение на паркинсонизъм.
Антихистамините засилват централния депресивен ефект на хипнотици (общи анестетици), успокоителни и хипнотици, транквиланти, невролептици, централни аналгетици, алкохол.

Локални антихистамини
Локалните антихистамини са ефективни и високо специфични антагонисти на Н1 хистаминовите рецептори, предлагани като назален спрей и капки за очи. Спреят за нос има ефект, сравним с пероралните антихистамини.

Локалните H1-хистаминови блокери включват азеластин, левокабастин и антазолин.
Използването на левокабастин и азеластин може да се препоръча при по-леки форми на заболяването, ограничено само до един орган (с алергичен ринит, конюнктивит) или „при поискване“ по време на лечение с други лекарства. Действието на тези лекарства е само местно. При алергичен ринит левокабастин и азеластин ефективно облекчават сърбежа, кихането, ринореята, а при алергичния конюнктивит - сърбеж, сълзене на очите, зачервяване на очите. Когато се използват редовно, два пъти на ден, те могат да предотвратят появата на симптоми на сезонен и целогодишен алергичен ринит.
Очевидното предимство на местните антихистамини е елиминирането на страничните ефекти (включително хипнотици), които могат да възникнат при употребата на системни лекарства. Това се дължи на факта, че при локално приложение на Н1-антихистамини тяхната концентрация в кръвта е много по-ниска от тази, която може да предизвика системен ефект. Локалните антихистамини се характеризират с постигане на достатъчно високи локални концентрации на лекарството при ниска доза и бързо настъпване на терапевтичния ефект (15 минути след приложението).
Локалните антихистамини имат и някои противовъзпалителни ефекти (азеластинът може да инхибира активирането на алергични целеви клетки: мастоцити, еозинофили и неутрофили) и способността за бързо подобряване на назалното дишане. Този ефект обаче е много по-слабо изразен и по-малко устойчив в сравнение с локалните глюкокортикоиди.
Левокабастин се предписва с повишено внимание в случай на нарушена бъбречна функция (70% се екскретира в урината непроменена). Появата на горчивина в устата е възможна по време на лечение с азеластин под формата на капки за очи. Рядко се забелязват сухота и дразнене на лигавиците; краткотрайно извращение на вкуса. Не се препоръчва използването на контактни лещи, когато се използват офталмологични форми на локален AHLS.
За локални антихистамини не са описани взаимодействия с други лекарства.

Антихистамини от първо поколение

Според химическата си структура тези лекарства се разделят на следните групи:

1) производни на аминоалкилетери - дифенхидрамин (дифенхидрамин, бенадрил, алфадрил), амидрил и др.
2) производни на етилендиамин - антерган (супрастин), алерган, дегистин, мепирамин и др.
3) производни на фенотиазини - прометазин (пиполфен, дипразин, фенерган), доксерган и др.
4) производни на алкиламините - фенирамин (триметон), трипролидин (актадил), диметидин (феностил) и др.
5) производни на бензхидрилестери - клемастин (тавегил).
6) пиперидинови производни - ципрохептадин (перитол), ципродин, астонин и др.
7) производни на хинуклидин - кифенадин (фенкарол), севифенадин (бикарфен).
8) производни на пиперазин - циклизин, меклизин, хлорциклизин и др.
9) производни на алфакарболин - диазолин (омерил).

Димедрол (димедрол, алфадрил и др.) има доста висока антихистаминна активност, има локален анестетичен ефект (изтръпване на лигавиците), намалява спазма на гладката мускулатура, има липофилност и прониква през кръвно-мозъчната бариера, поради което има изразено успокоително ефект, подобен на действието на големи дози антипсихотици, има хипнотичен ефект. Това лекарство и неговите аналози инхибират провеждането на нервна възбуда в автономните ганглии и имат централен антихолинергичен ефект, в това отношение те увеличават сухотата на лигавиците и вискозитета на секретите, могат да причинят възбуда, главоболие, треперене, сухота в устата , задържане на урина, тахикардия, запек. Назначава се вътре 2-3 пъти на ден, интрамускулно.

Супрастин (хлоропирамин) има изразен антихистаминов и М-холинолитичен ефект, прониква през кръвно-мозъчната бариера, причинява сънливост, обща слабост, сухота на лигавиците и увеличава вискозитета на секретите, дразнене на лигавицата на стомашно-чревния тракт, главоболие, сухота в устата, пикочните пътища задържане, тахикардия, глаукома. Назначава се вътре 2-3 пъти на ден, интрамускулно.

Прометазин (пиполфен, дипразин) има силна антихистаминова активност, добре се абсорбира и с различни начини на приложение лесно прониква през кръвно-мозъчната бариера и следователно има значителна седативна активност, засилва ефекта на наркотични, хипнотици, аналгетици и местни анестетици, понижава телесната температура, предупреждава и успокоява повръщането. Има умерен централен и периферен антихолинергичен ефект. Когато се прилага интравенозно, може да предизвика спад в системното кръвно налягане, колапс. Назначава се вътре и мускулно.

Клемастин (тавегил) е един от най-често срещаните и ефективни антихистамини от 1-во поколение, селективно и активно блокира Н1 рецепторите, действа по-дълго (8-12 часа), слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера, следователно няма седативна активност и не причинява спад в кръвното налягане. Препоръчва се за парентерално приложение при остри алергични реакции (анафилактичен шок, тежки алергични дерматози).

Диазолин(омерил) има по-малка антихистаминна активност, но практически не прониква през кръвно-мозъчната бариера и не предизвиква седативен и хипнотичен ефект, понася се добре.

Фенкарол (quifenadine) е оригинален антихистамин, умерено блокира Н1 рецепторите и намалява съдържанието на хистамин в тъканите, има ниска липофилност, не прониква през кръвно-мозъчната бариера и няма седативно и хипнотично действие, няма адренолитична и антихолинергична активност, има антиаритмичен ефект. На деца на възраст под 3 години се предписват по 0,005 g, от 3 до 12 години - по 0,01 g, на възраст над 12 години - по 0,025 g 2-3 пъти на ден.

Перитол (ципрохептадин) умерено блокира Н1-рецепторите, има силна антисеротонинова активност, както и М-холинолитичен ефект, прониква през кръвно-мозъчната бариера и има подчертан седативен ефект, намалява АСТН и соматотропин хиперсекреция, повишава апетита, намалява секрецията на стомашна киселина . Предписва се на деца от 2 до 6 години - 6 mg в три дози, над 6 години - 4 mg 3 пъти на ден.

Сравнителните характеристики на най-често срещаните антихистамини от 1-во поколение са представени в табл. 3.

Таблица 3. Антихистамини от първо поколение, препоръчани за лечение на алергична патология при деца

Параметри / действия	Димедрол	Тавегил	Супрастин	Фенкарол	Диазолин	Перитол	Пиполфен
Седация	++	+/-	+	--	--	-	+++
М-холинергичен. Ефект	+	+	+	--	+	+/-	+
Начало на действието	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	20 минути.
Полуживот	4-6 часа	1-2 часа	6-8 часа	4-6 часа	6-8 часа	4-6 часа	8-12 часа
Честота на прием на ден	3-4 пъти	2 пъти	2-3 пъти	3-4 пъти	1-3 пъти	3-4 пъти	2-3 пъти
Време за кандидатстване	след хранене	след хранене	докато се храните	след хранене	след хранене	след хранене	след хранене
Взаимодействие с други лекарствени продукти	засилва ефекта на хипнотици, антипсихотици, антиконвулсивни	засилва ефекта на хипнотиците и МАО инхибиторите	умерено усилва ефекта на хипнотиците и антипсихотиците	понижава съдържанието на хистамин в тъканите, има антиаритмичен ефект	-	има антисеротонинов ефект, намалява секрецията на ACTH	засилва ефекта на наркотични, сънотворни, местни упойки
Странични ефекти	възбуда, спад на кръвното налягане, сухота в устата, затруднено дишане	не се предписва до 1 година, бронхоспазъм, запушване на урината, запек	сухота в устата, повишени нива на трансаминази, дразнене на стомашната лигавица и 12-пръстов. червата	сухота в устата, понякога гадене	сухота в устата, дразнене на стомашната лигавица и 12-пръстов. червата	сухота в устата, сънливост, гадене	краткосрочен спад на кръвното налягане, повишаване на нивата на трансаминазите, фотосенсибилизиращ ефект

Особености на фармакологичните ефекти на антихистамините от 1-во поколение

Както е показано в табл. 3, антихистамините от първо поколение, неконкурентно и обратимо инхибиращи Н1 рецепторите, блокират други рецепторни образувания, по-специално холинергичните мускаринови рецептори, и по този начин имат М1 холинергично действие. Тяхното атропиноподобно действие може да причини сухи лигавици и да влоши бронхиалната обструкция. За постигане на изразен антихистаминов ефект са необходими високи концентрации на тези лекарства в кръвта, което налага назначаването на големи дози от тях. В допълнение, тези съединения действат след приложение бързо, но за кратко време, което изисква многократната им употреба (4-6 пъти) през деня. Важно е да се отбележи, че антихистамините имат ефект върху централната нервна система, прониквайки през кръвно-мозъчната бариера и са способни да блокират Н1 рецепторите на клетките на централната нервна система, което води до нежелания им седативен ефект.

Най-важното свойство на тези лекарства, което определя лекотата на проникване през кръвно-мозъчната бариера, е тяхната липофилност. Седативните ефекти на тези лекарства, вариращи от лека сънливост до дълбок сън, често могат да се появят дори при обичайните им терапевтични дози. По същество всички антихистамини от 1-во поколение имат изразен седативен ефект в различна степен, най-забележим при фенотиазини (пиполфен), етаноламини (дифенхидрамин), пиперидини (перитол), етилендиамини (супрастин), в по-малка степен при алкиламини и производни на бензхидрилстери (клемастин) , тавегил). Седативният ефект практически липсва при производни на хинуклидин (фенкарол).

Други нежелани прояви на ефекта на тези лекарства върху централната нервна система са нарушения на координацията, замаяност, чувство на летаргия и намаляване на способността за концентрация. Някои антихистамини от 1-во поколение проявяват свойствата на местните анестетици, имат способността да стабилизират биомембраните и, удължавайки рефрактерната фаза, могат да причинят нарушения на сърдечния ритъм. Някои лекарства от тази група (пиполфен), потенциращи ефектите на катехоламините, причиняват колебания в кръвното налягане (Таблица 3).

Сред нежеланите ефекти на тези лекарства трябва да се отбележи и повишен апетит, най-силно изразен при пиперидините (перитол) и появата на функционални нарушения на стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, дискомфорт в епигастриалната област), което е по-често проявява се при прием на етилендиамини (супрастин, диазолин). Повечето антихистамини от 1-во поколение достигат пикови нива след 2 часа. Отрицателната характеристика на антагонистите на Н1 от първо поколение обаче е доста честото развитие на тахифилаксия - намаляване на терапевтичната ефикасност при продължителна употреба (Таблица 4).

Таблица 4. Нежелани странични ефекти на антихистамини от първо поколение:

• 1. Изразен седативен и хипнотичен ефект
• 2. Отрицателен ефект върху централната нервна система - нарушена координация, световъртеж, намалена концентрация
• 3. М-холинергично (атропиноподобно) действие
• 4. Развитие на тахифилаксия
• 5. Кратка продължителност на действие и многократна употреба

Във връзка с особеностите на фармакологичното действие на антихистамините от 1-во поколение, понастоящем се установяват определени ограничения за тяхната употреба (Таблица 5). Следователно, за да се предотврати тахифилаксия, когато се предписват тези лекарства, те трябва да се редуват на всеки 7-10 дни.

Таблица 5. Ограничения на клиничната употреба на антихистамини от първо поколение:

• астенично-депресивен синдром;
• бронхиална астма, глаукома;
• спастични явления в пилорната или дуоденалната област;
• атония на червата и пикочния мехур;
• всички дейности, които изискват активно внимание и бърза реакция

По този начин нежеланите ефекти на антихистамините от 1-во поколение ограничават използването им в медицинската практика, особено през последните години. Сравнително ниската цена на тези лекарства и бързото им действие позволяват да се препоръчват тези лекарства за лечение на острия период на алергични заболявания при деца с кратък курс (7 дни). В острия период и особено при тежки форми на алергични дерматози при деца, когато се налага парентерално приложение на антихистамини и като се има предвид факта, че до момента няма такива лекарства от второ поколение, тавегилът е най-ефективен, който продължава по-дълго (8 -12 часа), има лек седативен ефект и не предизвиква спад в кръвното налягане. При анафилактичен шок тавегилът също е лекарството по избор. Suprastin е по-малко ефективен в такива случаи. При подострото протичане на алергичните дерматози и особено при сърбящите им форми (атопичен дерматит, остра и хронична уртикария). при деца с астенично-депресивен синдром могат да се използват антихистамини от първо поколение, предимно без седация - фенкарол и диазолин, които трябва да се предписват на кратък курс - 7-10 дни. При алергичен ринит (сезонен и целогодишен) и при сенна хрема използването на антихистамини от 1-во поколение е нежелателно, тъй като те, имайки М-холинергично действие, могат да причинят сухота на лигавиците, да увеличат вискозитета на секретите и да насърчат развитието на синузит и синузит, а при бронхиална астма - предизвикват или усилват бронхоспазъм. Поради изразения сърдечно-съдов ефект, употребата на пиполфен при различни форми на алергични заболявания в момента е много ограничена.

Антихистамини от второ поколение

Антихистамините от 2-ро поколение се използват широко в алергичната практика през последните години. Тези средства имат редица предимства пред лекарства от първо поколение (Таблица 6)

Таблица 6. Ефекти от второ поколение антихистамини

• 1. Притежават много висока специфичност и афинитет към Н1 рецепторите
• 2. Не предизвиква блокада на други видове рецептори
• 3. Те нямат М-антихолинергично действие
• 4. В терапевтични дози те не проникват през кръвно-мозъчната бариера, нямат седативен и хипнотичен ефект
• 5. Имате бързо начало на действие и изразена продължителност на основния ефект (до 24 часа)
• 6. Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт
• 7. Не е установена връзка между усвояването на лекарството и приема на храна
• 8. Може да се прилага по всяко време
• 9. Не причинявайте тахифилаксия
• 10. Удобен за използване (веднъж на ден)

Очевидно тези лекарства отговарят на основните изисквания за идеални антихистамини, които трябва да бъдат бързо ефективни, с продължително действие (до 24 часа) и да бъдат безопасни за пациентите. Антихистамините от второ поколение до голяма степен отговарят на тези изисквания: кларитин (лоратадин), зиртек (цетиризин) и кестин (ебастин) (Таблица 7).

Таблица 7. Антихистамини от второ поколение, препоръчани за лечение на алергична патология при деца

Настроики действия	Терфенадин (терфен)	Астемизол (gismanal)	Кларитин (лоратадин)	Zyrtec (цитиризин)	Кестин (ебастин)
Седация	не	може би	не	може би	не
М-холинергичен. Ефект	има	има	не	не	не
Начало на действието	1-3 часа	2-5 дни	30 минути	30 минути	30 минути
Полуживот	4-6 часа	8-10 дни	12-20 часа	7-9 часа	24 часа
Честота на прием на ден	1-2 пъти	1-2 пъти	1 път	1 път	1 път
Свяе с прием на храна	не	да	не	не	не
Време за кандидатстване	по всяко време, за предпочитане на гладно	на гладно или 1 час преди хранене	по всяко време	следобед, по-добре преди лягане	по всяко време
Фармакологична несъвместимост с други лекарства		Еритромицин, Олеандомицин, Кларитромицин, Микозолон			Еритромицин, кенолон
Странични ефекти	Камерни аритмии, удължаване на Q-T интервала, брадикардия, синкоп, бронхоспазъм, хипокалиемия, хипомагнезиемия, повишена трансаминазна активност	Камерни аритмии, брадикардия, припадък, бронхоспазъм, повишена активност на трансаминазите, не е показано при деца под 12-годишна възраст	Сухота в устата (рядко)	Сухота в устата (понякога)	Сухота в устата (рядко), коремна болка (рядко)
Ефективност на използване при
атопичен дерматит:	+/-	+/-	++	++	++
с уртикария	+/-	+/-	+++	++	+++
Качване на тегло	не	до 5-8 кг за 2 месеца	не	не	не

Кларитин (лоратадин) е най-често срещаният антихистамин, има специфичен блокиращ ефект върху Н1 рецепторите, към който има много висок афинитет, няма антихолинергична активност и следователно не причинява сухота на лигавиците и бронхоспазъм.

Кларитинът бързо действа върху двете фази на алергична реакция, инхибира производството на голям брой цитокини, директно инхибира експресията на клетъчни адхезионни молекули (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-селектини и E-селектини) , намалява образуването на левкотриен С4, тромбоксан А2, фактори на хемотаксиса на еозинофилите и активирането на тромбоцитите. По този начин кларитин ефективно предотвратява образуването на алергично възпаление и има подчертан антиалергичен ефект (Leung D., 1997). Тези свойства на кларитин формират основата за използването му като основно средство при лечението на алергични заболявания като алергичен ринит, конюнктивит и сенна хрема.

Кларитин също помага за намаляване на бронхиалната хиперреактивност, увеличава обема на принудителното издишване (FEV1) и пиковия дебит на издишване, което определя благоприятния му ефект при бронхиална астма при деца.

Кларитин е ефективен и вече може да се използва като алтернативна противовъзпалителна терапия, особено при лека персистираща бронхиална астма, както и при така наречения вариант на кашлица при бронхиална астма. В допълнение, това лекарство не прониква през кръвно-мозъчната бариера, не влияе върху активността на NCS и не засилва ефекта на успокоителните и алкохола. Седативният ефект на кларитин е не повече от 4%, тоест той се открива на ниво плацебо.

Кларитин няма отрицателен ефект върху сърдечно-съдовата система дори при концентрации, които надвишават терапевтичната доза 16 пъти. Очевидно това се определя от наличието на няколко пътища на неговия метаболизъм (основният път е чрез оксигеназната активност на изоензима CYP3A4 на системата цитохром Р-450 и алтернативен път през изоензима CYP2D6), следователно кларитинът е съвместим с макролиди и противогъбични лекарства производни на имидазол (кетоконазол и др.), както и с редица други лекарства, което е критично, когато тези лекарства се използват едновременно.

Кларитин се предлага в таблетки и сироп от 10 mg, 5 ml от които съдържа 5 mg от лекарството.

Таблетките Claritin се предписват на деца на възраст над 2 години в подходяща възрастова доза. Максималното плазмено ниво на лекарството се достига в рамките на 1 час след поглъщане, което осигурява бързо настъпване на ефекта. Приемът на храна, чернодробните и бъбречните дисфункции не влияят върху фармакокинетиката на кларитин. Кларитин се освобождава след 24 часа, което ви позволява да го приемате веднъж дневно. Дългосрочната употреба на кларитин не причинява тахифилаксия и пристрастяване, което е особено важно при лечението на сърбежни форми на алергични дерматози (атопичен дерматит, остра и хронична уртикария и строфулус) при деца. Изследвахме ефикасността на кларитин при 147 пациенти с различни форми на алергични дерматози с добър терапевтичен ефект в 88,4% от случаите. Най-добър ефект е получен при лечението на остра и особено хронична уртикария (92,2%), както и при атопичен дерматит и строфулус (76,5%). Като се има предвид високата ефективност на кларитин при лечението на алергични дерматози и способността му да инхибира производството на левкотриени, ние изследвахме неговия ефект върху активността на биосинтеза на ейкозаноиди от гранулоцитите на периферната кръв при пациенти с атопичен дерматит. Биосинтезата на простаноиди от периферни кръвни левкоцити беше изследвана по радиоизотопния метод, използвайки белязана арахидонова киселина in vitro.

Установено е намаляване на биосинтеза на изследваните ейкозаноиди на фона на лечение с кларитин при пациенти с атопичен дерматит. В същото време биосинтезата на PgE2 е намаляла най-значително - с 54,4%. Производството на PgF2a, TxB2 и LTB4 намалява средно с 30,3%, а биосинтезата на простациклин намалява със 17,2% в сравнение с нивото преди лечението. Тези данни показват значителен ефект на кларитин върху механизмите на образуване на атопичен дерматит при деца. Очевидно е, че намаляването на образуването на възпалителни LTB4 и проагрегат TxB2 на фона на относително непроменена биосинтеза на простациклин е важен принос на кларитин за нормализиране на микроциркулацията и намаляване на интензивността на възпалението при лечението на атопичен дерматит. Следователно разкритите модели на ефектите на кларитин върху медиаторните функции на ейкозаноидите трябва да бъдат взети предвид при комплексната терапия на алергични дерматози при деца. Получените от нас данни ни позволяват да заключим, че назначаването на кларитин е особено подходящо при алергични кожни заболявания при деца. При дермореспираторния синдром при деца кларитинът също е ефективно лекарство, тъй като може едновременно да повлияе на кожата и респираторните прояви на алергии. Използването на кларитин за дермореспираторен синдром в продължение на 6-8 седмици помага за подобряване на хода на атопичния дерматит, намаляване на симптомите на астма, оптимизиране на параметрите на външното дишане, намаляване на бронхиалната хиперреактивност и намаляване на симптомите на алергичен ринит.

Zyrtec (Цетиризин) е фармакологично активен, неметаболизиращ се продукт със специфичен блокиращ ефект върху Н1 рецепторите. Лекарството има подчертан антиалергичен ефект, тъй като инхибира хистамин-зависимата (ранна) фаза на алергичната реакция, намалява миграцията на възпалителни клетки и инхибира освобождаването на медиатори, участващи в късната фаза на алергичната реакция.

Zyrtec намалява хиперреактивността на бронхиалното дърво, няма М-холинолитичен ефект, поради което се използва широко при лечението на алергичен ринит, конюнктивит, полиноза, както и когато те се комбинират с бронхиална астма. Лекарството няма отрицателен ефект върху сърцето.

Zyrtec се предлага в таблетки от 10 mg и на капки (1 ml \u003d 20 капки \u003d 10 mg), характеризиращи се с бързото начало на клиничния ефект и с продължително действие поради незначителния му метаболизъм. Предписва се на деца на възраст от две години: от 2 до 6 години, 0,5 таблетки или 10 капки 1-2 пъти на ден, при деца на 6-12 години - 1 таблетка или 20 капки 1-2 пъти на ден.

Лекарството не причинява тахифилаксия и може да се използва дълго време, което е важно при лечението на алергични кожни лезии при деца. Въпреки индикациите за липса на изразен седативен ефект при прием на Zyrtek, в 18,3% от наблюденията установихме, че лекарството, дори в терапевтични дози, причинява седативен ефект. В тази връзка трябва да се внимава, когато се използва Zyrtek заедно със седативи поради възможното усилване на тяхното действие, както и при чернодробна и бъбречна патология. Получихме положителен терапевтичен ефект на Zyrtek в 83,2% от случаите на лечение на алергични дерматози при деца. Този ефект е особено изразен при сърбящи форми на алергични дерматози.

Кестин (Ебастин) има подчертан селективен Н1-блокиращ ефект, без да причинява антихолинергични и седативни ефекти, бързо се абсорбира и почти напълно метаболизира в черния дроб и червата, превръщайки се в активен метаболит на каребастин. Приемът на кестин заедно с мазни храни увеличава неговата абсорбция и образуването на каребастин с 50%, което обаче не влияе върху клиничния ефект. Лекарството се предлага в таблетки от 10 mg и се използва при деца над 12 години. Изразеният антихистаминов ефект настъпва 1 час след поглъщането и продължава 48 часа.

Кестин е ефективен при лечението на алергичен ринит, конюнктивит, полиноза, както и в комплексната терапия на различни форми на алергични дерматози - особено хронична рецидивираща уртикария и атопичен дерматит.

Кестин не причинява тахифилаксия и може да се използва дълго време. В същото време не се препоръчва да се надвишават терапевтичните му дози и да се внимава при предписване на Kestin в комбинация с макролиди и някои противогъбични лекарства, тъй като това може да причини кардиотоксичен ефект. Въпреки разпространението на такива лекарства от второ поколение като терфенадин и астемизол, ние не препоръчваме използването им при лечението на алергични заболявания при деца, тъй като известно време след употребата на тези лекарства (от 1986 г.) се появяват клинични и фармакологични данни, указващи увреждащ ефект на тези лекарства върху сърдечно-съдовата система и черния дроб (сърдечни аритмии, удължаване на QT интервала, брадикардия, хепатотоксичност). Смъртността е установена при 20% от пациентите, получаващи тези лекарства. Поради това тези средства трябва да се използват с повишено внимание, като не надвишават терапевтичната доза и не се използват при пациенти с хипокалиемия, сърдечни аритмии, вродено удължаване на Q-T интервала и особено в комбинация с макролиди и противогъбични лекарства.

По този начин през последните години фармакотерапията на алергичните заболявания при децата се допълва от нова група ефективни антагонисти на Н1 рецепторите, лишени от редица отрицателни свойства на лекарствата от първо поколение. Според съвременните концепции идеалният антихистамин трябва да има бърз ефект, дългосрочен ефект (до 24 часа) и да бъде безопасен за пациентите. Изборът на такова лекарство трябва да се извършва, като се вземат предвид индивидуалността на пациента и характеристиките на клиничните прояви на алергична патология, както и като се вземат предвид законите на фармакокинетиката на лекарството. Наред с това, когато се оценява приоритетът на предписването на съвременни антагонисти на Н1 рецепторите, трябва да се обърне специално внимание на клиничната ефикасност и безопасност на такива лекарства за пациента. Критериите за избор на антихистамини от второ поколение са показани в таблица 8.

Таблица 8. Критерии за избор на антихистамини от второ поколение

	Кларитин	Zyrtec	Астемизол	Терфенадин	Кестин
Клинична ефикасност
Целогодишен алергичен ринит	++	++	++	++	++
Seanny	+++	+++	+++	+++	+++
Атопичен дерматит	++	++	++	++	++
Кошери	+++	+++	+++	+++	+++
Строфулус	+++	+++	+++	+++	+++
Токсидермия	+++	+++	+++	+++	+++
Сигурност
Седация	не	да	не	не	не
Подобряване действието на успокоителните	не	да	не	не	не
Кардиотоксичен ефект: удължаване на Q-T, хипокалиемия	не	не	да	да	в доза над 20 mg
Едновременно приложение с макролиди и някои противогъбични лекарства	не предизвиква странични ефекти	не предизвиква странични ефекти	кардиотоксичен ефект	кардиотоксичен ефект	в доза над 20 mg е възможен ефект върху кръвообращението
Взаимодействие с храна	не	не	да	не	не
Антихолинергично действие	не	не	не	не	не

Нашите проучвания и клинични наблюдения показват, че такъв антихистамин от второ поколение, който отговаря на горните условия, е клинично ефективен и безопасен при лечението на алергични заболявания при деца е предимно кларитин, и тогава - zyrtec.

Симптомите на алергия притесняват все повече хора всяка година. Често заболяването не е епизодично, а постоянно. Има много средства за премахване на алергии, но само антихистамини от второ и трето поколение имат минимален брой странични ефекти.

Алергичната реакция се отнася до сложни биохимични процеси, при които биологично активно вещество, хистамин, играе важна роля. Броят на пациентите, принудени да прибягват до употребата на антихистамини, се увеличава всяка година. Причините за увеличаването на консумацията на антихистамини и други антиалергични лекарства включват влошаване на екологичната обстановка в света, неконтролирана употреба на наркотици, ежедневна употреба на битови химикали с неизследвани ефекти върху човешкото тяло.

Хората с алергии съобщават за намаляване на потентността на лекарства, които преди са били ефективни. Има такива, които регистрират нежелани странични ефекти от антиалергичните лекарства. Именно тези фактори са подтикнали учените да намерят по-ефективни лекарства за алергии с минимален брой странични ефекти: антихистамини от второ и трето поколение.

Как действат наркотиците

Първите антихистамини се появяват през първата трета на миналия век. По това време те се справиха с поставените задачи, а именно: бързо блокираха ефекта на хистамина върху специфични Н1 - хистаминови рецептори, като по този начин намалява тежестта на алергичните реакции ( сърбеж, обриви, ринит, бронхоспазъм, анафилактичен шок). Тези лекарства също имаха редица недостатъци.

Първо поколение

Те действаха за кратко, проникнаха през кръвно-мозъчната бариера. Такива странични ефекти принуждават пациента да приема лекарството няколко пъти през деня в достатъчно големи дози, а самият антихистамин причинява седация, сънливост и невъзможност да се занимава с дейности, изискващи висока скорост на реакция и концентрация. Известно е за неблагоприятното въздействие на такива лекарства върху стомашно-чревния тракт.

Дългосрочната употреба на антихистамин от първо поколение е нежелана. Много представители на тази фармакологична група са противопоказани при деца и бременни жени.

Изследванията в областта на изучаването на повишената реакция на организма към определено вещество позволиха да се установи причината за алергията, механизмът на нейното развитие и основните биохимични компоненти, които участват в нея. По този начин беше възможно да се синтезират второто и третото поколение антихистамини с малко отлично фармакологично действие.

Несъмнените предимства на тези лекарства включват липсата или минималната проява на седативен ефект, няма пристрастяване, едновременният прием на храна не засяга терапевтичния ефект на лекарствата. В допълнение, тези лекарства проявяват висока степен на специфичност за блокиране на хистаминовите Н1 рецептори, без да засягат други видове рецептори. Няколко часа след приема на тези лекарства настъпва максимален терапевтичен ефект.

Второ поколение

Второто поколение антихистамини е относително ново. . Тяхното значително предимство е, че те не проникват през кръвно-мозъчната бариера, сънливост, световъртеж и слабост са слабо изразени. Механизмът на действие на представителите на второто поколение антиалергични агенти се основава на специфичен блокиращ ефект върху Н1 рецепторите.

В същото време тези лекарства не засягат други рецептори; след тяхната употреба не се развива тахифилаксия (намаляване на терапевтичния ефект при многократна употреба). Еднократен прием на представител на тази група средства е достатъчен, за да продължи фармакологичният ефект за един ден. И след прекратяване на курса на терапия ефектът продължава една седмица.

Представители на антихистамини от второ поколение включват астемизол (Gismanal), Loratadin (Lorano, Claritin, Erolin, Tirlor, Lomilan), Terfenadine (Teridin, Trexil, Tofrin, Tamagon, Bronal), Akrivastin (Semprex), Azelastin (Allergodastin) (Allergodastin) Ебастел, Детелина, Кестинлио, Кестин), Деслоратадин (Едем, Ериус).

Деслоратадин под формата на суспензия може да се предписва на деца от една година, астемизол и лоратадин - от втората година, останалите - от по-голяма възраст.

Трето поколение

Третото поколение антихистамини може да се характеризира като пролекарства или междинни продукти, които се превръщат в организма в активна форма и имат терапевтичен ефект. И само цетиризин е получен чрез модифициране на хидроксизин, представител на първото поколение антиалергични агенти. Благодарение на тези химически промени третото поколение антихистамини се отървава от нежеланите странични ефекти и фармакологичното действие се увеличава значително. Представителите на третото поколение могат с право да се считат за метаболитите на предишните поколения.

Тази група антиалергични лекарства включва Fexofenadine (Telfast, Fexofast, Gifast, Allegra) и Cetirizin (Cetrin, Zodak, Zirtek, Zinset). Цетиризин може да се използва при деца от шестмесечна възраст, фексофенадин - от шестгодишна възраст.

Основни странични ефекти

В сравнение с първото поколение антихистамини, второто и третото поколение имат по-малко странични ефекти. Не е необходимо обаче да се говори за тяхната максимална безопасност.

По този начин е доказано, че препаратите от 2-ро и 3-то поколение антихистамини могат да се натрупват и да не се отделят от организма дълго време. Този факт може да се счита за нежелан ефект поради факта, че едновременната употреба на няколко лекарства може да повлияе отрицателно на вътрешните системи и органи на човек.

Известно е, че нарушението на черния дроб и бъбреците трябва да се вземе предвид от лекаря, за да се коригира терапевтичната доза. Комбинираната употреба на антиалергични лекарства с кетоконазол или еритромицин увеличава проявата на странични ефекти.

При използване на почти всички антихистамини може да се появи неприятно усещане за сухота на лигавиците, гадене, повръщане, главоболие, умора.

Антихистамините от второ поколение могат да бъдат кардиотоксични чрез блокиране на калиевите канали в миокарда. В тази връзка периодично трябва да се извършва мониторинг на ЕКГ, за да се отмени навреме употребата на антиалергични лекарства. Много лекари избягват да предписват такива лекарства на хора със сърдечни заболявания.

Въпреки селективността на действието на съвременните антихистамини, не са изключени странични ефекти като сънливост, световъртеж, нарушена концентрация, нервност, изкривено възприятие на звука и зрителни нарушения.

Неблагоприятният ефект на антихистамините от второ и трето поколение върху развиващия се плод, когато се използва при бременни жени, не е напълно доказан, поради което при определени обстоятелства те могат да бъдат ограничени до употреба под лекарско наблюдение. Тези лекарства не трябва да се използват от кърмещи жени.

Област на приложение

Най-правилното решение при лечението на състояния, свързани с алергии, е пълното изключване на контакта на пациента с вещество, което причинява неприятни симптоми под формата на бронхоспазъм, конюнктивит, ринит, алергични дерматози. За това се провеждат редица изследвания за определяне на алергена - причината за заболяването. Именно алергените причиняват подуване и спазъм на дихателните пътища, сърбеж по кожата, характерни обриви, неприятни симптоми от страна на стомашно-чревния тракт под формата на спазми и колики, разширяване и повишена пропускливост на капилярите, понижено кръвно налягане, нарушения на сърдечния ритъм.

За съжаление е невъзможно да се премахне напълно действието на вещества, причиняващи алергична реакция в повечето случаи. Влиянието на веществата, които причиняват алергични реакции, може да бъде както краткосрочно, епизодично, така и дългосрочно, през целия сезон или през цялата година.

Днес най-приемливият начин за справяне с алергиите е използването на специални лекарства, които блокират ефекта на алергена върху чувствителните рецептори. Ето защо в такива ситуации се използват антихистамини от второ и трето поколение.

Сезонен ринит и през цялата година, алергични дерматози, интегриран подход за лечение на бронхиална астма, профилактика на спазми на горните дихателни пътища - това са основните области, в които се използват второто и третото поколение антиалергични лекарства. Продължителната и продължителна употреба на такива антиалергични групи не намалява проявата на необходимите терапевтични ефекти, не влошава състоянието на пациента и не причинява нови странични ефекти.

Повечето антихистамини са категоризирани като лекарства без рецепта. Самолечението с такива лекарства обаче не е оправдано. Заедно с лекаря е необходимо да се установи причината за повишената чувствителност на тялото към това или онова вещество, да се определят основните насоки на терапевтичните мерки.

Хората, които периодично страдат от алергии, знаят най-добре. Понякога само навременното приемане на лекарства може да ги спаси от мъчителни сърбящи обриви, тежки пристъпи на кашлица, подуване и зачервяване. Антихистамините от 4-то поколение са съвременни лекарства, които въздействат върху тялото незабавно. Те също са доста ефективни. Резултатът от тях продължава дълго време.

Ефекти върху тялото

За да разберете разликата между антихистамините от 4-то поколение, трябва да разберете механизма на действие на антиалергичните лекарства.

Тези лекарства блокират хистаминовите Н1 и Н2 рецептори. Това помага да се намали реакцията на организма с невротрансмитер хистамин. По този начин настъпва облекчението на алергичната реакция. В допълнение, тези средства служат като отлична профилактика на бронхоспазъм.

Помислете, че всички антихистамини ще ви позволят да разберете какви са предимствата на съвременните лекарства.

Лекарства от първо поколение

Тази категория включва Те блокират Н1 рецепторите. Продължителността на действието на тези лекарства е 4-5 часа. Лекарствата имат отличен антиалергичен ефект, но имат няколко недостатъка, включително:

• разширена зеница;
• сухота в устата;
• замъглено зрение;
• сънливост;
• понижен тонус.

Обичайните лекарства от първо поколение включват:

• "Димедрол";
• Диазолин;
• "Тавегил";
• Супрастин;
• "Перитол";
• Пиполфен;
• Фенкарол.

Тези лекарства обикновено се предписват на хора с хронични заболявания, които причиняват затруднено дишане (бронхиална астма). Освен това те ще имат благоприятен ефект в случай на остра алергична реакция.

Лекарства от 2-ро поколение

Тези лекарства се наричат \u200b\u200bнеуспокоителни. Такива средства вече нямат впечатляващ списък от странични ефекти. Те не провокират сънливост, намалена мозъчна активност. Лекарствата се търсят при алергични обриви и сърбеж по кожата.

Най-популярните лекарства са:

• Кларитин;
• Trexil;
• "Зодак";
• Фенистил;
• "Хисталонг";
• "Semprex".

Големият недостатък на тези лекарства обаче е кардиотоксичният ефект. Ето защо тези средства са забранени за използване от хора, страдащи от сърдечно-съдови патологии.

Лекарства от трето поколение

Това са активни метаболити. Те имат отлични антиалергични свойства и се отличават с минимален списък от противопоказания. Ако говорим за ефективни антиалергични лекарства, тогава тези лекарства са просто съвременни антихистамини.

Кои лекарства от тази група са най-популярни? Това са следните лекарства:

• "Зиртек";
• "Цетрин";
• Телфаст.

Те нямат кардиотоксичен ефект. Често се предписват при остри алергични реакции и астма. Те осигуряват отлични резултати в борбата с много дерматологични заболявания.

Лекарства от 4-то поколение

Наскоро специалистите са изобретили най-новите лекарства. Това са антихистамини от 4 поколение. Те се отличават с бързото си действие и дълготраен ефект. Такива лекарства перфектно блокират Н1 рецепторите, премахвайки всички нежелани симптоми на алергия.

Голямото предимство на тези лекарства е, че тяхната употреба не уврежда функционирането на сърцето. Това ни позволява да ги считаме за достатъчно безопасни.

Не трябва обаче да се забравя, че те имат противопоказания. Такъв списък е доста малък, главно при деца и бременност. Но все пак се препоръчва да се консултирате с лекар преди употреба. Ще бъде полезно да изучите подробно инструкциите, преди да използвате антихистамини от 4-то поколение.

Списъкът с такива лекарства е както следва:

• Левоцетиризин;
• Ериус;
• Деслоратадин;
• Ебастин;
• Фексофенадин;
• "Бамипин";
• Фенспирид;
• "Цетиризин";
• "Ksizal".

Най-добрите лекарства

Доста трудно е да се откроят най-ефективните лекарства от 4-то поколение. Тъй като такива лекарства са разработени не толкова отдавна, има малко по-нови антиалергични лекарства. Освен това всички лекарства са добри по свой начин. Следователно не е възможно да се откроят най-добрите антихистамини от 4-то поколение.

Лекарствата, съдържащи феноксофенадин, са много търсени. Такива лекарства нямат хипнотичен и кардиотоксичен ефект върху тялото. Днес тези средства по право заемат мястото на най-ефективните антиалергични лекарства.

Производните на цетиризин често се използват за лечение на кожни прояви. След прием на 1 таблетка резултатът е забележим след 2 часа. Въпреки това, той продължава доста дълго време.

Активният метаболит на известния "Лоратадин" е лекарството "Ериус". Това лекарство е 2,5 пъти по-ефективно от предшественика си.

Лекарството "Ksizal" стана много популярно. Той перфектно блокира процеса на освобождаване.В резултат на този ефект този агент надеждно елиминира алергичните реакции.

Лекарството "Цетиризин"

Това е доста ефективно средство за защита. Подобно на всички съвременни антихистамини от 4-то поколение, лекарството практически не се метаболизира в организма.

Лекарството се е доказало като високо ефективно при кожни обриви, тъй като е в състояние перфектно да проникне в кожата на епидермиса. Дългосрочната употреба на това лекарство при бебета, страдащи от ранен атопичен синдром, значително намалява риска от прогресиране на такива състояния в бъдеще.

След 2 часа след приема на хапчето настъпва желаният траен ефект. Тъй като тя продължава дълго време, достатъчно е да използвате 1 хапче на ден. Някои пациенти могат да приемат по 1 таблетка през ден или два пъти седмично, за да постигнат желания резултат.

Лекарството е минимално. Пациентите, страдащи от бъбречни патологии, трябва да използват това лекарство с изключително внимание.

Лекарството под формата на суспензия или сироп е одобрено за употреба при трохи от две години.

Лекарството "Фексофенадин"

Това лекарство е метаболит на терфенадин. Това лекарство е известно и под името Telfast. Подобно на други антихистамини от 4-то поколение, той не провокира сънливост, не се метаболизира и не засяга психомоторните функции.

Това лекарство е едно от най-безопасните, но в същото време изключително ефективни лекарства сред всички антиалергични лекарства. Лекарството се търси при всяка проява на алергии. Затова лекарите го предписват за почти всички диагнози.

Антихистаминовите таблетки "Фексофенадин" са забранени за употреба от бебета под 6-годишна възраст.

Лекарството "Деслоратадин"

Това лекарство също принадлежи към популярните антиалергични лекарства. Може да се прилага за всяка възрастова група. Тъй като неговата висока безопасност е доказана от медицинските фармакологи, такова лекарство се отпуска в аптеките без рецепта.

Лекарството има малък седативен ефект, не оказва вредно въздействие върху сърдечната дейност, не засяга психомоторната сфера. Лекарството често се понася добре от пациентите. Освен това не взаимодейства с другите.

Едно от най-ефективните лекарства от тази група е лекарството "Erius". Това е доста мощно антиалергично лекарство. Той обаче е противопоказан по време на бременност. Под формата на сироп лекарството е разрешено за прием на бебета на възраст от 1 година.

Лекарството "Левоцетиризин"

Този инструмент е по-известен като "Suprastinex", "Tsesera". Това е отлично лекарство, което се предписва на пациенти, страдащи от полени. Лекарството се предписва в случай на сезонни прояви или целогодишно. Лекарството е търсено при лечение на конюнктивит, алергичен ринит.

Заключение

Лекарствата от ново поколение са активни метаболити на преди използваните лекарства. Несъмнено това свойство прави антихистамините от 4-то поколение изключително ефективни. Лекарствата в човешкото тяло не се метаболизират, като същевременно дават дългосрочен и изразен резултат. За разлика от лекарствата от предишни поколения, такива лекарства нямат вредно въздействие върху черния дроб.